利福平（Rifampicin）
【商品名】
HELM利福平、甲哌利福霉素、利米定、威福仙、仙道伦、仙道纶。
【药理】
1.药效学
为利福霉素类半合成广谱杀菌剂，与依赖DNA的RNA多聚酶β亚单位罕固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，阻断RNA转录过程。
抗菌谱：具有广谱抗菌作用，对结核杆菌和其他分枝杆菌（包括麻风杆菌）均有明显的杀菌作用，对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等也有一定的抗菌作用，对某些病毒、衣原体也有效。
2.药动学
口服吸收良好，生物利用度可达90%～95%。吸收后分布到全身大部分组织和体液中（包括脑脊液）。当脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度，且可透过胎盘屏障。蛋白结合率为80%～91%，分布容积为1.6L／kg。主要在肝脏内代谢，半衰期为3～5小时，多次给药后半衰期可缩短为2～3小时。主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但25～去乙酰利福平则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形和活性代谢物的形式经尿排出，7%则以无活性的3－甲酰衍生物排出；少量药物亦可经乳汁排出。不能经血透或腹透清除。
【临床应用】
1.与其他抗结核药联用于结核病初始与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈瑟脑膜炎球菌。
2.与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。
3.与耐酶青霉素或万古霉素（静脉）联合，用于表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎。
4.对红霉素耐药的军团菌肺炎。
5.沙眼及敏感菌引起的眼部感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
（1）抗结核：与其他抗结核药合用，每日0.45～0.6g，于早餐前顿服，疗程半年左右。也有使用：体重小于50kg者，每日0.45g；体重大于或等于50kg者，每日0.6g。顿服，疗程视病情而定。
（2）脑膜炎球菌带菌者（无症状）：每日0.6g，顿服，连续4日。
（3）细菌性痢疾：每次0.6g，加甲氧苄啶0.2g，每日2次，服用1～2日。
·经眼给药 沙眼及结膜炎：用0.1%的滴眼液，每日4～6次。治疗沙眼的疗程为6周。
·肝功能不全时需减少剂量，每日不超过8mg／kg。严重肝功能不全者不能使用。
·老年人剂量每日口服10mg／kg，顿服。
儿童
·口服给药
（1）抗结核：①1个月以上患儿，每日10～20mg／kg，顿服。②新生儿，每次5mg／kg，每日2次。
（2）脑膜炎球菌带菌者（无症状）：1个月以上患儿每日10mg／kg，每12小时1次，连服4次。
【不良反应】
1.消化道
可见畏食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、胃痛；少见咽痛、口舌疼痛；偶可引起胰腺炎。
2.肝脏
有肝毒性，多发生在与其他抗结核药合并用药时，表现为氨基转移酶升高，肝肿大；严重时伴黄疸，胆道梗阻者更易发生。多数为一过性氨基转移酶升高。
3.泌尿生殖系统
罕见蛋白尿、咖啡尿、尿量或排尿次数显著减少（间质性肾炎）；可出现肾衰竭。
4.血液系统
可致白细胞、血小板、血红蛋白减少，嗜酸粒细胞增多，异常青肿或出血，甚至出现溶血性贫血。
5.心血管系统
心律失常、低血压和休克。
6.皮肤
少见脱发、皮肤瘙痒、发红或皮疹，甚至出现剥脱性皮炎。
7.骨骼系统
低钙血症，儿童佝偻病样改变，少数出现骨软化症。
8.其他
①可见类流感样综合征（表现为寒战、高热、头痛、呼吸困难、全身酸痛、关节痛等）和类赫氏反应（治疗2～3个月时发生渗出性胸膜炎或纵隔淋巴结肿大）。②服药后，尿、唾液、汗液等排泄物可呈橘红色，尤以尿液更加明显；使用滴眼液或眼膏后，泪液、唾液或鼻腔分泌物染成橘红色。偶有出现肺组织恶性改变。
【注意事项】
1.交叉过敏
与其他利福霉素类药物可能存在交叉过敏反应。
2.禁忌证
①对本药及其他利福霉素类药物过敏者。②严重肝功能不全者。③胆道阻塞者。④3个月以内的孕妇。
3.慎用
①酒精中毒者。②肝功能损害者。③婴儿。④妊娠3个月以上的孕妇。⑤哺乳期妇女。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性。②干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B浓度测定结果。③可使磺溴酞钠试验潴留出现假阳性。④可干扰利用分光光度计或颜色改变进行的各项尿液分析试验的结果。⑤可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应检查肝功能。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘，目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。美国FDA对本药的妊娠危险性评级为C级。
（2）哺乳期妇女：可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药时应权衡利弊。
【制剂与规格】
利福平片 0.1g；0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。
利福平胶囊 0.1g；0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。
利福平口服混悬液 1ml：20mg。
利福平滴眼液 0.1%。
利福平眼膏 0.5%；1%。
【保存】
密闭、避光，干燥处贮存。