常用局部麻醉药

一、常用局部麻醉药

（一）常用局部麻醉药性能

局部麻醉药依其分子结构的不同分为酯类局部麻醉药和酰胺类局部麻醉药。常用酯类局部麻醉药有普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因等，酰胺类局部麻醉药有利多卡因、丁哌卡因、罗哌卡因等。

局部麻醉药作用时间与药物与神经膜中的膜蛋白结合有关。普鲁卡因、氯普鲁卡因与膜蛋白结合差，因此作用时间短。丁卡因、利多卡因、丁哌卡因、罗哌卡因与膜蛋白结合紧，因此作用时间长。药物脂溶解度越大其效力越强，因亲脂性局部麻醉药容易穿透神经膜。局部麻醉药的pKa决定神经阻滞的起效速度。pKa表示局部麻醉药50%离子化和50%非离子化时的pH值。凡pKa值低者，由于其大部分分子处在非解离状态下，易于透过神经膜。利多卡因、丙胺卡因的pKa为7.7，丁哌卡因、罗哌卡因为8.1，均较普鲁卡因（8.9）、氯普鲁卡因（9.1）、丁卡因（8.6）为低。局部组织的低pH，也使局部麻醉药起效时间缓慢。增大剂量可以增加阻滞作用时间。

丁卡因毒性大，多用于表面麻醉。普鲁卡因和氯普鲁卡因由于毒性小且弥散性差，常用于局部浸润麻醉。

利多卡因弥散性能好，性质稳定，变态反应少见，可用于各种局部麻醉。丁哌卡作为一种长效局部麻醉药，但无表面麻醉作用，运动神经阻滞差，对心脏的毒性较大。罗哌卡因性能与丁哌卡因近似，但对心脏的毒性较小，且感觉阻滞强于运动阻滞，近年来得到广泛使用。

为了收缩局部血管，延缓局部麻醉药吸收，延长阻滞时间，减少局部麻醉药的毒性反应，在局部麻醉药液中可加用一定量的肾上腺素，常用浓度为1∶20万，一次最大量小儿不超过10μg/kg，成人不超过200～250μg。

（二）局部麻醉药中毒反应及其防治

1.原因

一次用药超过最大剂量，或虽未过量，但患者体质衰弱，对局部麻醉药的耐受性差；局部麻醉药误注入血管或局部血管丰富，局部麻醉药吸收加快致血药浓度升高。

2.临床表现(https://www.daowen.com)

（1）中枢神经系统：早期有精神症状，如眩晕、耳鸣、多语、烦躁不安或嗜睡，舌唇麻木，眼球震颤；中期常有恶心、呕吐、视物模糊、肌肉震颤或抽搐；晚期全身肌肉痉挛抽搐，严重者昏迷。

（2）循环系统：早期表现为循环兴奋；晚期表现为循环抑制，严重者心力衰竭或心脏停搏。血管内误注入丁哌卡因，可引起心血管虚脱，因其与组织结合较强，治疗效果差。

（3）呼吸系统：胸闷、气短、呼吸困难，惊厥时出现发绀，严重者呼吸停止。

3.紧急处理

（1）立即停止局部麻醉药注入。

（2）早期吸氧，维持呼吸、循环稳定，静脉注射地西泮5～10 mg。

（3）抽搐、惊厥者可静脉注射地西泮或2.5%硫喷妥钠3～5 mL，如仍不能制止抽搐者可静脉注射肌肉松弛药，气管插管控制呼吸。

（4）生命支持疗法：包括吸氧，辅助呼吸或控制呼吸，输血补液，升压药应用，心肺脑复苏等，同时快速一次性给予20%脂肪乳1.5 mL/kg（在成人可一次给予100 mL），必要时还可继续以0.25 mL/（kg·min）的速度输注10分钟。

4.预防

注意局部麻醉药的一次最大用量；特别对老年、小儿和一般情况衰弱者应适当减量；局部麻醉药中加入少量肾上腺素以减慢吸收；麻醉前应用巴比妥类药或地西泮；注药前必须回抽，防止误入血管；主要神经阻滞时应分次和逐渐加量给药。