艾司洛尔（Esmolol）
【商品名】
盐酸艾司洛尔。
【药理】
1.药效学
为极短效的肾上腺素β1受体阻滞药，其心脏选择性与美托洛尔相当。大剂量时选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。无膜稳定性，也无内在拟交感活性。抗心律失常机制：通过抑制肾上腺素对心脏起搏点的刺激以及减慢房室结传导而发挥抗心律失常的功能，其主要作用部位是窦房结与房室结传导系统。静脉给药产生的血流动力学效果（降低心率与收缩压）和普萘洛尔相似，对静息时或运动高峰时的左、右心室功能（如心率血压乘积、左室射血分数、心脏指数以及右室射血分数）的影响也相近。抗高血压机制目前尚未完全阐明，可能通过以下方面发挥作用：①阻断心脏β1受体，降低心排出量。②抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。③阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。④减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。
2.药动学
静注后即刻产生β受体阻滞作用，5分钟后达最大效应，单次注射持续时间为10～30分钟。若以50～300μg／（kg·min）的速度持续给药，约30分钟可达稳态，应用负荷量后时间可缩短。注射后很快被红细胞胞质中的酯酶水解，半衰期α相仅2分钟，β相约9分钟，属超短效β受体阻滞药，肾功能障碍者半衰期可延长10倍。脂溶性低，脑脊液中可分布少量，主要以代谢产物从尿中排泄，原形药物不到2%。
【临床应用】
1.快速室上性心律失常，如心房颤动、心房扑动或窦性心动过速的快速控制。
2.围手术期、麻醉时出现的高血压。
【用法与用量】
·静脉给药
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率负荷量为0.5mg／（kg·min），1分钟静注完毕后继以0.05mg／（kg·min）静脉滴注，维持4分钟。取得理想疗效即可继续维持治疗。若疗效不好，再给同样负荷量后以0.1mg／（kg·min）维持。维持剂量可根据病情以0.05mg／（kg·min）的幅度调整，极量为0.3mg／（kg·min），但0.2mg／（kg·min）以上的剂量并未明显提高疗效。
2.围手术期高血压或心动过速①即刻控制剂量为1mg／kg，在30秒内静脉注射，继之以0.15mg／（kg·min）静脉滴注。最大维持量为0.3mg／（kg·min）。②逐渐控制剂量同室上性心动过速的治疗。③治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】
1.心血管系统
低血压，伴出汗、外周灌注不足症状，还可引起胸痛、心动过缓、晕厥等。
2.神经系统
眩晕、嗜睡、惊厥、头痛、乏力。
3.局部症状
注射部位水肿、红斑、静脉炎等。
4.其他
可出现支气管痉挛、呼吸困难、恶心、呕吐。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②难治性心功能不全。③Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。④窦性心动过缓。⑤心源性休克。⑥严重慢性阻塞性肺病。
2.慎用
①充血性心力衰竭。②支气管哮喘或有支气管哮喘病史。③低血压。④糖尿病。⑤孕妇及哺乳期妇女。⑥甲状腺功能亢进。⑦老年人。⑧外周血管病。⑨脑血管功能不足。⑩肾脏疾病。[11]麻醉／手术时。[12]术后。
3.特殊人群
（1）妊娠期妇女：美国FDA划分本药的妊娠危险性级别为C级。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
盐酸艾司洛尔注射液：10ml；100mg；2ml；200mg；10ml；250mg。
贮法：避光、冷藏。