渗透压性利尿剂
1.渗透压性利尿剂的概念和主要品种
渗透压性利尿剂,一般是指在体内不被代谢或代谢很慢,静脉注射后,能通过渗透压作用,引起组织脱水的药物,因此在临床上又常称为脱水剂。由于这类药物分子量较小,大多数以药物原形经肾脏随尿液排出,故对人体毒性较低。在这些药物之间相互比较时,在相同浓度下,分子量愈小所产生的渗透压愈高,脱水能力也愈强。渗透压性利尿剂的主要品种有:甘露醇,山梨醇,尿素,甘油及高渗葡萄糖等。
2.主要作用特点
上述药物以高渗溶液的形式经注射进入血液后,可一时性地提高血液渗透压,使细胞间液中的水分迅速转移入血管,首先引起组织脱水。同时,血管中的血容量增加,改变了肾脏的血液动力学状态,从而提高了肾血流量和肾小球滤过率,有利于尿液形成。
这些高渗物质经肾小球滤过后,或不被肾小管再吸收(如甘露醇和山梨醇),或因大大超过肾小管的再吸收阈(如葡萄糖、尿素和甘油),而保留于肾小管腔内,从而提高了原尿即小管液的渗透压,于是阻碍水分的再吸收,导致水分排出增加。
再者,这些利尿剂还可以降低小管液中钠的再吸收。此外,肾血流量的扩张又使醛固酮和抗利尿激素的分泌减少,也可能降低肾小管对钠和水的再吸收。
可见,这类药物的利尿作用是以上诸因素的综合结果。
这类利尿剂不同品种的作用强度和持续时间不同。甘露醇的利尿和脱水作用较强。山梨醇是甘露醇的化学同分异构体,作用较弱,但由于其价廉,常作为甘露醇的代用品。甘油口服有一定效果,利尿作用较弱,但长期持续应用不会引起电解质紊乱。高渗葡萄糖的作用维持时间较短。尿素作用较快较强,但有一定的毒性影响。
3.不良作用
这一类利尿剂毒性较低,但如静脉注射或点滴过快,会引起一时性头痛,眩晕和视力模糊等,这可能由于组织脱水太快,血容量增加,血压升高所致。甘油口服可致恶心,呕吐,静注可引起溶血和肾脏损害。同时血容量的突然增加会给心脏加重负担,诱发心功能不全。
4.剂型和使用
(1)甘露醇(Mannitolum),注射剂,20%/100ml,20%/250ml,1~2g/(kg体重·次),静滴。
甘露醇为多醇糖,分子式为HO·CH2(CHOH)4·CH2·OH,分子量为182。其5.07%的水溶液为等渗,一般使用的是20%的高渗液。用药后10分钟即开始利尿,2~3小时达高峰,可持续6小时左右。(https://www.daowen.com)
(2)山梨醇
山梨醇(Sorbitolum),注射剂,25%250ml,20%/250ml,1~2g(kg体重·次),静注或静滴。山梨醇与甘露醇的分子式相同,但结构式不同。

甘露醇

山梨醇
山梨醇分子量为191,其5.48%的水溶液为等渗,一般用其20%或25%的高渗形式。山梨醇进入体内后,有较多的部分转化为糖原。注射后2小时出现高效。注射时,注意药液不可漏出血管。
(3)尿素
尿素(Urea),注射剂,30g/支,60g/支,0.5~1.0g/(kg体重·次)。使用时以10%甘露醇或10%山梨醇或10%葡萄糖溶液稀释成30%的溶液静滴。
尿素为应用较早的强效脱水剂,分子量为60,其1.63%的水溶液为等渗。尿素作用迅速,一般在用药后15~30分钟即起作用,并可持续3~6小时。尿素进入体内后,由肾小球滤过,约50%从肾小管中再吸收,其余的50%留在肾小管内。如给予大剂量,可在肾小管内产生高渗透压而有利尿效应。
由于尿素有溶血作用,故须与高渗的甘露醇或山梨醇或葡萄糖混合使用,忌用注射用水稀释,以免发生溶血作用。尿素的溶液性质不稳定,配好后必须在24小时内用完,久置可分解而释放出氨,具有毒性。
使用尿素的不良反应和副作用有:面色潮红,精神兴奋过度及轻度烦躁等,注射部位可出现静脉痉挛性疼痛,静脉炎或静脉血栓形成,外漏皮下时会引起局部肿胀,起泡,甚至组织坏死。