氟胞嘧啶（Flucytosine）
【商品名】
5－氟胞嘧啶、安确治。
【药理】
1.药效学
为可进入真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的5－氟尿嘧啶，后者可取代脲嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸，而阻断核酸和蛋白质的合成。
抗菌谱：对念珠菌、隐球菌以及地丝菌有良好的抑制作用，对部分曲菌以及卡氏枝孢霉菌等也有作用。对其他真菌和细菌则无作用。
2.药动学
口服吸收迅速而完全，吸收量占给药量的78%～90%。口服2g后2～4小时血药浓度达峰值，峰值浓度为30～40μg／ml。药物吸收后，广泛分布在肝、肾、脾、心和肺组织中，其浓度与血药浓度大致相仿。脑脊液中浓度为血药浓度的60%～90%。也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中。血浆蛋白结合率很低。半衰期为2.546小时。90%以上自肾小球滤过，以原形自肾清除。血透可清除本药。
【临床应用】
念珠菌和隐球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次1000～1500mg，每日4次。如胃肠道反应大，亦可每日50～150mg／kg，分3～4次服，以后再逐渐加量。
·静脉滴注 治疗念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染：每日100～150mg／kg，分2～3次给药，静脉滴注速度为4～10ml／min。
·肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长，无尿患者可延至85小时，因此宜减量及延长给药间期，应测定血药浓度并调整用量。
儿童
·口服给药 体重超过50kg的儿童，按成人剂量服用；体重不足50kg的儿童，每日剂量按体表面积1.5～4.5g／m2计算。
【不良反应】
1.血液系统
嗜酸粒细胞升高、白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。
2.中枢神经系统
头痛、头晕、精神错乱、幻觉等。
3.胃肠道
恶心、呕吐、腹泻等。
4.肝脏
可导致肝毒性，多表现为肝功能改变，如血清氨基转移酶升高，偶可引起血清胆红素升高，引起肝坏死。
5.其他
可出现皮疹。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②严重肾功能不全者。③严重肝脏疾病患者。
2.慎用
①骨髓抑制。②肝功能损害者。③肾功能损害者。④孕妇。⑤哺乳期妇女。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①定期检查周围血常规、血清氨基转移酶、碱性磷酸酶，测定尿常规、血尿素氮和血清肌酐。②根据病情监测血药浓度，以50～75μg／ml为宜，最高不宜超过100μg／ml，否则血液系统及肝脏易发生不良反应。
4.特殊人群
妊娠期妇女：动物实验有致畸作用，孕妇使用必须权衡利弊。
【制剂与规格】
氟胞嘧啶片 250mg；500mg。
氟胞嘧啶胶囊 250mg；500mg。
氟胞嘧啶注射液 250ml：2.5g。
【保存】
遮光、密闭，在阴凉处保存。