喜树碱（Camptothecine）
【商品名】
喜树碱。
【药理】
1.药效学
本药是从我国珙桐科落叶植物喜树（Camptotheca acuminato）的种子或根皮中提取的一种生物碱，为细胞周期特异性抗癌药，主要作用于S期，对G1、G2与M期细胞也有轻微杀伤力，对G0期细胞无作用。通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ，导致DNA断裂，使肿瘤细胞死亡。本药抗瘤谱较广，对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药性。
2.药动学
本药注射液静脉注射后大部分与血浆蛋白结合，在血浆内存留时间可长达6日以上。主要以原形经尿排出，48小时排出量为17%。
本药混悬注射液是微粒结晶，通过静脉进入体内，作为异物被潴留在网状内皮组织丰富的部位。由于肝脏单核－吞噬细胞系统的库普弗细胞能吞噬异物，在静注后，本药的微粒（2μm以下）经肝脏吞噬细胞吞噬，即贮存在肝组织内，然后缓慢释放，故药物作用时间较长，剂量可相应减少，副作用相对较轻。
【临床应用】
1.用于寻常型银屑病。
2.可用于治疗胃癌、肝癌、结肠癌、绒毛膜癌、肺癌、急慢性粒细胞白血病等，但患者缓解期短。
3.本药混悬注射液主要用于治疗原发性肝癌。
【用法与用量】
成人
·寻常型银屑病
·局部给药 涂抹于病损处，一日1次。一日剂量不超过10g，每疗程不超过6周。
·胃癌、肝癌、结肠癌、绒毛膜癌、肺癌、急慢性粒细胞白血病
·口服给药 一般用于维持治疗，一次5mg，一日2次。
·静脉注射 ①本药注射液，一次10mg，以生理盐水20ml溶解后注射，一日1次。或一次20mg，隔日1次。一般以140～200mg为一疗程。②本药混悬注射液，用于原发性肝癌，一次5mg，以生理盐水稀释后注射，每周2次，100mg为一疗程。
·肌内注射 本药注射液，一次5mg，一日1～2次，140～200mg为一疗程。
·动脉注射 头颈部肿瘤、肝癌：本药注射液，一次10mg，一日或隔日1次，用生理盐水20ml溶解后通过动脉插管注射。
·局部给药 本药注射液，一次5～10mg，直接注射于肿瘤结节内，一日或隔日1次。
·腔内注射 本药注射液，一次20～30mg稀释于生理盐水20ml中，在尽量抽出胸腔或腹腔积液后注射，每周1次。
·膀胱灌注 本药注射液，一次30～40mg，用生理盐水50ml溶解后灌注于膀胱内，每周2次，一般4周为一疗程。
【不良反应】
1.泌尿生殖系统
可致血尿、尿频、尿急等反应，多在用到100～140mg时出现，一般可持续数周，出现时应立即停药。
2.胃肠道
可有恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏等，严重时可引起肠麻痹和电解质紊乱。
3.血液
骨髓抑制通常较轻，表现为白细胞、血小板减少等，多在总量达100～140mg时出现。
4.皮肤
少数患者有脱发、皮疹等。
5.其他
局部给药时用药部位可出现红斑、水肿、瘙痒、疼痛及色素沉着。
【注意事项】
1.用药警示
①本药不可用葡萄糖液或酸性溶液稀释，否则会出现沉淀。应以生理盐水稀释，稀释液应立即使用，不宜久置。②为减少泌尿道反应，宜多饮水，口服碳酸氢钠。③发生腹泻时应及时停药并对症处理。④当白细胞降至2.0×109／L时应停止用药。
1.禁忌证
①对本药过敏者。②儿童。③妊娠期妇女。④哺乳期妇女。
2.慎用
①肾功能不全者。②泌尿系感染者。③有生育要求的青年男女。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
长期反复或大面积使用时，应注意肝肾毒性，并需定期检查肝肾功能及血尿常规等。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童禁用。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：妊娠期妇女禁用。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
喜树碱注射液 2ml：5mg。
喜树碱混悬注射液 1ml：5mg。
喜树碱片 5mg。
喜树碱软膏 10g：3mg。
贮法：遮光、密闭保存。