第一节　药物治疗

第一节　药物治疗

药物治疗是疼痛治疗最基本、最常用的方法，也是控制疼痛的首选方法。90%的疼痛处方药物为水杨酸类和阿片类。

一、药物治疗的原则

药物治疗是缓解疼痛的重要手段，使用得当多数患者可获得良好的止痛效果。患者的有效镇痛量个体差异很大，应遵从用药个体化的原则。按符合药代动力学的固定时间间隔给药，可取得最好的镇痛效果及避免用药间隙疼痛。积极治疗失眠，是疼痛康复的重要内容。夜间加重是疼痛的一个特点，应用长效制剂或较大的剂量镇痛，可延长镇痛时间并使患者安睡。口服给药，尽量减少对人体的干扰；注意辅助药物的应用，如焦虑、忧郁等状态的治疗。选择合适剂量。疗效不佳时不宜随便换药，可先增量以求满意效果。长期治疗出现耐药或时效缩短，亦应适当增量。注意不能超过中毒量。注重临床效果的观察，如起效时间、维持时间、镇痛程度、不良反应等。

二、镇痛药及分类

（一）概述

1．定义　镇痛药是指能选择性地消除疼痛以及因疼痛引起的情绪反应（如紧张、不安等），而不影响清醒和其他感觉（如触、听、视、嗅）的一类药物。大部分属于强效镇痛药，适用于剧烈疼痛。

2．作用机制　为机体全身皮肤和一些深部组织中广泛存在着痛觉感受器，它们是一些纤细的传入神经纤维的感受伤害的游离神经末梢。机体受损伤时，刺激这些神经末梢产生信号经感觉神经传到脊髓后角或三叉神经脊束核，引起后角或相应的神经元兴奋，冲动沿脊髓腹外侧索上传，抵达丘脑的外侧和内侧核群，内侧核群的束旁核和中央外侧核被认为是感受疼痛的较高级中枢，由此可通过多突触的联系将疼痛信号传到大脑皮质。某些部位接受的信号，特别是网状结构和延髓，可下行经由多突触通路到达脊髓后角，信号在脊髓后角内被增强或抑制。由此可知，脊髓后角和丘脑内侧核群是传递痛觉的两个重要环节，抑制这两个环节即能起到中枢性镇痛作用。

在中枢神经系统的许多部位，尤其是丘脑、脑室周围灰质和脊髓后角内均已发现阿片受体和阿片肽类（主要是脑啡肽），后者为内源性镇痛物质。麻醉性镇痛药的作用和内源性阿片肽类相似，主要是与脑内、脊髓内的阿片受体结合，兴奋了脑内或脊髓内的抗痛系统，提高了痛阈，而呈现镇痛效果。

全身麻醉药通过抑制大脑皮质和脑干网状结构上行激活系统，而呈现镇痛作用。

本节述及的一些非麻醉性镇痛药以及解热镇痛药、局部麻醉药等，它们主要通过抑制痛觉感受器和阻断感觉神经纤维，而呈现镇痛作用。

痛觉传导神经通路和镇痛药作用部位见图6-1。

主要通过抑制中枢神经系统而达到镇痛作用的药物，称中枢性镇痛药，这类药物镇痛效力强大，其中大多数药物易出现依赖性（成瘾），国家把它们列入“麻醉药品”严加管理，临床上用于各种剧痛的镇痛。主要通过抑制痛觉感受器和外周神经系统而达镇痛作用的药物，称周围性镇痛药，这类药物镇痛作用较弱，主要用于轻、中度疼痛的镇痛。

3．解除疼痛的基本原则

（1）确定病因，进行病因性治疗：如果病因可查，且可治疗，常不需要镇痛药，如心绞痛可用硝酸甘油等以降低心肌耗氧量而得以缓解，各种内脏平滑肌痉挛所致的疼痛可使用阿托品、维生素K等平滑肌解痉药即可缓解。

（2）根据疼痛的强弱、性质选用不同的镇痛药：由于疼痛是一种主观症状，常受各种心理因素的影响，对轻微的疼痛只需通过言语解释或安慰剂即可解除，这是因为心理因素可调动内源性镇痛物质的作用，据知安慰剂的疼痛缓解率可达35%。一般性的疼痛和疾病未确诊时的剧痛均不宜使用麻醉性镇痛药。

（3）应用辅助治疗以增强镇痛药的效果，减少镇痛药的不良反应：口服麻醉性镇痛药进行慢性治疗时，常同时给予氯丙嗪、丙米嗪等以增强其镇痛效果。催眠药、抗焦虑药等中枢抑制药可提高痛阈，而增强镇痛疗效。吗啡、哌替啶等可引起恶心、呕吐，短期应用时，可同时应用布克利嗪（安其敏）、甲氧氯普胺（胃复安）等止吐药。

4．有活血祛瘀作用的各种中草药及其制剂，一般都具有镇痛作用。常用于一些慢性局部性钝痛，作用缓和而持久，不良反应少见。

（二）药物分类

1．麻醉性强效镇痛药

（1）阿片生物碱类：阿片（opium），复方樟脑酊（tinctura camphorae composita），阿片全碱（papaveretum），吗啡（morphinum），吗啡阿托品注射液（injectio morphini et atropini），双氢吗啡（dilaudidum），可待因（codeinum），二氢可待因（dihydrocodeinum），乙基吗啡（ethylmorphinum），苯基吗啡（peroninum），福尔可定（pholcodinum），乙酰可待因（thcbaconum），氢化吗啡酮（hydromorphonum），埃托啡（etorphinum），双氢埃托啡（dihydroetorphinum），复方桔梗片（tabellae platycodi compositae）。

（2）合成药物：哌替啶（pethidinum），苯哌利定（phenoperidinum），阿法罗定（alphaprodine）［安那度尔（anadolum）］，芬太尼（fentanylum），阿芬太尼（alfentanylum），舒芬太尼［新芬太尼（sufentanylum）］，普鲁米多（promedolum），匹米诺定［去痛定（piminodinum）］，美沙酮（methadonum），去甲美沙酮（normethadonum），右旋吗酰胺（dextromoramidum），苯啶（phenopendinum），阿那里丁（anileridinum），环丁羟吗喃（butorphanolum），吗啡里丁（morpheridinum），喷他佐辛［镇痛新（pentazocinum）］，左啡诺［左吗喃（levorphanolum）］，右旋丙氧芬（dextropropoxyphenum），非那佐辛［苯乙吗烷（phenazocinum）］，布桂嗪（bucinnazine）［强痛定（AP-237）］。

（3）吗啡对抗药：烯丙吗啡（nalorphinum），N-丙烯-3-羟吗啡烃（levallorphanum），纳洛酮（naloxonum），纳曲酮（naltrexonum）。

2．非麻醉性镇痛药　西马嗪［镇痛安（simazinum）］，巴氯芬（baclofenum），卡马西平（carbamazepinum），苯噻啶（pizotifenum），甲氧异丁嗪（methotrimeprazinum），奈福泮［平痛新（nefopamum）］，氟痛新（ID-1229），四氢帕马丁［延胡索乙素（tetrahydropalmatinum）］，罗通定（rotundinum），草乌甲素（bulleyaconitinum A），高乌甲素（lappaconitinum），3-乙酰乌头碱（3-acetylaconitinum），山莨菪碱（anisodaminum），樟柳碱（anisodinum），荷包牡丹碱［山乌龟碱（dicentrinum）］，麦角胺（ergotaminum），氢化麦角胺（dihydroergotaminum），美舍吉特（methysergidum），眼镜蛇毒［克痛宁（cobratoxinum）］，硫必利（tiapridum），维生素K（vitaminum K），三丁酸钠注射液。

3．全身麻醉药　临床上不用作镇痛药。

4．局部麻醉药　普鲁卡因可用作全身或局部止痛药，多数局麻药可用作局部止痛药。

5．解热镇痛药　用于轻、中度疼痛的镇痛药。

6．中草药制剂及中成药　元胡制剂，安胃片，复方白屈菜酊，白地浸膏，复方白屈菜碱注射液，白屈菜注射液，鸡矢藤注射液，七叶莲片（注射液），两面针注射液，安络痛，山豆根总碱注射液，紫金龙片，活血止痛片，跌打丸，跌打活血散，醒消丸，失笑散，九气拈痛丸，金黄散，复方羊角冲剂，三七伤药片，复方三七胶囊，一粒止痛丹，舒活灵，复方当归注射液，伤科七味片，参桂再造丸，香桂活血膏，追风丸，蛇毒注射液，蛇胆追风丸，颅痛宁注射液，治伤酊，马钱血蝎丸。

三、解热镇痛药、抗痛风药及分类

（一）概述

解热镇痛药是指一类具有退热和减轻慢性钝痛的药物。其中大多数兼有抗炎和抗风湿作用，少数还具有抗痛风效果。

1．解热作用　本类药物能使发热患者的体温降至正常，而对正常人体温无明显影响。其解热机制为：①直接兴奋下丘脑前区的体温散热中枢；②抑制白细胞释放内致热原和阻断致热原进入脑组织；③抑制下丘脑合成与释放前列腺素，使散热增加，体温下降。

发热是机体的一种防御反应，同时又可作为疾病诊断指标，因此，本类药物仅适用于热度很高或持续时间很长的患者。

2．镇痛、抗炎和抗风湿作用　对中度的钝痛有效，对剧痛、绞痛无效；除苯胺类外，本类药物均具有抑制炎症渗出、减轻红肿的抗炎作用。其抗炎镇痛机制为：①稳定溶酶体膜，阻止各种致炎致痛物质的释放；②抑制致炎致痛的增敏物质前列腺素E（PGE）的合成和释放。

由于本类药品具有解热、抗炎和镇痛作用，故对风湿性和类风湿关节炎的局部红、肿、痛、热等症状也有良好的缓解作用。

3．解热镇痛药的复方制剂　本类药物多制成复方制剂应用，其配伍原理：①配伍后单剂量相应减少，作用获得协同而各自的毒性反应大大减轻；②加入的巴比妥类药物对中枢神经系统具有广泛的抑制作用，从而加强镇痛效果，并可以对抗咖啡因的中枢兴奋作用；③加入抗组胺药可增强中枢抑制，对抗一些过敏症状；④加入咖啡因可使脑血管收缩，脑血流量减少，从而使脑脊液压下降，头痛可得以缓解。

4．具有解表、清热和祛风湿功效的中草药制剂和中成药　大多具有解热、镇痛和抗风湿作用。

（二）药物分类

1．水杨酸类　阿司匹林（aspirin）［乙酰水杨酸（acidum acetylsalicylicum）］，孕烯诺龙（pregnenolone）［抗炎松（antiflamisonum）］，单甘氨酸乙酰水杨酸钙（calcii monoglycini acetylsalicylas），乙酰水杨酸钙-尿素，乙酰水杨酸铜（cupri acetylsalicylas），烟酸乙酰水杨酸羟基铝（hydroxyaluminii nicotinas acetylsalicylas），氧化铝缩乙酰水杨酸（aloxiprinum），精氨酸阿司匹林（arginine aspirin）［精氨酸乙酰水杨酸（arginini acetylsalicylas）］，赖氨酸阿司匹林［赖氨酸乙酰水杨酸（lysini acetylsalicylas）］，乙柳酰胺（ethenzamidum），水杨酸钠（natrii salicylas），水杨酸镁（magnesii salicylas），水杨酰胺（salicylamidum），双氟尼酸（difunisalum），双水杨酸酯（sasapyrinum），水杨酸胆碱（cholini salicylas），三水杨酸胆碱镁（cholini magnesii trisalicylas），硫代水杨酸钠（natrii thiosalicylas）。

2．苯胺类　非那西丁（phenacetinum），对乙酰氨基酚［醋氨酚（paracetamolum）］，贝诺酯（benorylatum）。

3．吡咯乙酸类　托美丁（tolmetinum），佐美酸钠（zomepirac sodium）。

4．吡啶类　氨苄噻吡酯（tinoridinum），联苯酰吡啶（diphenpyramidum），氟苯哌酮（flazalonum）。

5．吡唑酮类　安替比林（antipyrinum），氨基比林（amidopyrinum），安乃近（analginum），保泰松（phenylbutazonum），羟布宗［羟基保泰松（oxyphenbutazonum）］，阿扎丙宗［炎爽痛（aprazonum）］，非普拉宗［戊烯保泰松（feprzonum）］，琥珀泰松（shxibuzonum），γ-酮保泰松（γ-retophenylbutazonum）。

6．吲哚及吲唑类　吲哚美辛（indomethacinum），甲氧消炎痛（acemethacinum），葡萄糖甲胺消炎痛（liomethacinum），舒林酸［硫茚酸（sulindac）］，桂美辛［吲哚拉新（cinmetacinum）］，立灭痛注射液，苄达明（benzydaminum）。

7．喹唑啉类　丙喹酮（proquazonum），氟丙喹酮（fluproqazonum），环丙喹酮（cycloproquazonum）。

8．喹啉类　格拉非宁（glafenine）［苯胺喹啉（glapheninum）］，氟他芬宁（floctafeninum），安屈芬宁（antrafeninum），喹啉噻唑胍（SR-1368）。

9．邻氨苯甲酸类（灭酸类）　甲灭酸（acidum mefenamicum），乙灭酸（acidum etofenamicum），氯灭酸（acidum clofenamicum），双氯灭酸（acidum diclofenamicum），甲氯灭酸（acidum meclofenamicum），烟甲氯灭酸（clonixinum），氟灭酸（acidum flufenamicum），氟灭酸铝（aluminii flufenamas），氮氟灭酸（acidum niflufenamicum），吡氟灭酸（triflocinum）。

10．苯乙酸类　双氯灭痛（diclofenac sodium），双氯苯氧苯乙酸（fenclofenac），异丁苯乙酸（ibufenac），烯氯苯乙酸（alclofenac）。

11．芳基和杂芳基丙酸类　布洛芬（ibuprofenum），菲诺洛芬（fenoprofenum），菲诺洛芬钙（fenoprofenum calcicum），氟比洛芬［苯氟布洛芬（flubiprofenum）］，酮洛芬（ketoprofenum），芬布芬（fenbufenum），萘普生（naprosynum），布拉洛芬（pranoprofenum），吲哚布洛芬（indoprofenum），噻洛芬酸（acidum tiaprofenicum），吩噻嗪丙酸（acidum protzinicum），苯丙布洛芬（phenoprofenum），吡布洛芬（pirprofenum），卡唑布洛芬（carprofenum），噻酰布洛芬（suprofenum），氯噻布洛芬（cliprofenum），西可布洛芬（cicloprofenum），苯恶布洛芬（benoxaprofenum），恶丙嗪（oxaprosinum）。

12．苯丙邻噻嗪类　吡罗昔康（piroxicamum），舒多昔康［湿痛喜康（sudoxicamum）］，伊索昔康（isoxicamum）。

13．氨甲酸酯类　强筋松（spantolum），美索巴莫［舒筋灵（methocarbamolum）］。

14．杂类　布可龙（bucolonum），依匹唑［嘧吡唑（mepirizolum）］，双酞酮（diftalonum），地他唑（ditazolum），氯苯恶酮（seclazinum），氧芴丁酮酸（furobufenum），氯苯噻唑乙酸（fentiazac），氯苯吡乙酸（clopirac），呋喃吲哚乙酸（acidum etodolicum），甲酚噻嗪乙酸（acidum mitiazinicum），氟胺烟酸（flunixinum），二甲噻嗪（migristenum），甲氧嘧唑（metopyrimazolum），氯噻哌醇（tiatamidum），乙水杨胺［邻乙氧苯甲酰胺（o-ethoxybenzamidum）］，丁布芬（butibufenum），丁苯羟酸［皮炎灵（bufexamac）］，卫矛醇（dulcitolum），牛磺酸（taurinum），嗽拉明（oxolaminum），丹皮酚（paeonolum），粉防己碱［汉防己甲素（tetrandrinum）］，双氢丁香嗪（AP-2），青藤碱（sinomeninum），祖师麻甲素（daphnetinum），硫酸软骨素（chondroritini sufas）。

15．解热用西药　复方奎宁注射液（injectio quinini composita），蒿甲醚（artemtherinum），百乃定（panadinum）。

16．解热镇痛消炎中成药　银翘解毒丸（片、水），羚翘解毒丸（片），犀羚解毒丸（片），羚羊感冒片，感冒宁，感冒丹，桑菊感冒片，防风通圣丸（散），芎气上清丸，九味羌活散（丸），小儿紫草丸，川芎茶调散，头痛风丸，参苏丸，小儿至宝丸，通宣理肺丸，清眩丸，藿香正气丸（水），午时茶，上感冲剂，感冒清热冲剂，芙蓉抗流感片，速效感冒片（胶囊），荆防合剂，小青龙合剂，安络解痛片，新雪丹，银黄片，清温解毒膏，消肿祛痛灵，炎痛宁磁性贴膏。

17．解热用中草药制剂　柴胡注射液，复方柴胡注射液。

18．抗风湿中草药制剂及中成药　野木瓜片（针），祛风舒筋丸，散风活络丸，舒筋散，伤舒痛，愈风丸，小活络丸，大活络丸，风湿宁片，风湿灵，风湿止痛灵，疏风定痛丸，雷公藤注射液，关节镇痛膏，舒筋活络丸，风湿药丸，坎离砂，虎骨木瓜丸，木瓜丸，木耳舒筋丸，风湿骨痛丸，抗风湿合剂，天麻丸，妙济丸，活血安痛酊，秦艽注射液，防己注射液，祖师麻注射液，百里香注射液，独活寄生注射液，骨刺片，骨刺消痛片，骨质增生丸，骨有灵搽剂，穿山龙注射液，局方续断丸，虎力散，少林祛风止痛散，健骨注射液，钻出风制剂，活血风寒膏，金不换膏，狗皮膏，伤湿止痛膏，宝珍膏，强筋英雄丸，艾绒卷，芜花祛风片，苍耳子注射液，复方莪术注射液，骨宁注射液，蜂毒注射液，鲜姜油。

（三）抗痛风药

痛风是由体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，主要表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾脏及结缔组织中析出结晶，可引起关节局部炎症及粒细胞浸润。治疗痛风的药物可通过抑制尿酸的合成或促进尿酸的排泄，降低血中尿酸的水平，从而减少尿酸在关节或肾脏的沉着而产生治疗作用。目前临床上治疗痛风的药物可分为3类：

1．促进肾脏排泄尿酸药物　现使用的有丙磺舒、苯溴马隆（痛风利仙）和磺吡酮（苯磺唑酮）。

2．抑制尿酸合成的药物　目前临床上使用的只有别嘌醇一种。

3．消炎镇痛药物　主要用于控制痛风性关节炎急性发作症状，消除关节疼痛、肿胀及炎症，同时并有退热、改善全身不适的作用，这类药物有秋水仙碱、保泰松、布洛芬、吲哚美辛、双氯酚酸、吡罗昔康（炎痛喜康）、萘普生等。

四、抗偏头痛药物及分类

偏头痛是神经科常见病，以反复发作单侧或双侧头痛为特征。近几年来，随着临床药理学和发病机制的深入研究，药物治疗取得了满意效果。根据药物治疗的作用机制，可进行如下分类。

（一）用于预防、治疗的药物

1．5-羟色胺拮抗药　这类药物包括甲基麦角酰胺、苯噻啶和赛庚啶等。

2．抗血小板聚集药物　血小板学说认为偏头痛与血小板聚集性增高有关，这类药物有阿司匹林、双嘧达莫（潘生丁）和藻酸双酯钠和山莨菪碱（654-2）等。

3．钙离子拮抗药　钙离子拮抗药可选择性地阻断Ca2＋慢通道，抑制Ca2＋的细胞内流，促使偏头痛初期处于收缩状态的血管扩张，因而可预防发作，这类药物包括硝苯地平（硝苯吡啶）、氟桂利嗪、尼莫地平、维拉帕米（异搏定）等。

4．β-受体阻滞药　以普萘洛尔（心得安）为首选，其他尚有噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等，对防治偏头痛都有作用。

5．三环类抗抑郁药　这类药物主要有阿米替林、美西麦角、去甲替林、多塞平（多虑平）、丙米嗪、氯丙嗪等。

6．非皮质类固醇抗炎药　如萘普生，已被用于预防和抑制偏头痛的急性发作。

7．α2-受体激动药　代表药物为可乐定，有收缩血管并使偏头痛患者脑动脉搏动幅度降低的作用，还有镇静作用。

8．锂盐　临床对照性研究表明，锂盐对预防偏头痛发作有一定作用，对其他抗偏头痛药物无效的一些患者可试用锂盐。

9．抗癫药物　这类药物中的丙戊酸钠（小剂量）、卡马西平可减轻偏头痛发作的剧烈程度或预防发作。

10．其他　对于精神病患偏头痛的患者，可用舒必利预防发作。硫必利（泰必利）是一种精神安定药，可防治典型偏头痛。

（二）偏头痛发作对症治疗药物

1．曲坦类药物　国际上曲坦类药物在偏头痛治疗药物中占主导地位，由于价格较贵，国内应用并不普遍，现在这类药物上市应用的主要为舒马曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦、依立曲坦等。

2．麦角胺制剂　常用为麦角胺咖啡因，是临床常用的基本药物，此外有二甲麦角新碱。

3．肾上腺皮质激素　对偏头痛持续状态和顽固性发作有效，常用氢化可的松、泼尼松等。

4．单纯的镇静药　对于轻度的偏头痛患者，只需要单纯的镇痛药就能缓解头痛，常用药物有索米痛片（去痛片）、奈福泮（平痛新）、罗通定（颅痛定）、阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚（扑热息痛）、萘普生、双氯酚酸、氟比洛芬等，常与止吐剂合用。

5．布托啡啶（butorphanol）　在国外作为普通镇痛药，已有鼻喷剂。布托啡烷有镇静作用，可促进睡眠，有助于消除偏头痛的发作。

6．其他　当归素即阿魏酸钠，可使疼痛发作次数减少，发作间歇延长或疼痛基本控制。

五、疼痛治疗的辅助用药

镇痛药是治疗疼痛时最常用的药物，但也不应忽略使用各种辅助药物。慢性疼痛伴有的焦虑、烦躁、抑郁、失眠、恶心、呕吐、食欲缺乏等症状，需要联合使用辅助药物治疗。常用辅助用药有以下几类。

（一）抗抑郁药物

痛症患者特别是癌痛者，常伴有抑郁症状，使疼痛治疗更加复杂化。经过有效地治疗，疼痛可缓解，但抑郁症状并不随之消失。有些患者在疼痛消失后的相当长时间内仍存在情感低落，思维迟滞，活动减少，伴有或不伴有焦虑，严重者可发展成为抑郁症。因此，在疼痛治疗过程中，应注意使用抗抑郁药来改善患者的抑郁症状。近30多年来出现大量抗抑郁药物，主要分为三环类抗抑郁药、四环和双环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂，以及其他新的抗抑郁药。

以上各类药物主要通过抑制脑内5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）的再摄取，或抑制单胺氧化酶活性，减少脑内5-HT与NA的氧化脱氨降解，从而使脑内受体部位的5-HT或NA含量增高，促进突触传递而发挥抗抑郁活性。

1．三环类抗抑郁药　自从1957年首先发现三环化合物丙米嗪具有治疗抑郁症的效果以来，又推出不少具有抗抑郁作用的丙米嗪衍生物，称为三环抗抑郁药，已广泛、有效地用于临床，成为目前主要的抗抑郁药。

（1）药理作用：三环类抗抑郁药对正常人并不会产生兴奋或振奋情绪的作用，仅对抑郁患者产生抗抑郁作用而出现心境振奋的现象，但也有少数患者用药后出现幻觉、激动和精神紊乱。这类药物还有一定的镇静作用，可导致患者入睡。还表现出中枢性及外周性抗胆碱作用，前者可诱发癫发作，后者可引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等。对心血管系统，在治疗量就有导致体位性低血压、心动过速甚至心律失常的倾向，也可产生对心脏的毒性反应，在对接受椎管内阻滞镇痛、腹腔神经丛乙醇阻滞治疗癌痛的患者，应注意三环类抗抑郁药对血压的影响，必要时要提前停止服药或使用升压的药物。

（2）临床应用：三环类抗抑郁药物主要用来治疗各种抑郁症，尤以对内因性抑郁症的效果良好。情感低落、无乐趣、悲观厌世、动力减退、迟滞或激越等抑郁症状，经三环类抗抑郁药治疗可获80%～90%的疗效；睡眠障碍、躯体症状及自主神经系统症状，70%有效。此类药物对罪恶、疑病等妄想症状的疗效欠佳。以迟缓为主的抑郁症效果最佳。可用于伴有抑郁症状的各类痛症。特别是症状严重之晚期癌痛患者。此类药物还可用于治疗惊恐发作、强迫症，儿童多动症，遗尿症。慢性疼痛患者由于慢性疲劳和失眠、失望、经济收入减少，在家庭和社会中地位的变化，多伴有抑郁症状，适合三环类抗抑郁药物的治疗。

三环类抗抑郁药的禁忌证为严重心、脑血管疾患、癫、青光眼、肠麻痹、尿潴留、前列腺肥大及孕妇或计划妊娠者。

（3）不良反应：抗胆碱能不良反应为此类药最常见不良反应，表现为口干、便秘、视物模糊、手颤及心动过速等表现。患者一般能耐受，如继续治疗，此类不良反应可有所减轻或消失。如出现眼内压升高或尿潴留，应减量或停药。

心血管不良反应是此类药物的主要不良反应。可发生直立性低血压和心动过速。无躯体严重疾病者一般可耐受。而年老、患有心、脑血管疾病者可能发生严重的低血压休克及心脏损害。三环类抗抑郁药有奎尼丁样作用，可引起房、室性心律失常，严重者发生猝死，应予以重视，一旦发生心脏的不良反应，应中断治疗，对症处理。

较大剂量可引起神经精神方面不良反应如震颤，偶尔因假性球麻痹而致呼吸道梗阻。高剂量可引起共济失调、肌阵挛及癫发作。精神方面的不良反应为无力、失眠或嗜睡，重者可出现精神病样表现。

对白细胞的影响，治疗中，较常见嗜酸性细胞增加，白细胞减少症较少发生但却严重，其潜伏期可达40余天。出现后应立刻停药，以后禁用。

2．四环和双环类抗抑郁药　四环和双环类抗抑郁药物的作用机制、应用、不良反应等与三环类抗抑郁药类似，其代表药物有马普替林、米安色林、维洛沙秦（苯氧吗啉）、溴苯丙啶。

3．单胺氧化酶抑制剂　属非环类抗抑郁药，现在主要用于治疗经三环类抗抑郁药治疗无效的患者。主要有苯乙肼、异卡波肼、苯环丙胺等。此类药物的作用机制尚不清楚，现临床已较少应用。

4．其他抗抑郁药

（1）三环类药物的异构体：麦普替林等。

（2）5-HT再摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。

（3）其他：哌甲酯、苯丙胺、匹莫林、文拉法辛、色氨酸、黛安神等。

（二）抗焦虑药和镇静催眠药(https://www.daowen.com)

焦虑性神经官能症简称焦虑症。其临床特征是以焦虑为中心症状，并伴有明显的自主神经功能紊乱，呈急性发作和慢性持续状态。慢性疼痛患者特别是顽固性疼痛及癌痛患者在治疗过程中，由于对治疗措施及护理操作的恐惧，害怕由此带来的疼痛；对于各种治疗措施和药物可能引起的不良反应的担忧；担心家庭关系及经济状况的恶化，害怕失去尊严及对身体的控制力，以至于害怕死亡；对前途丧失信心，都会引起焦虑。焦虑又增加了痛苦，使疼痛加剧。疼痛患者常伴有慢性焦虑，有的表现为慢性持续状态和急性发作。

抗焦虑药（弱安定药）的安定作用弱，对精神病患者无治疗作用，但可稳定情绪，减轻焦虑和紧张状态，并能改善其睡眠。此外还有肌肉松弛作用。本类药物不产生锥体外系反应，但久用可产生依赖性，有习惯性，亦可成瘾，突然停药时出现戒断症状。临床主要用于抗焦虑、镇静、催眠及抗抽搐，本类药物包括：①苯二氮类；②氨甲酸酯类；③二苯甲烷类；④其他类。其中以苯二氮类药物最多，发展亦最快。

1．苯二氮类抗焦虑药　此类药物也被称为“弱安定药”，这类药物发展很快，目前已有2　000多种衍生物。国内应用的有地西泮（安定）、去甲西泮（去甲基安定）、硝西泮（硝基安定）、氯硝西泮（氯硝安定）、甲基三唑氯安定、氯氮等。这些药物结构相似，药理作用相近，只有作用强弱之分，无本质区别。

（1）药理作用

①中枢系统作用：此类药物对中枢不同部位均有作用，但具有一定的选择性，随着剂量增加，可引起由镇静、催眠以至昏迷的作用，但并不引起全身麻醉。大剂量时可引起近期记忆障碍。

②抗焦虑作用：成人口服2．5～5mg／次，2～4次／d苯二氮类药物能减轻或消除焦虑患者的焦虑不安、精神紧张、恐怖等症状。

③镇静催眠作用：中等剂量的此类药品（5～10mg地西泮）具有明显的镇静、催眠作用。对睡眠的各期均有影响，可使睡梦中的恐怖感和夜梦减少。

④抗抽搐作用：苯二氮类药有很强的抗抽搐作用。可有效地对抗癫状态和多种原因引起的抽搐。

⑤骨骼肌松弛作用：在不影响正常运动活动的情况下，可使肌张力下降。

⑥其他作用：苯二氮类药物有增强麻醉药的作用，口服可作为麻醉前给药。

治疗剂量对心血管系统无明显影响，还能抑制夜间胃酸分泌。

（2）临床应用：可作为疼痛治疗的辅助药物。对由于原发病和疼痛所引起的各种类型的焦虑症状均有不同程度的疗效。例如对广泛性焦虑、非典型焦虑、期待性焦虑、焦虑情绪都可治疗。

疼痛影响睡眠，长期失眠又降低痛阈，患者更加痛苦。此类药物有良好的镇静、催眠作用，可在镇痛治疗过程中使用。对于因疼痛剧烈而难以入睡者，可辅用半衰期较短的奥沙西泮（去甲羟安定）、特纳安定等。对于夜间易醒、醒后难睡者可选用作用较长的安定等药物。应重视治疗疼痛这一影响睡眠的原因，不能依靠药物长期催眠。用药后如在疼痛缓解的基础上，睡眠已有改善，患者的焦虑症状也常减轻或消失。

（3）不良反应：苯二氮类药物毒性较小，安全可靠，极少由于用量过大而引起死亡。一般治疗剂量可致共济失调、意识和精神功能受损、构思障碍、语言不清、精神错乱、暂时性遗忘症，严重时可引起昏迷和呼吸抑制，特别是合用其他中枢性抑制药时应注意。

此类药物临床应用中的最大缺点是其多种药理作用均易产生耐受性，应用数周后需要适当调整剂量才能维持更好的疗效。另一缺点是长期应用可产生依赖性，包括精神依赖，如果突然停药，可引起戒断症状。应注意不要滥用此类药物，停药时要逐渐减量，对成瘾者在戒断过程中应加服苯巴比妥。

2．其他抗焦虑药物　包括丙二醇类抗焦虑药如甲丙氨酯（安宁），还有二苯甲烷类如羟嗪（安泰乐）、布克得肼等，现已少用。

3．镇静催眠药物　疼痛经常在夜间加重且干扰睡眠。这种情况又可进一步导致患者的衰竭。镇静催眠药可产生近似生理性睡眠。小剂量的镇静催眠药可引起安静或思睡状态，这就称为镇静。除此，镇静药与催眠药之间并无明显界限。

（1）药理作用

①镇静催眠作用：小剂量的巴比妥类药具有镇静作用，在不影响正常精神活动和运动功能的情况下能消除患者焦虑、紧张和不安。巴比妥类药物引起的睡眠近似生理性睡眠。催眠剂量的巴比妥类药可缩短睡眠的潜伏期，可使健康人睡眠的第4期延长。

②抗抽搐作用：巴比妥类药物对于多种原因引起的抽搐均有对抗作用，是广谱抗抽搐药。

③对呼吸的影响：中毒剂量可明显抑制呼吸功能。

④对循环系统的影响：口服镇静催眠剂量的巴比妥类药物对循环系统影响较轻，只引起与生理性睡眠近似的血压轻度降低。只有中毒剂量才使血压下降。

（2）临床应用：用于疼痛及其他患者的镇静、催眠，同时也有助于缓解患者的紧张和焦虑、烦躁症状。临床常用司可巴比妥和苯巴比妥，治疗应从小剂量（成人口服0．03g苯巴比妥）开始，而后逐渐加量至0．06g。如患者用药后已能很好入睡，应及时停药。一般连续用药不超过3周，入睡困难者，选用司可巴比妥等短效药。夜间易醒或早醒者可用苯巴比妥等。要注意治疗疼痛及原发病。应配合心理治疗。

神经阻滞前给药及治疗局麻药中毒。

（3）不良反应

①耐受性与依赖性：反复应用巴比妥类可产生耐药性，表现为镇静、催眠作用减弱，需要增加剂量才能达到原有效果。而且巴比妥类药与乙醇、吗啡、苯二氮类有交叉耐受性。长期使用可产生习惯性和躯体依赖性，此时如突然停药，可以产生严重的戒断症状：兴奋、焦虑、失眠、肌无力、甚至抽搐。巴比妥类药引起机体依赖性较慢，一般需数星期。

②后遗作用：在晚间服用后早晨均有后遗作用，表现为瞌睡、头晕和精神不振。偶有过度兴奋，睡眠中易被惊醒，并有欣快感和精力充沛感。少数人连用数日后可出现恶梦、恐怖。

③反常兴奋现象：有些患者，特别是年老和身体虚弱者，服用巴比妥类药后，其兴奋作用往往超过抑制作用，可能系特异质反应。

④过敏反应：一些具有支气管哮喘、荨麻疹和血管神经性水肿史的患者服用巴比妥时易产生过敏反应。表现为水肿、皮疹和皮炎，应立即停药。

（三）糖皮质激素类药物

糖皮质激素在临床疼痛治疗中应用广泛而复杂，既可全身给药，又可局部注射，是常用的药物之一。近年来，国内外更加重视糖皮质激素引起和可能引起的不良反应，出现了要求少用或不用糖皮质激素做局部注射的呼声。亦有学者认为关键在于合理使用，防止滥用。据了解，国内许多学科的医师将糖皮质激素作为局部神经阻滞的必备药品，对每个疼痛病例都常规注入糖皮质激素与局麻药的混合液，且取得满意的镇痛效果。但这些医师并未系统观察激素对局部和全身的不良反应。而日本医师在疼痛门诊治疗中，却很少在局麻药内混入激素。

在神经阻滞中使用激素以增强治疗效果已有50多年的历史，对其利弊以待今后开展严格设计的大规模临床研究，做出结论。然而在现阶段，对激素的应用需要采取慎重负责的态度，合理应用，按需使用，短期小量，防止滥用。

在临床疼痛治疗中应用的糖皮质激素主要有泼尼松、泼尼松龙、地塞米松（氟美松）、倍他米松、曲安西龙［氟羟强的松龙（康宁克通）］和氟轻松。此类药物作用广泛且复杂，其生理效应主要是影响正常物质代谢。

1．药理作用

（1）抗炎作用：糖皮质激素对各种原因引起的炎症都有很强的抗炎作用。由于许多种疾病引起的疼痛都常与炎症有关，因此该药的这一抗炎作用很重要。在炎症早期，糖皮质激素可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而缓解红、肿、热、痛等症状；在炎症后期，可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织的形成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。但是也应看到，炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。因此，皮质激素在抑制炎症的同时，也降低了机体防御功能，可致感染扩散，阻碍创口愈合。

（2）免疫抑制作用：对免疫过程的许多环节都有抑制作用，首先抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；其次，对敏感动物由于淋巴细胞的破坏和解体，使血中淋巴细胞迅速减少。

（3）抗毒素作用：提高机体对内毒素的耐受力，减少内毒素对机体的损害，但不能中和细菌内毒素，也不能保护机体免受细菌外毒素的损害。

（4）抗休克作用：已广泛用于各种严重休克的治疗。

（5）其他作用：糖皮质激素能刺激骨髓造血功能，能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常。

2．临床应用

（1）癌痛治疗：对晚期癌痛患者，使用糖皮质激素，有时是很必要的，可以改善患者的全身状况以及增加食欲。对于激素依赖性疼痛的患者必须充分使用。由于它的抗炎作用，有助于消除肿瘤周围的炎症，缓解其对神经的压迫，减轻脊髓受压迫及颅内压升高引起的骨痛和头痛。使用剂量应根据临床需要，在治疗过程中也要及时调整剂量。对于神经压迫性疼痛，给予泼尼松龙10mg，每日3次，或每日4mg地塞米松，7～10d后，改为小剂量维持。必要时，可给予大剂量。对脊柱受压的患者可以给更大的剂量。首次给药可达每日100mg以上，应注意与阿司匹林同时使用可使胃肠道的不良反应加剧。

（2）慢性疼痛治疗：在周围神经阻滞时，注入混有激素的局麻药液被国内医师广泛使用，且治疗效果良好。尚无报道发生局部组织异常反应的病例。由于尚无统一的疗效标准、剂量常规及不加激素的对照观察，因此评价比较困难，在满足治疗需要的前提下，应尽量减少激素的用量和时间。

关节腔及腱鞘内、痛点注射局麻药激素混合液也很常用。对于各种关节痛、腱鞘炎、肌纤维织炎、软组织损伤及劳损所致的痛症，有明显治疗作用。

严重的精神病和癫、活动性消化性溃疡、新近施胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、孕妇、严重感染等为糖皮质激素类药物的禁忌证。

3．不良反应

（1）用于疼痛治疗的不良反应：以往认为局部使用糖皮质激素无不良反应，与口服激素相比是个优点。其根据是临床的尸检未在局部发现与激素有关的器质性病理改变。近年来的研究发现，即使小剂量单次硬膜外腔注射皮质激素，也会对下丘脑、垂体、肾上腺皮质系统产生抑制。有人单次硬膜外腔注入80mg醋酸甲基泼尼松龙以后24h至3周，即使不能在血中检出其含量，但血浆皮质醇、ACTH（促肾上腺皮质激素）均比注射前显著降低，二者呈平行下降，最低水平在注药后1周。给患者注射ACTH刺激分泌皮质醇的功能，在硬膜外注射激素后的24h内反应正常，但在以后的3周内反应能力明显降低，其血浆皮质激素值仍明显低于正常。

（2）长期使用皮质激素的不良反应：某些激素依赖性癌症患者需长期应用皮质激素。治疗某些晚期癌痛患者也需较大剂量应用皮质激素。应注意下述的不良反应。

①类肾上腺皮质功能亢进综合征：停药后自行消失，必要时可加抗高血压、抗糖尿病药治疗，并采用低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施。

②诱发和加重感染。

③消化道并发症：皮质激素可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。

④心血管系统合并症：由于钠、水潴留和血脂升高可引起高血压和动脉硬化。

⑤骨质疏松、肌肉萎缩。

⑥停药反应及反跳现象：长期应用皮质激素，减量过快或突然停药时，由于激素反馈性抑制脑垂体前叶对促肾上腺皮质激素的分泌，可引起肾上腺皮质萎缩和功能不全。因此，停药需经过一个缓慢的减量过程，不可骤然停药。

反跳现象是指突然停药或减量过快使原发病复发或加重。

（四）维生素类药物

维生素是人体的6大营养素之一，是维持机体正常功能代谢的必需物质。痛症患者常处于亚应激状态或应激状态，使机体对维生素的消耗和需求都相应增加。需要及时补充。有些疼痛性疾病如周围神经炎与维生素缺乏有关。神经阻滞时，医师在局麻药液中混入维生素，以期在局部发挥营养神经的作用。

关于在神经阻滞液内是否加入维生素B1或维生素B12的问题，是医师很关心的问题。目前，美、日等国家在神经阻滞液中不加入维生素类药物。国内一些学者近年来也不在神经阻滞液中加入维生素，同样能取得很好的治疗效果。在目前的经济条件下，因为缺乏维生素而产生的疼痛，也缺乏依据。由于神经纤维摄取维生素的方式和转运方式与血管明显不同，在神经干附近注射维生素，显得缺乏科学依据。今后应开展动物试验和双盲临床对比试验，以确定维生素在神经阻滞液中的作用和价值。

近年研究表明，大剂量维生素B2防治偏头痛有效。比利时学者对55名轻度至重度偏头痛患者进行了研究。这些患者年龄为18～65岁，每个月偏头痛发作2～8次。研究者将患者随机分配为安慰剂组和维生素B2（核黄素）400mg／d治疗组，为期3个月。结果显示，治疗组的28名患者偏头痛发作率较用安慰剂组患者少37%，在偏头痛持续的每1个月平均降低天数为3d。偏头痛发作程度在偏头痛指数上也表现为轻度的。研究人员还发现，维生素B2的预防作用对1个月内只出现几次偏头痛发作的中度患者的效果最好，用药3个月后可收到最佳疗效。将维生素B2的效果与其他用于预防偏头痛药物比较，维生素B2有疗效好、不良反应少和费用低廉的优点。

临床目前常用的维生素类主要为维生素B1、维生素B2和维生素B12。

（五）血管扩张药物

治疗外周血管性疾病常需要使用血管扩张药，其种类很多，可根据需要及病情变化选择药物、剂量和给药方法。用药过程中应监测血压、心率，防止低血压。主要品种有以下几种。

1．硝苯地平　治疗肢端缺血性疾病。

2．盐酸罂粟碱　用于动脉闭塞性疼痛、肢端动脉痉挛。

3．烟醇肌醇酯　用于闭塞性动脉硬化症、肢端动脉痉挛症、冻伤、血管性偏头痛。

4．妥拉唑啉（苄唑啉）　用于肢端动脉痉挛症、手足发绀、闭塞性血栓性脉管炎。

5．酚苄明　用于周围血管痉挛性疾病。

6．酚妥拉明　用于血管痉挛性疾病。

7．双氯麦角碱（氢化麦角碱）　用于血管痉挛性偏头痛、闭塞性脉管炎。

8．双氢麦角碱（氢麦角胺）　用于偏头痛急性发作和血管性头痛。

9．尼麦角林（麦角溴烟酯）　用于下肢闭塞性动脉内膜炎、血管痉挛性疾病。

10．神经节阻滞药　试用于治疗反射性交感神经萎缩症（障碍症），以降低交感神经的兴奋性。偶尔用于治疗周围动脉痉挛性疾病，主要药物有阿弗那特和美卡拉明（美加明）。

六、疼痛药物的缓释制剂与药泵技术

在疼痛治疗过程中，如何尽可能保持稳定的有效血药浓度，应用最适剂量持续地作用于靶器官，达到药效确切平稳，所需总药量少，服药次数减少或注射次数减少，还可以减少毒性反应的种类和发生率，而使疗效得到全面改善。这是长久以来痛症治疗临床上迫切需要解决的重要问题。

改进对疾病的医护有两条途径——开发新的更好的药品，或者更明智些是对我们现有药品更有效和更安全地使用。

（一）口服缓释（长效）止痛制剂

与很多剂型比较，吞服相对容易，所以治疗全身性疾病一般是通过胃肠道给药。口服剂型虽然很方便，却存在着一些缺点，特别是由于药物的释放与吸收产生的问题。口服缓释（长效）制剂的设计就是使药物在体内缓慢释放，延缓吸收速度，使一次给药后能维持较长时间的有效血药浓度，从而延长给药间隔时间，其优点为血药浓度波动小，适用于慢性痛症。

口服给药既方便，应用又广泛，所以，在近几年中，制药工业一直致力于“长效药物”的开发，这些开发，加上市场的影响产生了新一代专有名词：retard（阻滞）、longacting（长效）、sustaied-release（持续释放）、slowrelease（缓释）、depot（贮库）、controlledrelease（控释）等。

口服缓释制剂的特点如下。

1．缓释制剂可延长作用时间，减少给药次数，如普通制剂日服6次、4次或3次的药物，代之以缓释制剂，则可改为每日2次甚至1次即可。这样不仅减轻患者的痛苦，节省药物，也可减少医护人员的工作负担，提高患者服药的依从性。

2．缓释制剂中的主药由于含有缓释部分，它基本上能克服普通制剂血药浓度的“峰”和“谷”的现象，易于维持血中有效浓度且毒副作用少，使用安全，总剂量少，疗效确切。

3．某些药物在一般剂量也可能产生毒性反应，但制成缓释制剂，毒性反应则可以减轻或完全消失。有些药物若制成普通制剂，其稳定性较差，在贮存过程中亦易变质失效，或口服后易被胃酸作用而破坏。由于制药工业的进步使肠溶衣得以应用，一般采用脂肪、脂肪酸、蜡、虫胶或醋酸苯二甲酸纤维素等制成药物外衣。它可对抗胃液的作用，使其进入肠道后才崩解并溶解，不仅避免了药物在胃内被破坏，并防止因对胃黏膜的局部刺激作用而引起某些不良反应如恶心、呕吐。而且往往可使这类药物的化学稳定性增强，在肠的局部药物达到最高的浓度，产生延缓的药物作用或使药物在肠道释放以便很好地吸收。

4．缓释制剂的明显危险是其剂量大于一般制剂的一次摄入量，这是假设缓释将产生持续慢速的吸收。如实际的释放速度意外地高时即将产生毒性，如太低，则无治疗作用，此外，缓释制剂的价格肯定比普通制剂要高。所以选择这种剂型要判断是否确实需要，每日服3或4次药物一般并无困难，除非尚有其他需要，否则无必要服用缓释制剂。更重要的是缓释制剂的个体差异要比普通制剂大得多。

（二）临床疼痛治疗新进展——药泵技术

近年来，临床疼痛治疗的进展之一是临床给药方案由医护人员转向患者自行给予，即患者自行利用药泵自控镇痛术（简称PCA技术），这是现代科技造福于疼痛患者的新举措。

药泵自控镇痛术的镇痛泵与临床常见的静脉滴注方法有些相似。麻醉医师依据患者的具体疼痛情况，将适当浓度的复方药液充填进“药泵”内，将镇痛药泵放置并固定于体壁，通过静脉等途径与患者连接，当患者感到疼痛或要求镇痛时，可自行轻触泵的按键，泵里的镇痛药便可注入体内而获得镇痛效果。镇痛药泵体积小，便于携带，即方便了患者，又充分体现了镇痛用药的个体性，药泵的最大优点是对疼痛的解除有显著的效果，提高了患者的生活质量和生存质量。

根据药泵与人体的连接部位，常用的自控镇痛泵可分为两种：其一是在静脉穿刺套管针处连接药泵装置，其配方大多为吗啡40mg＋氟哌利多2mg，用生理盐水稀释到20ml（吗啡含量为2mg／ml）。患者每按动一次注射器即有0．5ml的药液注入静脉，锁定时间为5min，患者感到疼痛时，即可按动PCA装置自行给药镇痛。其二是硬膜外导管与药泵机相接，其配方是1%利多卡因＋0．01%吗啡溶液50ml，持续剂量度1ml／h，PCA　1ml／次，锁定时间30min。需要指出是，硬膜外吗啡PCA与静脉注射吗啡PCA具有不同的药代学及药效学特征：前者属直接镇痛，既能在脊髓水平阻断伤害性刺激向中枢的传导，又能激活内源性镇痛系统。临床镇痛效果确切，后者必须透过血脑屏障才能发挥镇痛效应。由于血浆中吗啡80%～90%与血浆蛋白结合，加之吗啡的脂溶性能低，不易通过血脑屏障，因此后者镇痛时，只有少量通过血脑屏障到达中枢神经系统，吗啡用量大。

硬膜外腔吗啡PCA主要适用于术后疼痛、胸腹腔器官的癌性疼痛、带状疱疹后遗性顽痛等。静脉注射吗啡PCA主要适用于全身性疼痛，如晚期癌症引起的疼痛和幻肢痛等。

同时，PCA也为急性心肌梗死疼痛，顽固心绞痛，肾、输尿管结石梗塞性绞痛提供了新的镇痛手段。

七、疼痛不可滥用止痛药

疼痛，过去医师认为是一种症状，现在一些专家认为是一种疾病。许多人一旦身体出现疼痛，不是积极地去寻找病因，明确诊断，而是盲目地服用止痛药，这样做是不科学的，存在许多隐患。

1．常用的止痛药有阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛以及一些复合制剂如APC、索米痛片等，这些药物对头痛、颈痛、肩臂痛、关节痛等有较好的效果，但如果长期使用则会产生耐药性与依赖性，用药剂量越来越大，不用即感到疼痛不适。更为严重的是，长期大量使用上述药物会导致胃出血，特别有胃、十二指肠溃疡者更甚。滥用止痛药还可引起胃血管痉挛、肾血流量降低、肾小球滤过率降低，可发生肾乳头坏死，间质性肾炎，可导致肾功能不全，甚至发生肾功能衰竭，可产生血尿、尿频、尿痛、尿少等症状，如出现肾功能衰竭，还可引起食欲缺乏、恶心、呕吐、贫血、乏力等症状。

止痛药物引起的肾脏损害，统称为”止痛剂性肾病“。近年来由于盲目滥用止痛药发病率有上升。据统计，止痛药引起的肾功能不全已占药物引起的肾功能不全的37%。止痛剂性肾病主要发生于50岁左右患者，尤其以中老年妇女、糖尿病、高血压患者最为突出。多数发生在服止痛药半年至3年后，总量超过1　000片以上的患者。各种止痛药物均可引起，其中又以吲哚美辛最为多见。复方制剂要比单一制剂对肾脏的损害严重，服用小剂量复方止痛剂1年以上就可能发生肾功能衰竭。特别是含有咖啡因的复方制剂，其危险性会增加50%以上。

为防止发生”止痛剂性肾病“，必须避免滥用止痛药，止痛药不是包治一切疼痛的灵丹妙药，不可长期大量服用。

在选用止痛药时尽可能选用单一制剂，避免用复方制剂。原有肾功能不良、高血压、糖尿病、慢性肾盂肾炎、慢性肾小球肾炎者要慎用止痛药。对经常服止痛药者，要定期查尿常规及肾功能，一旦发现有异常应立即停用，并及时就医。在用止痛药同时服用扩张血管药物，可扩张肾血管，增加肾血流量，减少肾损害。

2．许多人认为“头痛脑热”不算病，吃点止痛药对付了事，其实这种做法是错误的。我们知道，头痛的种类很多，原因各不相同，头痛后面往往潜藏着许多疾病，如患散光、近视、远视、青光眼等症的患者，用眼时间过长会引起头痛；患副鼻窦炎、急性中耳炎也会头痛；各种急性传染病、各种中毒、心血管疾病、神经衰弱也可引起头痛；卒中、脑血管痉挛、脑炎、脑膜炎、脑肿瘤等也会引起头痛……。由此可见引起头痛的疾病很多，其中有些是致命的疾病。因此，当头痛发作时，不可长期自购止痛药止痛，要请医师诊治，以免贻误病情。

其他一些疼痛如腹痛等不可急于止痛，必须在弄清病因后再正确治疗。

3．一些并不严重的疼痛，如果滥用一些中枢性镇痛药，如吗啡、哌替啶、二氢埃托菲、曲马多等，会导致成瘾，给患者及家庭带来危害。

总之，面对疼痛，首先要明确诊断，弄清病因，再对因治疗，并辅以止痛药对症治疗。而不可盲目滥用止痛药。

（赵志刚　李　晔）