布美他尼（Bumetanide）
【商品名】
畅苏、丁胺速尿、丁苯氧酸、丁尿胺、丁脲胺、丁氧苯酸、利了。
【药理】
1.药效学
是呋塞米的衍生物，为袢利尿药。其作用部位、作用机制、电解质丢失情况及作用特点均与呋塞米相似。主要作用于肾小管髓袢升支，可抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，减少由小管液进入髓质细胞间的Na＋，降低髓质细胞间液的渗透压，干扰尿的浓缩过程，使进入集合管尿液的水分增多而不能被充分吸收，从而使尿的渗透压降低，尿量排泄增加。对近曲小管重吸收Na＋，也有抑制作用，但对远曲小管无作用。可使氯的重吸收被明显阻断，钙和镁离子的排出增加，由于磷的重吸收是在近曲小管，故也使磷的排泄增加，还可降低尿酸排泄，提高血尿酸的水平；钾的排泄程度则与使用剂量呈正相关。本药还能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E的含量升高，从而具有扩张血管的作用。可扩张肾血管、降低肾血管阻力、使肾血流量（尤其是肾皮质深部血流量）增加。还能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，可使回心血量减少，有助于急性左心衰竭的治疗。
2.药动学
口服几乎全部被迅速吸收。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降。静脉注射的起效时间为数分钟，达峰时间为1～2小时，作用持续时间分别为：口服为4～6小时，静脉注射时为3.5～4小时。血浆蛋白结合率为94%～96%。药物部分在肝脏代谢，部分以原形从肾脏排出，77%～85%随尿液排泄，15%～23%由胆汁随大便排泄。用药后24小时内可排出给药量的65%，48小时排出80%。清除半衰期为60～90分钟，不能经透析清除。
【临床应用】
1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾衰竭）。也可与其他药合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在使用利尿药治疗高血压时，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其是伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本药尤为适用。
3.预防急性肾衰竭用于各种原因导致的肾血流灌注不足，如休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用本药，可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症，尤其是血钠浓度低。
6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。
7.急性药物、毒物中毒，如巴比妥类药物中毒等。
【用法与用量】
成人
·口服给药 治疗水肿性疾病或高血压：起始剂量为0.5～2mg，必要时每隔4～5小时重复1次，也可间隔用药，即每隔1～2日用药1日。最大剂量每日可达10～20mg。
·静脉注射
1.治疗水肿性疾病或高血压起始剂量为0.5～1mg，必要时每隔2～3小时重复1次。最大剂量为每日10mg。
2.治疗急性肺水肿及左心衰每次0.5～1mg，必要时30分钟后再给药1次。
·静脉滴注 治疗急性肺水肿及左心衰：2～5mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，30～60分钟滴完。
·肌内注射 同静脉注射。
儿童
·口服给药 每次0.01～0.02mg／kg，必要时每4～6小时1次。
·静脉注射 每次0.01～0.02mg／kg，必要时每4～6小时1次。
·肌内注射 同静脉注射。
【不良反应】
1.常见体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2.少见①过敏反应，如皮疹，甚至心脏骤停。②头晕、头痛。③纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎及肝功能损害。④肌肉强直、指（趾）感觉异常。⑤骨髓抑制导致粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血。⑥高糖血症、尿糖阳性、原有糖尿病加重及高尿酸血症。⑦耳鸣及听力障碍。⑧用于治疗高钙血症时，可引起肾结石。
3.偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。
4.尚有引起特发性水肿加重的报道。
【注意事项】
1.交叉过敏
对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药亦可能过敏。
2.禁忌证
①孕妇（尤其是妊娠头3个月）。②对本药或磺胺类药物过敏者。③无尿或进行性少尿患者。④肝昏迷患者。⑤血尿素氮和肌酐升高者。⑥水电解质严重失衡者。
3.慎用
①糖尿病患者。②高尿酸血症或有痛风病史者。③严重肾功能不全者。④严重肝功能不全者。⑤急性心肌梗死者。⑥胰腺炎或有胰腺炎病史者。⑦低钾血症或有低钾血症倾向者。⑧前列腺肥大者。⑨哺乳期妇女。⑩老年人。[11]儿童。[12]血小板减少者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可致血糖升高、尿糖阳性。②过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。③血Na＋、Cl－、K＋、Ca2＋和Mg2＋的浓度下降。④可增加尿磷的排泄量，干扰尿磷的测定。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间随访检查①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝功能不全者。②血压。③肾功能。④肝功能。⑤血糖。⑥血尿酸。⑦酸碱平衡情况。⑧听力。
6.特殊人群
（1）儿童：有引起新生儿黄疸的危险。
（2）老人：发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的危险性增加。
（3）妊娠期妇女：可致胎儿肾盂积水，延缓胎儿生长和骨化，使流产和胎儿死亡率升高。妊娠头3个月不宜使用。
（4）哺乳期妇女：可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
布美他尼片：1mg。
布美他尼注射液：2ml；0.5mg。
贮法：避光，密闭保存。