强效镇痛药
吗 啡
Morphine
[商品名及别名] 美施康定,路泰,美菲康,MER,Morphina,Mscontin。
[药理作用] 本品为阿片受体激动药。能与各种亚型的阿片受体相结合,呈现多种作用。①镇痛、镇静:本品作用于脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区的阿片受体而提高了痛阈,改变对疼痛的反应,使疼痛较易耐受。在镇痛同时有明显镇静作用,有时产生欣快感,可改善患者的紧张情绪。②呼吸抑制:可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。③镇咳:可抑制呼吸中枢,产生镇咳作用。但因有成瘾性,现已不用于临床。④兴奋平滑肌:使消化道平滑肌兴奋,可致便秘,使胆道平滑肌痉挛,胆道口括约肌收缩,胆囊内压力升高,引起上腹不适,对输尿管和支气管平滑肌亦有收缩作用。⑤可促进内源性组胺释放:使外围血管扩张,血压下降;使脑血管扩张,颅内压增高。⑥镇吐:因本品可致成瘾而不用于临床。
[适应证] 主要用于镇痛,仅用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛,心肌梗死引起的心绞痛和心源性哮喘;也作为麻醉前给药。
[用法与用量] 常用量:口服,每次5~15mg,每日15~60mg;皮下注射,每次5~15mg,每日15~40mg。极量:口服,每次30mg,每日100mg;皮下注射,每次20mg,每日60mg。控释片:宜从每12h服10~20mg开始,视止痛效果调整剂量。对正在服用阿片类药物或已服过阿片类药物的患者,可从每12h30mg开始,必要时可增加到每12h60mg。必须完整吞服,切勿嚼碎。
[不良反应与注意事项] ①连续使用可成瘾,应慎用。②可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、嗜睡。③本品可经乳腺排出及可分布至胎盘,因而可抑制新生儿及婴儿呼吸,故哺乳期妇女、临产妇女禁用。④慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病禁用。⑤急性左侧心力衰竭晚期并出现呼吸衰竭时忌用。⑥颅内高压、颅脑损伤等患者禁用。⑦肝功能减退者忌用。⑧对强烈的胆绞痛、肾绞痛需要与阿托品合用,单独使用反使胆、肾绞痛加剧。⑨在疼痛原因未明确前,忌用本品。⑩禁与氯丙嗪合用。瑏瑡急性吗啡中毒的症状有:昏睡、呼吸减慢、瞳孔缩小至针尖样,进而可致呼吸麻痹、体温下降。对抗药有纳洛酮、烯丙吗啡或尼可刹米等。瑏瑢与巴比妥类及镇静药合用时,应减少吗啡用量。
[规格] 注射剂:5mg(0.5ml);10mg(1ml)。片剂:5mg;10mg。控释片(美施康定):10mg;30mg;60mg。吗啡阿托品针:含吗啡10mg,阿托品0.25mg。
哌 替 啶
Pethidine
[商品名及别名] 度冷丁,地美露,麦啶,利多尔,美吡利定,吡利定,Meperidine,Dolantin,Demerol,Lydoal,Pethadol。
[药理作用] 本品是吗啡的合成代用品,药理作用与吗啡相似,为阿片受体激动药,镇痛作用比吗啡弱,增加胆道、支气管平滑肌张力的影响较吗啡弱。可使总胆管括约肌痉挛,对未妊娠子宫有一定兴奋作用,对妊娠末期子宫有增强催产药兴奋子宫的作用。对呼吸中枢有抑制作用。镇静及镇咳作用较弱,能增强巴比妥类的催眠作用。
[适应证] 用于各种剧痛,如创伤、手术后剧痛,心肌梗死,晚期癌症以及分娩时的疼痛和内脏绞痛。还可用于麻醉前给药及人工冬眠。对心源性哮喘疗效不如吗啡。
[用法与用量] 口服:成人每次50~150mg,极量每次200mg,每日600mg。肌内注射,成人每次25~100mg,极量每次150mg,每日600mg。儿童每次1~1.5mg/kg,最大量100mg。两次用药间隔不少于4h。
[不良反应与注意事项] ①有头痛、眩晕、出汗、口干、恶心及呕吐等;②反复使用可成瘾,但成瘾性及戒断症状较吗啡轻;③过量时发生瞳孔缩小、抽搐、心动过速、幻觉、血压下降、呼吸抑制及昏迷;④不宜皮下注射;⑤儿童慎用;⑥1岁以内小儿一般不应静注本品或行人工冬眠;⑦肝功能不良者可延长该药半衰期,宜慎用;⑧对颅内压增高、对哌替啶过敏、慢性肺通气功能障碍、支气管哮喘、休克、昏迷或心力衰竭的患者禁用。
[规格] 片剂:25mg;50mg。注射剂:50mg(1ml);100mg(2ml)。
芬 太 尼
Fentanyl
[商品名及别名] 多瑞吉,Sublimaze,Phentanyl,Fentanest,Fentanil,Haldid,Leptanal。
[药理作用] 本品为强效麻醉镇痛药,为阿片受体激动药,药理作用与吗啡相似,但镇痛作用较之强80倍,具有作用强、显效快、维持时间短、不良反应少的特点。
[适应证] 用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药;与氟哌啶醇配伍制成“安定镇痛剂”,用于大面积换药与小手术。
[用法与用量] ①麻醉前给药:0.05~0.1mg,于手术前30~60min肌内注射。②诱导麻醉:静脉注射,0.05~0.1mg,间隔2~3min重复注射,直至达到要求。危重患者、年幼及老年患者的用量减少至0.025~0.05mg。③维持麻醉:当患者出现苏醒状时,静脉注射或肌内注射0.025~0.05mg。④一般镇痛及手术后的镇痛:肌内注射0.05~0.1mg,可控制手术后的疼痛、烦躁和呼吸急迫,必要时可于1~2h后重复给药。控释贴片:每贴作用维持12h。
[不良反应与注意事项] ①可引起呼吸抑制、胆管括约肌痉挛及骨骼肌强直。②偶有恶心、呕吐、支气管痉挛、心动过速、心律不齐、瘙痒及红斑等。③孕妇、心律失常患者慎用,支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。④有弱成瘾性,应警惕。⑤肝、肾功能不良者慎用。⑥不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。中枢抑制药有加强本品的作用,如联合应用,本品的剂量应减少1/4~1/3。
[规格] 注射剂:0.1mg(1ml)。控释贴剂(多瑞吉):每贴含芬太尼2.5mg。
复方芬太尼注射液,每毫升含芬太尼0.1mg,异而嗪25mg。
阿芬太尼
Alfentanil
[商品名及别名] 盐酸阿芬太尼,Rapifen,Alfentanil Hydrochloride。
[药理作用] 本品为一种强力麻醉止痛药,为快速、超短时间的阿片受体激动药。对心血管作用与芬太尼相似,能维持较稳定的循环状态,本品起效快,1min内达到高峰止痛和呼吸抑制作用。
[适应证] 用于全身或局部麻醉止痛,尤其适合短时间手术和门诊外科手术麻醉止痛用;也可作为中、长时间手术的止痛补充剂;另可用作麻醉诱导剂。
[用法与用量] 静脉注射,按手术时间长短而定剂量。10min以内可完成的手术:7~15μg/kg;10~30min可完成的手术可用20~40μg/kg;30~60min可完成的手术可用40~80μg/kg。手术超过60min可用80~150μg/kg。当剂量超过120μg/kg时,可引起睡眠和痛觉消失,可改至每分钟1μg/kg,连续静脉滴注,至手术停止前10min。
[不良反应与注意事项] ①肝功能不全者以防药物蓄积,可减少剂量。如合用催眠药可减少用量。②当出现呼吸抑制时可用阿片受体拮抗药。如持续出现低血压可考虑用输液加以调整。以免血容量下降。
[规格] 注射剂:1mg(1ml)。
舒芬太尼
Sufentanil
[商品名及别名] 噻哌苯胺,Sufenta。
[药理作用] 本品系阿片类强效麻醉性镇痛药,其镇痛强度约为芬太尼的10倍。对心血管的作用与芬太尼相似。
[适应证] 用于平衡麻醉时作为镇痛药及诱导或维持麻醉时作为主要麻醉药。
[用法与用量] ①麻醉时辅助镇痛:麻醉时间长约2h者1~2μg/kg,麻醉时间2~8h者2~8μg/kg。②诱导麻醉或维持麻醉10~30μg,按每千克体重,分次给予。初次剂量为2~5μg/kg。
[不良反应与注意事项] ①可引起呼吸抑制、胆管括约肌痉挛及骨骼肌强直,偶有恶心、呕吐、支气管痉挛、心动过速、心律不齐、瘙痒及红斑;②反复应用本品可成瘾;③老年和虚弱患者应适当减量;④有呼吸系统疾患及肝、肾功能不全者慎用,不宜用于分娩过程。
[规格] 注射剂:50μg(1ml);100μg(2ml);250μg(5ml)。
美 沙 酮
Methadone
[商品名及别名] 美散痛,非那酮,阿米酮,Phenadon,Amidon,Dolophine,Physeptone,Westadone。
[药理作用] 本品为阿片受体激动药,镇痛效力与吗啡相等或略强,止痛效果好,其他作用不及吗啡,但对呼吸中枢有明显而较长的抑制作用,对平滑肌也有明显的兴奋作用,可致便秘及胆道痉挛。欣快感、耐受性、成瘾性及戒断现象与吗啡相似。
[适应证] 用于创伤性、癌症剧痛及外科手术后镇痛。服药后5~30min产生镇痛作用。
[用法与用量] 口服:成人每次5~10mg,每日3次;儿童按每日0.7mg/kg,分4~6次服;极量,每次10mg,每日20mg。肌内注射或皮下注射:每次5~10mg,每日10~15mg。三角肌注射血浆峰值高,作用出现快,因此可采用三角肌内注射。极量,每次10mg,每日20mg。
[不良反应与注意事项] ①有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡。②对胎儿有呼吸抑制作用,故产前不宜用。呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。③成瘾性虽较小,但久用也能成瘾,应予警惕。④不宜做静脉注射。⑤少数病例用量过大时可引起失明,下肢瘫痪。
[规格] 片剂:2.5mg;7.5mg;10mg。注射剂:5mg(1ml);7.5mg(2ml)。
左醋美沙朵
Levomethadyl Acetate
[商品名及别名] 阿法美沙醇,Orlaam,LAAM。
[药理作用] 本品是合成的阿片受体激动药,其结构与美沙酮(Methadone)相似。虽然本品有镇痛和其他阿片受体激动药的特征性作用,但本品特殊的适应证是治疗阿片的依赖性。本品治疗阿片成瘾者的作用机制为:第一,它封闭或代替吗啡型阿片受体,并抑制成瘾者的戒断症状。第二,长期口服本品,能产生足够的阻断通常剂量非肠道鸦片类用药的耐受能力。
[适应证] 用于阿片类毒瘾者的戒毒。
[用法与用量] 口服:成人一般每周3次,每周1、3、5或2、4、6,两种剂量表均有一个72h的剂量间隔。在本周二和上周六之间,在72h之前,可增加给药的剂量和小剂量美沙酮。有些患者隔日给药疗法可能更好。本品不能每天给药,否则可能用药过量。多数患者用本品60~90mg,每周3次。临床最低剂量10mg,最高140mg,每周3次。
[不良反应与注意事项]
(1)不良反应:本品不良反应发生率为11%以上。可见胃肠道反应如腹痛、便秘、腹泻、口干、恶心和呕吐;呼吸道反应如咳嗽、鼻炎、哈欠;皮肤反应如皮疹、出汗;泌尿生殖系统反应如射精困难、阳萎以及心动过缓、关节痛、视力模糊、衰弱无力、背痛、寒颤、水肿、流感综合征和不适。
(2)注意事项:①与其他阿片激动药一样,本品影响中枢神经系统并损害有潜在危险作业的能力,如驾驶汽车或操作机器,应警告患者在治疗期间暂不从事上述工作。②乙醇与本品有危险的相互协同作用。③重复用药会发生耐药性和身体的依赖性。戒断综合征一般出现在长期用药停药时,但本品发作缓慢,病程长,症状较轻。④本品作用出现缓慢,用药后至少几天内患者感觉不到充分药效。应警告患者不要再滥用毒品包括乙醇,否则会导致严重的,甚至是致命的并发症。⑤每天服用本品可引起蓄积或过量中毒。⑥本品过量,可用纳洛酮解除。⑦肝肾功能不良者及妊娠期妇女慎用,哺乳期妇女及18岁以下有毒瘾者也不宜使用本品。
(3)药物相互作用:①酶促进药物如利福平、苯巴比妥、苯妥英及卡马西平等可减低血浆美沙酮的浓度,因此可引起戒断症状。②酶抑制剂西咪替丁、红霉素、酮康唑及本品拮抗药纳洛酮或激动药与拮抗药混合制剂如喷他佐辛,可使患者出现戒断症状。③本品治疗期间,忌用哌替啶或Propoxyphene。因为它们的代谢产物毒性更大。④室温条件下的配制品,患者应即刻服用,不准带回家。
[规格] 口服液:474ml(10mg/ml)。
丁丙诺啡
Buprenorphine
[商品名及别名] 布诺啡,布普林诺啡,低能感、丁苯诺啡,叔丁啡,Temgesic,Buprenox。
[药理作用] 本品为阿片受体部分激动药,它与阿片μ受体间具有高度亲和性从而形成牢固结合,以后受体的缓慢释放速度被认为是本品长镇痛时间与低成瘾性的主要原因。本品镇痛效果优于哌替啶。依赖性潜力与成瘾性明显低于吗啡。对呼吸亦有抑制作用。
[适应证] 用于各种术后止痛、癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛。
[用法与用量] 可作戒瘾的维持治疗。肌内注射或缓慢静脉注射,每次0.15~0.3mg;舌下含服0.2~0.8mg。每隔6~8h可重复用药。
[不良反应与注意事项] ①常见有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等;②本品仍有一定依赖性,不可滥用;③颅脑损伤、呼吸抑制患者及老弱患者慎用;④不宜与其他药物配伍,易产生沉淀;⑤4~6岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
[规格] 注射剂:0.15mg(1ml);0.3mg(1ml);0.6mg(2ml)。片剂:0.2mg。
二氢埃托啡
Dihydroetorphine
[商品名及别名] 双氢乙烯啡,双氢MQQ,DHMQQ。
[药理作用] 本品为蒂巴因-东罂粟碱类的新型麻醉性高效镇痛药,为阿片受体纯激动药,是迄今为止作用最强、用量最小的镇痛药,镇痛作用比吗啡强约1.2万倍。但镇痛时间较吗啡短,还有明显的平滑肌解痉作用。对呼吸的抑制作用相对比较小。还兼有镇静、催眠作用。连续应用也可产生依赖性。
[适应证] 用于止痛,如各种晚期癌症的剧烈疼痛,外伤、手术后、诊断明确的急腹痛及痛经的止痛,包括对吗啡、哌替啶等镇痛药无效者;也可用作麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等;还用于阿片类成瘾患者的戒毒。
[用法与用量] 本品有成瘾性,须在医师严格控制下使用。①止痛:舌下含服,每次10~20μg,每日1~2次,5~10min见效。维持3~6h;肌内注射,每次10~20μg,10~15min止痛,维持约4h;静脉注射,每次10μg,2min止痛及使其安静,维持3~6h。一般用量20μg即可见效,每次不得超过60μg,每日量不超过180μg。连续用药通常不超过1周。对晚期癌症患者长期用药会产生耐受性,最大量每次可达100μg,每日量可达400μg。②用于麻醉:麻醉诱导前用药,静脉内缓慢推注0.2~0.4μg/kg(配伍氟哌啶);静脉复合麻醉,首次缓慢静推0.3~0.6μg/kg,以后每40~60min可追加首次用量的半量,手术结束前40min停止用药;阻滞麻醉辅助用药,肌内注射0.1~0.2μg/kg。③戒毒:戒断症状发作严重,舌下含片难以彻底缓解症状时,可肌内注射20μg。接着改用静脉滴注,100μg加于500ml葡萄糖氯化钠注射液内于6~12h滴完。第2、3天滴注时剂量逐日递减20μg。第4天改用舌下含片,剂量逐日递减。也可改用美沙酮或丁丙诺啡替代递减。各药均于第8d停止应用,不得超过10d,以免造成依赖。
[不良反应与注意事项] ①一般不良反应不明显,有时可引起类似吗啡或哌替啶的反应,如头晕、恶心、乏力、出汗,甚至呕吐。卧床者比活动者反应轻。②偶见呼吸减慢至每分钟10次左右,用尼可刹米可纠正,也可吸氧。有时可见吗啡样便秘,可成瘾,但较吗啡轻。极少数可出现心悸、排尿困难及言语错乱等。一般休息后可缓解。③用法不当的超剂量可发生急性中毒,可肌内注射或静脉注射纳洛酮0.4~0.8mg。④一般剂量对循环系统功能影响很小,用量过大时可有短暂血压下降。⑤脑外伤、神志不清者或肺功能不全者禁用。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。严禁静脉快速推注。非剧烈疼痛者不宜应用本品。
[规格] 片剂(舌下含):20μg;40μg。注射剂:20μg(1ml)。
美普他酚
Meptazinol
[商品名及别名] 甲氮酚,消痛定,美他西诺,Meptid。
[药理作用] 本品为阿片μ受体的激动药,亦是μ受体的拮抗药,为强效镇痛药,对呼吸抑制作用较弱,产生呼吸抑制剂量为哌替啶的1.8倍。
[适应证] 用于中度疼痛、外伤、术后、产科疼痛及肾绞痛。(https://www.daowen.com)
[用法与用量] 肌内注射:成人每次75~100mg,需要时每2~4h重复使用。口服:成人每4h200mg。静脉注射:每次50~100mg,缓慢注入,需要时2~4h重复1次。
[不良反应与注意事项] ①呼吸抑制发生率较低,但剂量过大可发生。纳洛酮可对抗。②禁与碱性药物混合使用。③禁用于孕妇、哺乳期妇女。肝、肾功能不良者慎用。
[规格] 片剂:200mg。注射剂:100mg(1ml)。
布 桂 嗪
Bucinnazine
[商品名及别名] 布新拉嗪,强痛定,丁酰肉桂哌嗪,Bucinperazine,Butycinnamylpylrazine,Fortanodyn,AP-237。
[药理作用] 本品镇痛作用约为吗啡的1/3,其特点是显效快,为速效镇痛药。对皮肤、黏膜和运动器官的疼痛有明显抑制作用,对内脏器官疼痛的效果较差。
[适应证] 用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。
[用法与用量] 口服,成人每次60mg,每日3~4次,每日90~180mg。小儿每次1mg/kg,疼痛剧烈时用量可酌增。皮下注射,成人每日50~100mg,每日1~2次。一般在服药后10~80min或注射后10min内见效。
[不良反应与注意事项] ①偶有恶心或头晕、困倦等,停药后即消失;②连续使用本品可致耐受和成瘾,故不可滥用。
[规格] 片剂:30mg;60mg。注射剂:50mg(2ml);100mg(2ml)。
喷他佐辛
Pentazocine
[商品名及别名] 戊唑星,镇痛新,溴酸酚甲唑辛,Fortalin,Fortral,Talwin。
[药理作用] 本品为阿片受体的部分激动药,镇痛效力较强,皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱。大剂量可引起血压上升、心率加快。
[适应证] 用于解除外科手术及内科急慢性疾病(癌症、胃溃疡)、产科、牙科等中度和剧烈疼痛;亦用作麻醉辅助药。
[用法与用量] 口服,每次25~50mg,必要时每3~4h1次。静脉注射、肌内注射或皮下注射,每次30mg。
[不良反应与注意事项] ①可引起眩晕、恶心、呕吐、出汗;②大剂量可引起呼吸抑制、血压上升、心率加速;③对吗啡有耐受性的人,使用本品能减弱吗啡的镇痛作用,并可促使成瘾者产生戒断症状;④对颅内压增高、肾及肝功能损害的患者及孕妇使用应当谨慎。
[规格] 片剂:25mg;50mg。注射剂:15mg(1ml);30mg(1ml)。
地 佐 辛
Dezocine
[商品名及别名] Dalgan。
[药理作用] 本品镇痛作用强于喷他佐辛,是κ受体激动药,也是μ受体拮抗药。成瘾性小,皮下、肌内注射吸收迅速。本品5~10mg的镇痛效力相当于哌替啶50~150mg。
[适应证] 用于术后疼痛、内脏及癌性疼痛。
[用法与用量] 肌内注射:开始10mg,以后每隔3~6h,2.5~10mg。静脉注射:开始5mg,以后每隔2~4h,2.5~10mg。
[不良反应与注意事项] ①有恶心、呕吐,镇静、头晕、厌食、定向力障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制。纳洛酮可对抗此抑制作用。②冠心病患者慎用。
[规格] 注射剂:5mg(1ml);10mg(1ml)。
依他佐辛
Eptazocine
[商品名及别名] 酚甲唑辛。
[药理作用] 本品作用是对阿片受体具有κ激动药作用,通过大缝际核至脊髓后角突触的下行性抑制途径而显示镇痛作用,其镇痛效力为喷他佐辛的1~2倍,耐受性与依赖性较喷他佐辛及吗啡轻。
[适应证] 用于各种癌症及术后镇痛。
[用法与用量] 肌内或皮下注射:每次15mg,并可根据病情适当增减。
[不良反应与注意事项] ①有轻度呼吸抑制及胸部压迫感,并偶见眩晕、朦胧感、兴奋、失眠、心悸、血压上升、呕吐及口渴。②呼吸严重抑制、头部损伤、颅内压上升及脑病变有神志不清症状的患者禁用。③本品大量连续使用会产生对药物的依赖性。故慎用于有药物依赖性的患者。④哺乳期妇女在用药期间应停止授乳,在用药期间不应从事有危险的机械操作。
[规格] 注射剂:15mg(1ml)。[商品名及别名] 反胺苯环醇,曲拉马多,着麦得,马伯龙,奇曼丁,倍平,曲马多,Trodon,Melanate,Grispin,Crispin,Tramal。
曲 马 朵
Tramadol
[药理作用] 本品为阿片受体激动药,为人工合成的非吗啡类新型安全强效镇痛药。作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。有吗啡样作用,镇痛效力与哌替啶相似。镇咳作用约为可待因的50%。无呼吸抑制作用,无便秘,对心血管及肝、肾功能无影响,也不引起欣快、幻觉、组胺释放,对平滑肌和骨骼肌无作用,耐受性和依赖性很低。
[适应证] 主要用于急性和慢性疼痛、诊断探查、麻醉前给药、手术后止痛、心绞痛、骨折、外伤、妇产科、胆绞痛、肿瘤痛、心肌梗死及急性胰腺炎等引起的疼痛。
[用法与用量] 成人:口服,每次量不超过100mg,24h不超过400mg,连续用药不超过48h,累计用量不超过800mg。肌内注射,每次50~100mg,每日不超过400mg。
[不良反应与注意事项] ①常见眩晕、恶心、镇静、口干,剂量过大亦可抑制呼吸,静脉注射过快可致心悸、出汗;②近来报道有成瘾性;③肝、肾功能不全者及心脏病患者慎用;④忌与单胺氧化酶抑制剂合用;⑤对吗啡类药过敏者慎用;⑥与其他中枢神经系统药物合用,可增强本品效能;⑦禁用于乙醇、安眠药或精神药急性中毒的患者。
[规格] 片剂:50mg。胶囊剂:50mg。栓剂:100mg。滴剂:100mg/ml。注射剂:50mg(2ml);100mg(2ml)。
阿片全碱
Opium Alkaloid
[商品名及别名] 潘托明,潘托邦,全阿片素,Opium,Alkaloid,Opoidine,Pantopon,Paparerete,Omnopon,Narcopan。
[药理作用] 本品作用同吗啡。
[适应证] 用于各种疼痛及止泻。
[用法与用量] 皮下注射:每次6~12mg。口服:每次5~15mg,每日3次。极量:每次30mg。直肠给药:每次1粒,塞入肛门。
[不良反应与注意事项] 同吗啡。
[规格] 片剂:5mg。注射剂:20mg(ml)。栓剂:20mg。
眼镜蛇毒
Cobratoxin
[商品名及别名] 克痛宁,考拉托辛,眼镜蛇神经毒素,克痛灵。
[药理作用] 本品具有箭毒样神经-肌肉阻断作用,为非麻醉性镇痛药。镇痛效力强于吗啡,并且无成瘾性和耐受性。
[适应证] 用于各种慢性疼痛、血管性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛、晚期癌性痛、关节痛及麻风反应神经痛。
[用法与用量] 肌内注射0.25ml,半小时后如无不良反应再注入剩余的1.75ml,每日2ml,10d为1个疗程。隔3d后可进行第2个疗程。第2个疗程后,必要时可给予维持量,每周2次,每次2ml。一般用1~2个疗程。最大剂量为每日6ml。
[不良反应与注意事项] ①个别可出现口干、头晕、一过性血压下降,一般不需要特殊处理;②治疗量较安全,剂量过大可引起膈肌麻痹而使呼吸抑制;③过敏体质、孕妇、青光眼及高热患者禁用;④严重高血压、冠心病患者慎用;⑤个别患者初用本品时疼痛加重,但继续用药效果明显;⑥0~10℃保存。
[规格] 注射剂:70μg(2ml)。
3-乙乌头碱
3-Acetylaconitine
[商品名及别名] 新乌宁痛。
[药理作用] 本品可提高痛阈,镇痛作用强于吗啡和阿司匹林,但起效较慢而持续时间较长,强度中等,无成瘾性,此外尚有解热作用。
[适应证] 用于肩关节周围炎、颈椎病、肩背痛、腰痛、关节扭伤、风湿性关节炎、类风湿关节炎、坐骨神经痛、带状疱疹、小手术后疼痛。
[用法与用量] 口服,每次0.3mg,每日1~2次,饭后服,每次量不超过0.3mg,每日不超过2次,服药间隔6h,疗程为10d。疗程间隔3~5d。肌内注射:每次0.3mg,每日1~2次,以2%苯甲醇或注射用水稀释至2ml后注射,小儿或老年人每日或隔日1次。
[不良反应与注意事项] ①少数有头晕、恶心、呕吐、双手发麻、胃部烧灼感,个别患者可见心悸、寒战、胸闷、注射局部麻木胀痛,停药或减量即可消失;②出现心电变化时应停药,并用维生素C、高渗葡萄糖及阿托品解救。
[规格] 片剂:0.3mg。注射剂:0.3mg(1ml)。
高乌甲素
Lappaconitine
[商品名及别名] 拉巴乌头碱。
[药理作用] 本品为非麻醉性镇痛药,镇痛作用强。
[适应证] 用于中度以上疼痛。
[用法与用量] 口服:每次5~10mg,每日1~3次。肌内注射或静脉滴注:每次4mg,每日1~2次。
[规格] 片剂:5mg。注射剂:4mg(2ml)。
奈 福 泮
Nefopam
[商品名及别名] 平痛新,甲苯恶唑辛,镇痛醚,Bezoxazocine,Fenazoxine,Acupan。
[药理作用] 本品为一种新型镇痛药,镇痛强度弱于吗啡而强于哌替啶,其特点是无呼吸抑制,无成瘾性,但累积中毒。
[适应证] 用于中、重度的急侵性疼痛,如手术后疼痛、牙痛、肌肉痛、创伤痛及晚期癌症痛,适用于不能服用麻醉性镇痛药患者。
[用法与用量] 口服:开始每次20mg,每日3次,以后根据情况可每次20~60mg。每日60~180mg。肌内注射或静脉注射:每次20mg,必要时每3~4h用1次。
[不良反应与注意事项] ①有轻度出汗、恶心、头晕、头痛,个别有口干、呕吐等,偶有厌食、嗜睡或失眠。②心肌梗死或惊厥患者禁用。青光眼、尿潴留和严重肝、肾功能不全者慎用。
[规格] 片(胶囊)剂:20mg。注射剂:20mg(1ml);20mg(2ml)。