阿普林定（Aprindine）
【商品名】
安搏律定、安宝律定、安室律定、盐酸阿普林定、盐酸安博律定、茚丙胺、茚满丙二胺、茚满二胺。
【药理】
1.药效学
属I b类抗心律失常药，其电生理作用与奎尼丁和普鲁卡因胺类似。能抑制细胞膜对Na＋的通透性，但不促进K＋外流；能降低膜反应性，降低心肌动作电位0相上升速度和幅度，降低4相除极速度，抑制异位节律点的自律性，减慢心脏传导系统各部分的传导。还能提高兴奋阈值，延长心房、房室结、希－浦系统和心室的有效不应期。能阻断旁路的前向逆向传导，尤其对前向传导的抑制作用更强。对结扎冠脉所致的心肌缺血性室性心律失常有良好的对抗作用。动物实验显示，也能提高犬非缺血性心室的颤动阈值。治疗量能轻度和短暂地抑制心肌收缩力。随着剂量增加，左室压、平均动脉压、每搏量和心排出量逐渐降低。
2.药动学
口服吸收良好，生物利用度为100%，血浆蛋白结合率为50%～90%。有效血药浓度为1～2μg／ml。主要分布于肺、心、肾、大脑、肾上腺和肝。半衰期为20～30小时。主要在肝脏代谢，代谢产物约35%随粪便排泄，65%随尿液排泄，尿液中仅1%是未经代谢的原形药。
【临床应用】
室性及房性期前收缩、阵发性室上性心动过速、房颤等，对各种快速型心律失常有较好疗效。
【用法与用量】
·口服给药 首次100mg，必要时200mg，每6～8小时50～100mg。24小时用量不得超过300mg。第2～3日各100～150mg，分2～3次服用。维持量，每日50～100mg，分2次服用。也可以：首日200mg，分4次服用，第2日150mg，分3次服用，第3日起改为每次50mg，每日2次，有效可服维持量：每次25mg，每日2次。
·静脉滴注 首次100～200mg，用5%～10%葡萄糖液100～200ml稀释，静滴，滴速为：每分钟2～5mg，30分钟滴完，24小时总量不超过300mg。急症可在心电图监护下增加药量至10～15mg／min，也可在输液时将未经稀释的药液直接注入输液管，每次20mg（2ml），于30～60秒内注入静脉，每隔1～2分钟注入1次，总量达200mg为止，如无效，1小时及6小时后可再次给药各100mg，总量不超过400mg，起效后改口服维持。
【不良反应】
治疗量与中毒量相当接近，安全范围较小，不良反应常见，尤其在服用负荷量期间和调节维持量时。
1.当血浆浓度超过2μg／ml时，可引起手指震颤、眩晕、共济失调、谵妄、复视，严重者可出现癫痫样抽搐。
2.胃肠道反应：恶心、腹泻，也可引起胆汁淤积性黄疸。
3.其他：少数患者可出现血清氨基转移酶升高、白细胞降低以及心电图PR间期延长等。
【注意事项】
1.禁忌证
①严重心力衰竭。②窦性心动过缓。③Ⅱ或Ⅲ度房室或室内传导阻滞。④癫痫。⑤黄疸。⑥孕妇。
2.慎用
①低血压。②左室功能受损。③肝功能不全。④肾功能不全。⑤老年人。⑥帕金森病。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应监测心电图、血常规和肝功能。
4.特殊人群
哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
阿普林定片：25mg；50mg。
阿普林定注射液：5ml；50mg；10ml；100mg；20ml；200mg。
贮法：阴凉干燥处密封保存。