黄连中生物碱口服后从口腔、食管即开始被吸收。于胃黏膜吸收迅速而消除较慢。大鼠肠外翻模型，黄连中小檗碱和巴马亭在肠均为线性吸收，以空肠为优，其次为回肠和结肠。黄连碱和小檗红碱于人源Caco-2模型也呈良好被动吸收。以剂型而论，黄连的超微粉体和纳米粉体在大鼠的吸收较常规粉体为优。但作为季胺生物碱，小檗碱、巴马亭等生物利用度低，而在糖尿病大鼠，以小檗碱等5种黄连生物碱在正常和链脲佐菌素糖尿病大鼠，灌服后则相对为高，黄连与其他一些药物配伍，如吴茱萸、厚朴、生地黄等可促进其吸收。
