先诺特韦/利托那韦

4.先诺特韦/利托那韦

药理作用　先诺特韦是一种蛋白酶Mpro（3C-样蛋白酶，3CLpro）的拟肽类抑制剂，抑制3C-样蛋白酶，使其无法加工多蛋白前体，从而阻止病毒复制。利托那韦抑制CYP3A介导的先诺特韦代谢，从而升高先诺特韦血药浓度。

用法用量

1）本品推荐剂量为成年患者先诺特韦750 mg（2片）联用利托那韦100 mg（1片），1次/12 h，连续服用5 d。

2）本品尚未开展肝功能损伤受试者的临床研究。利托那韦主要是由肝脏代谢和清除，伴有重度肝功能不全的患者不应使用本品。

3）本品尚未开展肾功能损伤受试者的临床研究。

注意事项

1）妊娠期间禁止使用本品。

2）尚未在＜18岁患者中开展临床研究。

3）接受利托那韦治疗的患者曾发生肝转氨酶升高、有临床表现的肝炎和黄疸。所以，既往有肝脏疾病、肝转氨酶异常或者肝炎病史的患者应慎用本品。

4）本品不得与高度依赖CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。本品不得与强效CYP3A诱导剂联用，否则会显著降低先诺特韦/利托那韦血浆浓度，可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。可参见本书第28～31页“附录1”。

不良反应　本品临床试验中观察到中性粒细胞降低、血脂异常、腹泻、恶心、皮肤瘙痒、窦性心动过缓等。

相互作用　本品因含CYP3A抑制剂利托那韦，参见“奈玛特韦/利托那韦”相关内容（本书第3～4页）。

规格　先诺特韦片/利托那韦片组合包装：350 mg/片，100 mg/片。