靶向拓扑异构酶Ⅰ的药物治疗

20世纪90年代在以氟嘧啶为基础的治疗方案中加入了伊立替康-拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的半合成衍生物。伊立替康加入5-Fu/LV治疗方案，可将转移性结肠癌的应答率提高约20%，将中位生存时间延长2～3个月。尽管伊立替康作为一种非氟嘧啶细胞毒性药物有一定优势，但临床上更多使用奥沙利铂。FOLFOX治疗方案的应答率比FOLFIRI更高。使用FOLFOX和FOLFIRI治疗转移性结肠癌的总体生存时间没有太大差别，且用药顺序对疗效没有明显影响。分别接受或序贯接受3种药物（氟嘧啶、伊立替康、奥沙利铂）治疗都可以使生存时间延长。考虑可能出现的毒性作用，大多临床医师采取奥沙利铂为基础的一线用药争取转移性结肠癌的初步缓解，将伊立替康为基础的治疗作为二线用药。与之类似，以结肠癌切除为目标的新辅助疗法，现在也采用奥沙利铂为基础的治疗方案，从而使应答率最大化并提高了完全切除转移灶的可能。(https://www.daowen.com)