腺苷(Adenosine)

腺苷(Adenosine)

【商品名】

艾吉伴。

【药理】

1.药效学

腺苷是人体细胞的内源性核苷,主要由三磷酸腺苷(ATP)降解形成,是一种能终止阵发性室上性心动过速的独特药物。是机体能量系统的组成部分,还作为几种生化途径的中间代谢产物,调节生理过程,包括血小板功能、冠状血管和全身血管张力以及脂肪降解等。本药和三磷酸腺昔(ATP)能产生短暂的负性变力,变传导和变时作用。电生理作用包括降低窦房结和浦肯野纤维自律性、抑制房室结传导,使心房动作电位缩短并超极化、拮抗异丙肾上腺素对心室肌细胞动作电位的影响等。可产生一过性房室传导阻滞,从而打断室上性心动过速在房室结的折返环。对预激综合征(Wolff-Parkinson-White综合征)患者旁路的前向传导无作用。窦房结和房室结对本药均很敏感,能成功地终止房室结参与折返的阵发性室上性心动过速。本药的选择性抗心律失常作用,可用于鉴别宽QRS波心动过速是室性心动过速还是室上性心动过速伴室内差异传导。本药可引起一过性完全房室阻滞,能清楚地显示出室上性心律失常的心房活动,对诊断心房扑动、结内折返、心房颤动或多旁道传导有一定价值。持续静脉给药可产生强烈的血管舒张作用。可增大正常动脉供血组织和狭窄动脉供血组织之间放射性核素分布的差异,也可作为一种辅助药物用于铊-201心肌灌注显影。

2.药动学

体内代谢迅速,起效快,作用时间短暂,一般仅10~20秒。清除半衰期小于10秒。

【临床应用】

1.阵发性室上性心动过速。对于房室结参与折返的阵发性室上性心动过速非常有效,可作为治疗的首选药物。由于其半衰期短,无明显毒副作用,也可在维拉帕米无效或禁忌时使用。

2.作为室上性心动过速的鉴别诊断用药。

3.作为铊-201心肌灌注显像的辅助药物。

【用法与用量】

·静脉注射 给药时需在2秒钟内直接静脉注射或通过静脉输液通路的最近端快速冲击推注,然后以生理盐水快速冲洗。初始剂量为3mg,第2次给药剂量为6mg,第3次为12mg,间隔1~2分钟,若出现高度房室传导阻滞时不得再增加用量。

【不良反应】

可引起面红、呼吸困难、支气管痉挛、胸部紧缩感、恶心和头晕等。罕见不适感、出汗、心悸、过度换气、头部压迫感、焦虑、眩晕、视物模糊、烧灼感、心动过缓、心脏停搏、头痛,颈痛、手臂痛、腹痛、背痛、金属味等。

【注意事项】

1.禁忌证

①病态窦房结综合征而未安置心脏起搏器者。②Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞而未安置心脏起搏器者。③哮喘。④心房颤动或心房扑动伴异常旁路。⑤对本药过敏。

2.慎用

①高血压。②低血压。③心肌梗死。④不稳定心绞痛。

3.特殊人群

妊娠区妇女:美国FDA划分妊娠危险性级别为C类。

【制剂与规格】

腺苷注射液:2ml;6mg;10ml;20mg(含0.9%氯化钠溶液)。