利多卡因(Lidocaine)
【药物其他中文名称】 赛罗卡因、舒尔通
【药物其他英文名称】 Xylocaine,Xylotox,Lighocaine,Lignocaine
【药理作用】 利多卡因为中效酰胺类局麻药,通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。其脂溶性、蛋白结合率均高于普鲁卡因,穿透细胞的能力强,比普鲁卡因起效快、作用时效长,作用强度是普鲁卡因的4倍。对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。血药浓度低时,患者镇静,痛阈提高,能抑制咳嗽反射,亚中毒剂量时有抗惊厥作用。当血药浓度超过5μg/ml时,则出现中毒症状,甚至引起惊厥。
【临床应用】
1.眼科的表面麻醉、浸润麻醉等 50~300mg(0.25%~0.5%)。
2.口咽和气管内表面麻醉 2%胶冻剂常用来涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁;4%外用液一般在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔黏膜表面,偶作鼻腔填塞;2%~4%气雾剂或喷雾剂可供内镜用,每次10~30ml。
3.骶管阻滞 用于分娩镇痛,用量以200mg(1.0%)为限;用于外科止痛可酌情增至200~250mg(1.0%~1.5%)。
4.硬膜外阻滞 胸腰段,250~300mg(1.5%~2.0%),分次给药。
5.外周神经阻滞 臂丛(单侧)250~300mg(1.5%);口腔科20~100mg(2.0%);肋间神经(每支),30mg(1.0%);宫颈旁浸润,左右侧各100mg(0.5%~1.0%);椎旁脊神经阻滞(每支),30~50mg(1.0%);阴部神经,左右侧各100mg(0.5%~1.0%)。颈交感神经节阻滞:50mg(1.0%),腰50~100mg(1.0%)。一次限量一般不要超过200mg(4.0mg/kg),药液中加入肾上腺素用量可增至300~350mg(6.0mg/kg)。
【注意事项】
1.禁忌 ①对本品过敏者;②有癫癎大发作史者;③肝功能严重障碍者;④休克患者;⑤阿斯综合征者;⑥严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞患者;⑦严重窦房结功能障碍者。
2.慎用 ①充血性心力衰竭、严重心肌受损、严重窦性心动过缓、不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞者;②肝血流量减低,肝功能障碍者;③老年人;④低血容量及休克者;⑤肾功能障碍者;⑥预激综合征者。
【不良反应】
1.中枢神经系统 中枢神经性毒性直接与血药浓度有关,随着血药浓度的增加可能出现头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神志不清及呼吸抑制,需减量或停药。
2.心血管系统 ①大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力降低,须及时停药,必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗;血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药;保持气道通畅等及其他复苏措施;②心房扑动患者服用时可能使心室率增快。
3.呼吸系统 在极高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。
4.过敏反应 有皮疹及水肿等表现应停药,严重者可致呼吸停止,皮肤试验对预测过敏反应价值有限。
5.免疫毒性 据报道,利多卡因在体外能抑制人白细胞的随机运动性和吞噬能力。
【制剂与规格】
1.盐酸利多卡因注射液 ①5ml:50mg;②5ml:0.1g;③10ml:0.2g;④20ml:0.4g。
2.盐酸利多卡因软膏剂 ①5%;②2.5%。
3.盐酸利多卡因气雾剂 2%~4%。
4.盐酸利多卡因喷雾剂 2%~4%。