培洛霉素（Peplomycin）
【商品名】
培洛霉素、苯乙丙双氨博莱霉素、丙胺博来霉素、硫酸培来霉素、硫酸培洛霉素、硫酸匹来霉素、派来霉素、培普利欧霉素、匹来霉素。
【药理】
1.药效学
本药是博来霉素的衍生物，在体外可抑制多种癌细胞增殖，在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及原发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。作用机制为通过裂解单链和双链DNA而抑制肿瘤细胞DNA的合成。
2.药动学
本药静脉注射后，约15分钟达血药峰浓度（Cmax）。在血中消失较快，广泛分布于肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外，本药在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄，给药8小时后可排出给药量的70%～85%。肾功能不全患者对本药的排泄减慢，故血消除半衰期（t1／2β）延长。
【临床应用】
用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌（鳞状细胞癌）、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 首次5mg，以后一次10mg，一周2～3次。根据患者的情况，可增加为一日1次或减少为一周1次，但一周总剂量不应超过150mg。
·肾功能不全时剂量
本药的大部分活性药物经肾排泄，故肾功能不全患者需调整剂量。
【不良反应】
1.呼吸系统
长期使用本药可致间质性肺炎、肺纤维化，患者可因肺功能不全而死亡。
2.泌尿生殖系统
偶见尿频、膀胱炎等。
3.神经系统
偶见头痛、头重感等。
4.精神
偶见倦怠感。
5.肝脏偶可发生肝功能障碍。
6.胃肠道
主要表现为畏食、吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻等，大量使用可引起黏膜损伤、口腔溃疡等。
7.血液
可见轻微骨髓抑制。偶见红细胞与白细胞减少、贫血等。
8.皮肤
给药量达100mg左右时，可发生皮肤硬化、肥厚、色素沉着、指甲变色脱落、脱发、口内炎、口角炎等，停药后多可自然恢复。
9.过敏反应
主要表现为皮疹、荨麻疹、发热性红皮症等；偶见因过敏性休克（前期症状主要为血压降低、发冷、发热、意识紊乱、喘鸣、呕吐等）而死亡。
10.其他
给药后4～5小时或更长时间，常可见剂量依赖性发热。偶可出现肌内注射部位的硬结、疼痛等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或博来霉素过敏者。②较严重的肺功能不全、胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。③较严重肾功能不全的患者。④较严重心脏疾病的患者。⑤发热患者。⑥白细胞低于2500／mm3者。⑦孕妇和计划妊娠者。
2.慎用
①有肺部疾病或肺部疾病史患者。②肝、肾功能不全患者。③水痘患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①肺部有无啰音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。②肺泡动脉氧压差（A－aDO2）、动脉血氧分压（PaO2）、肺一氧化碳弥散功能（DLCO）等肺功能检查应尽可能每周1次，并持续至给药后2个月。
4.特殊人群
（1）儿童：对于小儿患者，必须使用时要考虑到对性腺的影响，特别要注意不良反应的发生。小儿慎用。
（2）老人：60岁以上的老年患者使用本药易引起本药在体内的蓄积，可能引发严重的肺部不良反应。高龄患者总用药量即使在100mg以下，发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。老年患者慎用。
（3）妊娠期妇女：所有抗癌药物均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，且本药的同类物博来霉素在动物实验中有致癌作用，故孕妇（特别是妊娠早期）和计划妊娠的妇女禁用本药。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用或使用本药时暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用硫酸培洛霉素 5mg（按培洛霉素计）。
贮法：密闭，在干燥处保存。