斑蝥《神农本草经》

斑蝥《神农本草经》

本品为芜菁科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalenata Pallas或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii Linnaeus的干燥体。

辛,热;有大毒。归肝、胃、肾经。破血逐瘀,散结消癥,攻毒蚀疮。用于瘀滞经闭,顽癣,赘疣,瘰疬,痈疽不溃,恶疮死肌。

(一)毒性成分

斑蝥的毒性成分是斑蝥素(cantharidin)及其衍生物。其毒性程度依次为:斑蝥素>斑蝥酸钠>去甲基斑蝥素>羟基斑蝥胺>甲基斑蝥胺。

图18-12 斑蝥素

(CAS NO.:56-25-7)

(二)毒性作用

斑蝥对人的中毒剂量为0.6~1 g,致死量为1.5~3.0 g。

消化系统:咽喉、食道及胃有灼痛感,口腔及舌起水疱,口干、口麻,腹痛、腹泻或便血等。

泌尿系统:有尿道刺激症状,包括尿频、尿痛、尿急、尿道损伤及血尿,严重者出现蛋白尿、管型尿、尿闭甚至肾功能衰竭。

神经系统:出现四肢麻木、肌张力减退或抽搐、皮肤痛觉触觉降低、视物不清、复视、瞳孔散大、剧烈头痛等。严重者出现高热、惊厥、昏迷甚至死亡。

心血管及呼吸系统:严重者出现血压升高、心律不齐,呼吸和循环功能衰竭而死亡。

其他系统:皮肤接触斑蝥后可产生红斑、水疱。误入眼睛可致眼睛红肿、流泪、灼痛、结膜炎、角膜溃疡、虹膜炎等。

急性毒性:小鼠ip斑蝥素的LD 50为1.25~1.7 mg/kg。小鼠ig斑蝥酸钠的LD 50为3.8 mg/kg,ip的LD 50为3.4 mg/kg,iv的LD 50为2.67 mg/kg。小鼠ip甲基斑蝥胺的LD 50为813.7 mg/kg,iv的LD 50为375.7 mg/kg。小鼠ig去甲基斑蝥素的LD 50为43.3 mg/kg,ip的LD 50为12.4 mg/kg,iv的LD 50为11.8 mg/kg。

特殊毒性:斑蝥素还有致癌作用。

(三)毒代动力学

小鼠ig 3 H-去甲斑蝥素溶液0.5 h后,血中放射活性达峰值,血中分布较高,15 min后分布于小肠,以胆囊、胃、肾上腺、肾脏、心脏、子宫的浓度较高,3 h后胆囊、肾上腺、子宫放射活性仍高,肾脏和肝脏较低,主要于肾脏排泄,极少量经粪便排泄。甲基斑蝥胺ig在肝脏中的浓度大于静脉给药,而肾脏中的浓度低于静脉给药。说明胃肠道给药在增加肝癌疗效和降低肾毒性方面可能低于静脉给药。

(四)毒性作用的预防

1.使用注意

用法用量:剂量不可超过0.06 g,斑蝥素初次用量一般不宜超过0.5 mg。

配伍减毒:须与糯米同炒;或配青黛、丹参以缓其毒。

2.毒性中药管理 本品属于国家特殊管理的毒性中药。作为毒麻药品需由专人管理。

(五)中毒救治

西医救治:以2%~3%的活性炭混悬液洗胃,内服50%硫酸钠40 mL导泻,口服牛奶蛋清等保护胃黏膜。有严重酸中毒时,以乳酸钠或碳酸氢钠注射液纠正酸中毒。以ATP、肌苷、地巴唑、维生素等减少心肌损害。出现急性肾功能衰竭可给予DA和呋塞米等治疗。有眼灼伤时,可用生理盐水冲洗,以0.25%地塞米松滴眼液及0.5%卡那霉素滴眼液或0.25%氯霉素滴眼液滴眼。出现循环、呼吸衰竭时,可给予强心、抗休克及兴奋呼吸中枢等治疗。