布比卡因(Bupivacaine)

二、布比卡因(Bupivacaine)

【药物其他中文名称】 麻卡因、丁哌卡因、丁吡卡因、丁普卡因

【药物其他英文名称】 Sensorcaine,Marcaine,Marcain,Carbostesin

【药理作用】 布比卡因麻醉性能强,通过抑制神经细胞钠离子通道,阻断神经兴奋与传导。对运动神经的阻滞强度与药物浓度有关,浓度为0.125%~0.5%时对感觉神经阻滞较好,但几乎无肌松作用。0.75%则可产生较好的运动神经阻断作用。其脂溶性高,蛋白结合率高,麻醉强度是普鲁卡因的16倍,作用时效是普鲁卡因的8倍。对中枢神经系统有抑制和兴奋双重作用,血药浓度过高时出现中毒症状。毒性较强,尤其是心脏毒性更应注意,心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,可有严重的室性心律失常,复苏较困难。

【临床应用】

1.局部浸润 常用浓度为0.25%,分次给药,成人安全剂量为150mg,极量为225mg。

2.臂丛神经阻滞 0.375%溶液,20~30ml。

3.交感神经节阻滞 总用量50~125mg(0.25%)。

4.硬膜外阻滞 0.25%~0.375%溶液,10~20ml可用于镇痛,如乳癌根治术;0.5%溶液,10~20ml,可用于一般的下腹部手术,如阑尾切除或剖宫产;0.75%溶液,10~20ml用于中上腹部手术,每隔3h可酌情重复给药,用量一般为上述初量的一半。

5.骶管阻滞 0.25%溶液,15~30ml,或0.5%溶液,15~20ml。

6.蛛网膜下隙阻滞 常用量5~15mg,加10%葡萄糖成高比重液或用脑脊液稀释成近似等比重液。

7.硬膜外分娩镇痛或术后镇痛

【注意事项】

1.禁忌 ①对本品过敏者;②严重肝、肾功能障碍者;③布比卡因与肾上腺素混合使用,禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。

2.慎用 孕妇及12岁以下儿童患者。

【不良反应】

1.心血管系统 有较高的心脏毒性,因其引起循环虚脱和惊厥的剂量较小,心脏毒性症状出现较早,往往循环虚脱和惊厥同时发生,且易引起严重的室性心律失常。一旦发生心跳停止,复苏较困难。电除颤对该药引起的心搏骤停效果不佳,心脏复苏需要更长时间才能见效。误注入血管内可同时迅速诱发癫癎和心力衰竭,甚至及时吸氧和维持血压也不能防止心搏骤停的发生。

2.能通过胎盘屏障 在宫颈旁浸润遇有较大量局麻药骤入血流循环时,可导致产妇抽搐或心血管虚脱。

3.高敏反应 常用剂量和浓度无神经毒性作用,但是由于浓度、作用时间和pH值等因素的影响,不可忽视其神经毒性作用。

4.少见的不良反应 可有高铁血红蛋白血症。

【制剂与规格】 布比卡因注射液 ①5ml:12.5mg;②5ml:25mg;③5ml:37.5mg。