甲地高辛（Metildigoxin）
【商品名】
β－甲基地高辛、贝可力、甲基地高辛。
【药理】
1.药效学
为地高辛末端β位的羟基被甲氧基取代的衍生物，因而其分子活性和亲脂性较地高辛显著增强。可选择性地作用于心肌细胞，增加心肌细胞内钙离子浓度，继而增强心肌收缩力，使功能不全心脏的心排出量增加，而耗氧量降低，心率减慢。其正性肌力作用与地高辛相似但较强，负性频率作用和对心肌电生理等特性与地高辛相似，具有胃肠吸收好、起效快等特点。本药作用与地高辛相同，但毒性较地高辛小，安全性比地高辛高。
2.药动学
口服吸收快且规则，吸收率达91%～95%，生物利用度为70%～80%。口服10～20分钟起效，静注1～4分钟起效，30～40分钟血药浓度达峰值，约1小时达最大效应。半衰期为54～67小时，作用持续约6日。蛋白结合率为30%。可透过胎盘屏障到达胎体及向乳汁移行，但不易透过血—脑脊液屏障。大部分以原形及代谢产物经肾排除，一部分尚从肾外途径排除，对合并有肾功能不全的患者，可能较地高辛安全。具有口服吸收较完全与规则、起效迅速、安全性高、不致蓄积（排泄率为22%）而发生洋地黄中毒等优点。
【临床应用】
急、慢性心力衰竭。
【用法与用量】
·口服给药 每次0.2mg，每日2次，2～3日后如症状改善、心率稳定后可改用维持量，每次0.1mg，每日1～2次。
·静脉注射 每次0.4～0.6mg，按病情用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，大多数患者维持量每日约0.15mg。肾功能不全时，需减少用量。
【不良反应】
不良反应同地高辛，但更易出现神经毒性反应。
1.常见出现新的心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力软弱。
2.少见视物模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻、中枢神经系统反应、精神抑郁或错乱。
3.罕见嗜睡、头痛、荨麻疹。
【注意事项】
1.禁忌证
①对任何强心苷制剂中毒者。②室性心动过速、心室颤动。③梗阻型肥厚性心肌病。④预激综合征伴心房颤动或扑动。
2.慎用
①低钾血症。②不完全性房室传导阻滞。③高钙血症。④甲状腺功能低下。⑤缺血性心脏病。⑥急性心肌梗死。⑦心肌炎。⑧肾功能损害。⑨近期用过其他洋地黄类强心药者。⑩妊娠期妇女。[11]哺乳期妇女。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①心电图、血压、心率及心律、心功能。②电解质（钾、钙和镁）。③肾功能。④疑有洋地黄中毒时应作血药浓度测定。
4.特殊人群
（1）儿童：应按其不成熟程度适当减少剂量。
（2）老人：对本药耐受低，须用较小剂量。
（3）妊娠期妇女：可通过胎盘，故妊娠期妇女应慎用。
（4）哺乳期妇女：可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药须权衡利弊。
【制剂与规格】
甲地高辛片：0.05mg；0.1mg。
甲地高辛滴剂：10ml；6mg。
甲地高辛注射液：2ml；0.2mg。
贮法：遮光、密闭阴凉干燥处保存。