尿嘧啶替加氟(Tegafur-Uracil)

尿嘧啶替加氟(Tegafur-Uracil)

【商品名】

尿嘧啶替加氟、呋喃氟尿嘧啶-尿嘧啶、复方喃氟啶、复方替加氟、优福定。

【药理】

1.药效学

本药中替加氟为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用,能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成作用,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟嘧啶的1/7~1/4。实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟分解出氟尿嘧啶的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度,从而提高抗肿瘤的效果。

2.药动学

本药中替加氟口服后吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为最高,可通过血-脑脊液屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。替加氟经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原形排出23%,由呼吸道以二氧化碳形式排出55%,血浆半衰期为5小时。

【临床应用】

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

【用法与用量】

成人

·口服给药 ①片剂:一次2~4片,一日3次。②胶囊:一次1~2粒,一日3~4次。

【不良反应】

1.神经系统

头痛、眩晕、运动失调。

2.胃肠道

轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主,个别患者可出现呕吐、腹泻和腹痛,停药后可消失。

3.血液

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。

4.皮肤

皮肤瘙痒、色素沉着。

5.其他

乏力、寒战、发热、黏膜炎。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②妊娠期妇女。③哺乳期妇女。

2.慎用

肝、肾功能不全者。

3.不良反应的处理方法

用药期间若出现骨髓抑制,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药。一般停药2~3周即可恢复。若出现轻度胃肠道反应可不必停药,给予对症处理,严重者需减量或停药,餐后服用可以减轻胃肠道反应。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

用药期间定期检查白细胞、血小板计数。

5.特殊人群

(1)儿童:尚不明确。

(2)老人:尚不明确。

(3)妊娠期妇女:妊娠期妇女禁用。

(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用。

【制剂与规格】

尿嘧啶替加氟片 每片含替加氟50mg、尿嘧啶112mg。

贮法:遮光,密闭保存。

尿嘧啶替加氟胶囊 每粒含替加氟100mg、尿嘧啶224mg。

贮法:密封、避光、阴凉处保存。