干扰转录过程和阻止RNA合成的药物

(四)干扰转录过程和阻止RNA合成的药物

目前主要有多柔比星(doxorubicin),多柔比星又被称为阿霉素,是蒽环类抗生素,其作用机制为通过嵌入DNA碱基对之间,阻断细胞DNA的合成与转录。多柔比星是细胞周期非特异性药物,但S期细胞对其更敏感。多柔比星抗瘤谱广,疗效好,临床上主要用于对常用抗肿瘤药耐药的粒细胞白血病或急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、肝癌胃癌、小细胞肺癌及膀胱癌等。聚乙二醇化脂质体多柔比星(pegylated liposomal doxorubicin,PLD)可用于治疗艾滋病相关的卡波西肉瘤,且相比紫杉醇治疗方案可进一步增加预期寿命。多柔比星最严重的不良反应为心脏毒性,可引起心肌间质水肿和心肌退行性病变,其发生机制可能与多柔比星生成自由基有关,对接受多柔比星治疗的患者给予右雷佐生(dexrazoxane)可减少多柔比星所致心脏毒性的发生率和严重程度。此外,多柔比星还有消化道反应、骨髓抑制、脱发及皮肤色素沉着等不良反应。(https://www.daowen.com)