利福喷汀(Rifapentine)

第五节 利福喷汀(Rifapentine)

【商品名】

环戊基哌嗪利福霉素、环戊哌利福霉素、环戊哌利福喷丁、环戊去甲利福平、利福喷丁、明佳欣。

【药理】

1.药效学

为利福霉素衍生物,具有广谱抗菌作用,是一种全效杀菌药,具有较强杀菌作用。作用机制和抗菌谱与利福平相同,对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性及阴性菌、某些病毒、衣原体有杀灭作用。对耐非利福霉素类抗结核药的结核杆菌有较强的作用,对各种生长状态和生长环境的结核杆菌均有杀灭作用。抗结核活性,比利福平强2~10倍,对分枝杆菌生长延迟时间明显长于利福平(是利福平的1.56~1.7倍),间歇治疗活性高。对衣原体的作用与红霉素、多西环素相似,较利福平差。对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差,但对其他多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性。

2.药动学

在胃肠道的吸收缓慢且不完全。药物吸收后在体内分布广,尤其在肝组织中分布最多,其次为肾,不易透过血—脑屏障。蛋白结合率约为98%,半衰期为18小时。主要在肝内代谢为25-去乙酰利福平,代谢物水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素,主要经胆汁排入肠道随粪便排出,仅部分由尿中排出。存在肠肝循环,由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。

【临床应用】

1.与其他抗结核药联合用于治疗各类型、各系统初治与复治的结核病,对骨关节结核疗效较好,但不宜用于治疗结核性脑膜炎。

2.非结核性分枝杆菌感染。

3.与其他抗麻风药联合治疗麻风病。

4.其他抗金黄色葡萄球菌抗生素耐药的重症金黄色葡萄球菌感染。

【用法与用量】

·口服给药

(1)抗结核:每次600mg,每周1次(其作用约相当于利福平600mg,每日1次)。必要时也可每次450mg,每周2次,顿服,疗程6个月。

(2)化脓性皮肤病:每日300mg,5日为1个疗程。

·经眼给药 0.05%滴眼剂,每次1~2滴,每日1次,3个月为1个疗程。

【不良反应】

本药不良反应的发生率低于利福平。

1.多数患者肝脏损害呈可逆性变化,表现为氨基转移酶一过性增高,肝肿大等。

2.少数患者可出现白细胞、血小板减少。

3.偶有皮疹、头昏、失眠等。

4.少见胃肠道反应。

【注意事项】

1.交叉过敏

与其他利福霉素类药物存在交叉过敏反应。

2.禁忌证

①对本药或其他利福霉素类抗菌药过敏者。②妊娠3个月以内妇女。③酒精中毒者。④胆道阻塞者。

3.慎用

①血细胞显著减少者。②嗜酒者。③肝功能损害者。

4.其他注意事项

参见利福平的相关内容。

5.特殊人群

(1)儿童:5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。

(2)妊娠期妇女:孕妇用药仍应充分权衡利弊。美国FDA的妊娠分类为C类。

(3)哺乳期妇女:可由乳汁排泄,哺乳妇女用药时应权衡利弊,如需要使用本药时应暂停哺乳。

【制剂与规格】

利福喷汀片 150mg;300mg。

利福喷汀胶囊 100mg;150mg;200mg;300mg。

利福喷汀滴眼剂 0.05%:10ml。

利福喷汀霜 0.5%:20g。

【保存】

密封,避光干燥处贮存。