6.阿昔洛韦
药理作用 核苷类抗病毒药。竞争性地抑制病毒DNA聚合酶，进入并终止延长的病毒DNA链，灭活病毒DNA聚合酶，中止疱疹病毒DNA复制。
适应证 用于单纯疱疹病毒感染、带状疱疹以及免疫缺陷者水痘的治疗。
用法用量
1）注射剂型
药液的配制：取本品0.5 g加入10 ml注射用水中，使浓度为50 g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100 ml，使最后药物浓度不超过7 g/L，否则易引起静脉炎。配制后的溶液应在12 h内使用。冰箱内放置会产生沉淀。
成人常用量：每日最高剂量30 mg/kg。①重症生殖器疱疹初治：按体重5 mg/（kg·次）（按阿昔洛韦计，下同），1次/8 h。②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：按体重5～10 mg/（kg·次），1次/8 h。③单纯疱疹性脑炎：按体重10 mg/（kg·次），1次/8 h。
小儿常用量：①重症生殖器疱疹初治：婴儿与12岁以下小儿，按体表面积250 mg/（m2·次）（按阿昔洛韦计，下同），1次/8 h。②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下小儿，按体表面积250 mg/（m2·次），1次/8 h，共7 d，12岁以上按成人量。③单纯疱疹性脑炎：按体重10 mg/（kg·次），1次/8 h，共10 d。④免疫缺陷者合并水痘：按体重10 mg/（kg·次），或按体表面积500 mg/（m2·次），1次/8 h。
急性或慢性肾功能不全：不宜使用注射剂型。但可考虑使用口服剂型。
2）口服剂型
成人常用量：①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：0.2 g/次，5次/d，共10 d；或0.4 g/次，3次/d，共5 d。②带状疱疹：0.2～0.8 g/次，5次/d，共7～10 d。③水痘：0.8 g/次，4次/d，共5 d。
小儿常用量：①2岁以上儿童出现水痘症状要立即开始治疗，按体重20 mg/（kg·次）用药，4次/d，共5 d。②40 kg以上儿童出现水痘，常用量为0.8g/次，4次/d，共5 d。
急性或慢性肾功能不全者：剂量调整详见下页表1-1。
表1-1 肾功能损害患者阿昔洛韦口服剂量调整
血液透析患者的剂量调整：血液透析期间血浆中阿昔洛韦的平均半衰期约为5 h。6 h的血液透析使血药浓度下降60%。因此，患者的用药剂量应在每次透析后予以追加调整。
腹膜透析患者：无须在给药期间调整剂量。
注意事项
1）在阿昔洛韦的潜在益处超过对胎儿的潜在危害的前提下，才可考虑在妊娠期间使用。
2）2岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
3）接受阿昔洛韦治疗的患者有可能出现肾衰竭、血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征（TTP/HUS），可导致死亡。
4）药代动力学特点：广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、脾、肌肉、子宫、乳汁、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。在肝内代谢，主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，45%～79%的药物以原形由尿排泄。腹膜透析清除量很少。
5）静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。
6）静脉滴注后2 h，尿药浓度最高，此时应给予患者充足的水，防止药物沉积于肾小管内。
7）本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起p H改变，应尽量避免配伍使用。溶解后，如遇变色、结晶、浑浊、有异物应禁用。
不良反应
1）常见：头痛、头晕、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、瘙痒、皮疹（包括光敏性）、疲劳、发热等。
2）少见：荨麻疹、加速弥漫性脱发等。
3）罕见：过敏反应、呼吸困难、胆红素和肝酶可逆性升高、血管性水肿、血尿素氮和肌酐升高等。
4）非常罕见：贫血、白细胞减少、血小板减少、急性肾衰竭、肾区痛、肝炎、黄疸、躁动、精神错乱、震颤、共济失调、构音障碍、幻觉、精神病症状、抽搐、嗜睡、脑病、昏迷等。
相互作用
1）丙磺舒、西咪替丁抑制本品排泄。
2）本品与霉酚酸酯代谢物的排泄相互抑制。
3）本品与茶碱合用，可能引起茶碱的血药浓度上升。
4）与齐多夫定合用可引发肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
5）干扰素、甲氨蝶呤（鞘内注射）合用，可能引起精神异常。
规格 注射用阿昔洛韦：250 mg/支；阿昔洛韦片：0.1 g/片、0.2 g/片。