地高辛（Digoxin）
【商品名】
强心素、异羟基洋地黄毒苷。
【药理】
1.药效学
为毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷，治疗剂量时有两方面作用：①增加心肌收缩力和速度。本药抑制细胞膜上的Na＋－K＋－ATP酶，减少钠钾交换，使细胞内Na＋增加，从而肌膜上Na＋、Ca2＋交换趋于活跃，使细胞内Ca2＋增多，作用于收缩蛋白，增加心肌收缩力和速度。②对心肌电生理的影响。通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性，减慢房室结传导速度；缩短心房有效不应期，缩短浦肯野纤维有效不应期。大剂量时，增加交感神经活性，这可能与地高辛的心脏毒性有关。
2.药动学
口服吸收约50%～75%。生物利用度：片剂为60%～80%，酊剂为70%～85%、胶囊剂为90%以上。吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肠—肝循环。其表观分布容积为6～10L／kg。蛋白结合率低，20%、25%。口服后0.5～2小时起效，2～6小时作用达高峰。静脉注射后5～30分钟起效，1～4小时作用达高峰，持续作用6小时。治疗血药浓度为0.5～2.0ng／ml，半衰期为32～48小时。在体内代谢少，主要以原形由肾排泄，比洋地黄毒苷排泄快，尿中排出量为用量的50%～70%。也可从粪便排泄。
【临床应用】
①充血性心力衰竭对高血压、瓣膜病、先天性心脏病所引起的充血性心力衰竭疗效较好，对继发于严重贫血、甲状腺功能低下或维生素B1缺乏症的充血性心力衰竭则疗效差；对肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎或心肌外机械因素所致心力衰竭疗效也差。②控制快速性心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
【用法与用量】
·口服给药
1.快速洋地黄化每6～8小时给药0.25mg，每日总量0.75～1.25mg。
2.缓慢洋地黄化每次0.125～0.5mg，每日1次，共7日。
3.维持量每次0.125～0.5mg，每日1次。
·静脉注射
1.洋地黄化每次0.25～0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25mg，每隔4～6小时按需注射，每日总量不超过1mg。
2.维持量每次0.125～0.5mg，每日1次。
儿童
·口服给药
1.洋地黄化总量早产儿20～30μg／kg，足月新生儿30～40μg／kg，1个月至2岁50～60μg／kg，2～5岁30～40μg／kg，5～10岁20～35μg／kg，10岁以上同成人量，洋地黄化总量分3次或每6～8小时给予。
2.维持量为洋地黄化总量的1／5～1／3，分2次（每12小时1次）或每日1次。
·静脉注射 不宜口服者亦可静注。按下列剂量分3次或每6～8小时给予。
1.洋地黄化早产儿15～25μg／kg，足月新生儿20～30μg／kg，1个月至2岁40～50μg／kg，2～5岁25～35μg／kg，5～10岁15～30μg／kg，10岁以上同成人量。
2.维持量洋地黄化后24小时内开始用药。早产新生儿用洋地黄化总量的20%～30%，分2～3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下儿童，用洋地黄化总量的25%～30%，分2～3次等份给予；10岁以上儿童，用洋地黄化总量的25%～35%，每日1次。小婴幼儿（尤其早产儿）需注意滴定剂量并密切监测血药浓度和心电图。
【不良反应】
本药具有排泄较快而蓄积性较小的特点，比洋地黄毒苷安全，因此临床上广泛使用。由于蓄积性小，一般停药1～2日，不良反应即可消失。
1.常见出现新的心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力软弱。
2.少见视物模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻（电解质失衡）、中枢神经系统反应、精神抑郁或错乱。
3.罕见嗜睡、头痛、荨麻疹。
【注意事项】
1.禁忌证
①对任何强心苷制剂中毒者。②室性心动过速、心室颤动。③梗阻性肥厚型心肌病。④预激综合征伴心房颤动或扑动。
2.慎用
①低钾血症。②房室传导阻滞。③高钙血症。④甲状腺功能低下。⑤缺血性心脏病。⑥急性心肌梗死。⑦心肌炎。⑧肾功能损害。⑨近期用过其他洋地黄类强心药者。⑩妊娠期妇女。[11]哺乳期妇女。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①心电图、血压、心率及心律、心功能等。②电解质：血钾、钙和镁。③肾功能。④疑有洋地黄中毒时应作地高辛血药浓度测定。
4.特殊人群
（1）儿童：应按其不成熟程度适当减少剂量。
（2）老人：老年人耐受性低，须用较小剂量。
（3）妊娠期妇女：可通过胎盘，妊娠后期母体用量可增加，分娩后6周剂量须渐减。
（4）哺乳期妇女：可分泌入乳汁，哺乳期妇女须权衡利弊。
【制剂与规格】
地高辛片：0.25mg。
地高辛注射液：2ml；0.5mg。
地高辛酊剂：10ml；0.5mg；30ml；1.5mg；100ml；5mg。
贮法：密封保存。