丙硫异烟胺（Protionamide）
【药理】
1.药效学
化学结构与异烟肼相似，为异烟肼的衍生物。可能阻碍分枝菌酸的合成，而影响结核杆菌细胞壁的坚韧性和致密性，导致通透性增加引起细胞破裂、死亡。在菌体内可转化成替代性异烟酸，干扰烟酰胺腺核苷酸脱氢酶的活性，影响脱氧核糖核酸的合成。
抗菌谱：对结核杆菌和某些非结核分枝杆菌有较强的抑菌作用，对耐链霉素、异烟肼、对氨水杨酸钠、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力。与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象，与氨硫脲为完全交叉耐药。
2.药动学
口服迅速吸收，服药后1～3小时血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6小时。广泛分布于全身组织体液中，并可透过血－脑屏障和胎盘屏障，蛋白结合率约10%。主要在肝内代谢，半衰期约3小时。经肾排泄，其中1%为原形，5%为有活性代谢产物，其余均为无活性代谢产物。
【临床应用】
与其他抗结核药联合用于结核病一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效者。仅对分枝杆菌有效。
【用法与用量】
成人
·口服给药 与其他抗结核药合用，每次250mg，每8～12小时1次，或每日10mg／kg，分3次服用。也有每日600mg。
·肝功能不全应减少用量。
儿童
·口服给药 与其他抗结核药合用，每次4～5mg／kg，每8小时1次。
【不良反应】
1.常见精神抑郁（中枢神经系统毒性）、食欲缺乏、恶心、呕吐、反酸、上腹不适、腹泻等。
2.少见步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛（周围神经炎）；失眠、精神错乱或其他精神改变；眼或皮肤黄染等。
3.偶见视物模糊或视力减退，伴或不伴眼痛（视神经炎）、月经失调、性欲减退；皮肤干而粗糙、色素沉着、脱发、皮疹、紫癜；颈前部肿；体重异常增加；关节疼痛、僵直、肿胀。
4.用量过大时可引起体位性低血压。
5.耐药性用药时间长于半年者，半数出现耐药性。
【注意事项】
1.交叉过敏
对异烟肼、吡嗪酰胺、乙硫异烟胺、烟酸等药物过敏者，也可能对本药过敏。
2.禁忌证
①对本药及异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸等药物过敏者。②抑郁症及其他精神病患者。③孕妇。④12岁以下儿童。
3.慎用
①糖尿病患者。②营养不良者。③酗酒者。④卟啉病患者。⑤严重肝功能减退。
4.药物对检验值或诊断的影响
可使丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶增高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前和疗程中每2～4周应测定丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶。②出现视力减退或其他视神经炎症状时应立即停用并进行眼部检查，还应定期复查。与乙胺丁醇联合应用时，更需注意视力、视野检查。③长期服用者需定期检查肝功能。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可致畸胎，孕妇禁用。
（2）哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
丙硫异烟胺片 100mg；250mg。
【保存】
避光、密封保存。