异丙嗪（Promethazine）
【商品名】
非那根、茶氯酸异丙嗪、茶异丙嗪、非那刚、抗胺、抗胺荨、抗荨胺、普鲁米近、盐酸普鲁米近、盐酸异丙嗪。
【药理】
1.药效学
是吩噻嗪类衍生物，为抗组胺药，具有明显的中枢镇静作用，能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，并可降低人体温度。具体作用：①抗组胺作用：可与细胞组织释放的组胺竞争H1受体，拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩作用，解除组胺导致的致痉和充血作用。②止吐作用：可能与抑制延髓的催吐化学受体触发区有关。③抗晕动症作用：作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。④镇静催眠作用：可能与间接降低脑干网状激动系统的应激性有关。
2.药动学
吸收快而完全，口服起效时间为20分钟，静脉注射为3～5分钟。抗组胺作用持续时间为6～12小时，镇静作用可持续2～8小时。能通过血－脑屏障而产生较为明显的中枢抑制作用，血浆蛋白结合率为75%。主要由单胺氧化酶在肝脏代谢，代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药可随尿液排泄，部分可随粪便及汗液排出。
【临床应用】
1.皮肤黏膜过敏适用于季节性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉变态反应、昆虫变态反应、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿等。
2.晕动病防治晕车、晕船、晕机。
3.麻醉、手术前后和产科患者可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐，清除药源性恶心呕吐。与氯丙嗪合用于人工冬眠，减少麻醉药用量，提高麻醉成功率及安全度。
4.辅助用药，可与止痛药合用于术后疼痛静脉注射作为全麻辅助用药，在特殊情况下，可减少成瘾镇痛药的用量。
5.支气管哮喘有轻度支气管平滑肌解痉作用，可用以镇咳、平喘。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.抗过敏每次12.5mg，每日4次，饭后及睡前服用。
2.止吐首次25mg，必要时可每4～6小时服12.5～25mg。
3.抗眩晕每次25mg，必要时每日2次。
4.镇静催眠每次25～50mg，必要时剂量加倍。
·肌内注射
1.抗过敏每次25mg。严重过敏时可用25～50mg，最高量不得超过100mg。
2.止吐每次12.5～25mg，必要时每4小时重复1次。
3.镇静催眠每次25～50mg。
·静脉注射 在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%的浓度，缓慢静脉注射。
·老年人用药应酌情减量。
儿童
·口服给药
1.抗过敏每次0.125mg／kg（3.75mg／m2），每4～6小时1次，或睡前给药0.5mg／kg（15mg／m2）。按年龄计算每日量为：0～1岁5～10mg，1～5岁5～15mg，6岁以上10～25mg，可单次或分2次给药。
2.止吐每次0.25～0.5mg／kg（7.5～15mg／m2），或每次10～25mg，必要时可每4～6小时给药1次。
3.抗眩晕每次0.5mg／kg（15mg／m2），必要时每12小时1次，或每次12.5～25mg，每日2次。
4.镇静催眠必要时每次0.5～1mg／kg（15～30mg／m2）。
·肌内注射
1.抗过敏每次0.125mg／kg（3.75mg／m2），每4～6小时1次。
2.止吐每次0.25～0.5mg／kg（7.5～15mg／m2），或每次12.5～25mg，必要时每4～6小时重复。
3.抗眩晕睡前可按需给予0.25～0.5mg／kg（7.5～15mg／m2），或每次6.25～12.5mg，每日3次。
4.镇静催眠必要时每次0.5～1mg／kg，或12.5～25mg。
【不良反应】
1.较常见的有嗜睡、反应迟钝、眩晕感，可出现明显的困倦，乏力、注意力不能集中等。
2.较少见的有视力模糊或轻度色盲、头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液黏稠不易咳出等抗胆碱作用。
3.少见心血管及血液系统不良反应，如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降，白细胞减少及再生障碍性贫血等。
4.皮肤对光的敏感性增加。
5.易致痰液黏稠，影响排痰，可抑制咳嗽反射。
6.大量长时间用药可出现噩梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄、咽痛和高热等感染表现，儿童易发生锥体外系反应。
【注意事项】
1.交叉过敏
与其他抗组胺药较少发生交叉过敏，但对吩噻嗪类药高度过敏的患者，对本药可过敏。
2.禁忌证
①早产儿、新生儿。②临产前1～2周的孕妇。
3.慎用
①过敏性休克及神志不清者。②癫痫患者。③肝肾功能不全者。④闭角型青光眼患者。⑤膀胱颈部梗阻患者或前列腺增生明显者。⑥有骨髓抑制者。⑦心血管疾病患者，如高血压、低血压。⑧患有胃溃疡、幽门或十二指肠梗阻者。⑨黄疸、Reye综合征患者。⑩昏迷患者。[11]哺乳期妇女。[12]痰液黏稠的呼吸系统疾病患者应慎用（抑制咳嗽反射）。
4.药物对检验值或诊断的影响
①葡萄糖耐量试验中的葡萄糖耐量可增加。②可使妊娠试验结果呈假阳性或假阴性。③特异性皮肤试验、抗原吸入或口服激发试验、特异性或非特异性气道反应性试验前24小时内最好免用本药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
连续使用1个月以上，应复查肝肾功能。
6.特殊人群
（1）儿童：一般的抗组胺药对婴儿、新生儿和早产儿有较大的危险性，不宜用本药。还可能引起小儿肾功能不全、出现肌力障碍、发生过度兴奋、易激动或噩梦等异常反应。
（2）老人：老年人易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压，还可出现锥体外系症状。
（3）妊娠期妇女：孕妇服药后，可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状。孕妇在临产前1～2周应停用此药。
【制剂与规格】
异丙嗪片：12.5mg；25mg。
异丙嗪注射液：1ml：25mg；2ml：50mg。
贮法：避光防热、防潮、密闭保存。