丁卡因(Tetracaine)
【药物其他中文名称】 地卡因、特他卡因、四卡因、潘托卡因
【药物其他英文名称】 Pontocaine,Dicaine,Decicaine,Amethocaine
【药理作用】 丁卡因为长效酯类局麻药,可穿透神经细胞膜,改变细胞膜对钠离子的通透性,阻止钠离子内流,从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位,神经兴奋和传导功能丧失,无法传递信息。脂溶性很高,穿透能力强,与神经组织结合快而牢固,麻醉强度是普鲁卡因的16倍,作用时效是普鲁卡因的8倍,毒性也相应增加10倍。对中枢神经系统有明显抑制作用,毒性反应发生时则出现兴奋或抑制等一系列临床表现。心脏毒性较大,对心脏有奎尼丁样作用,达毒性浓度时直接抑制心肌,严重时可引起心力衰竭、室颤或心搏停止。未引起惊厥时,对呼吸无显著影响,惊厥发生时则产生一系列呼吸改变,惊厥一旦停止,呼吸即恢复。
【临床应用】
1.眼科 用0.5%~1%溶液,总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。
2.耳鼻咽喉科 用1%~2%溶液,总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。
3.浸润麻醉 用0.025%~0.03%溶液;极量:每次75mg。
4.神经传导阻滞 用0.1%~0.3%溶液;极量:每次75mg。
5.蛛网膜下隙阻滞 用0.5%~1%溶液10~15mg与脑脊液混合后注入。极量:每次7~10mg。
6.硬膜外阻滞 用0.15%~0.3%溶液,与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。
【注意事项】
1.禁忌 ①对本品过敏者;②恶性高热。
2.慎用 ①血浆假性胆碱酯酶浓度下降的患者;②有严重心脏疾病,心脏阻滞的患者行脊髓麻醉时。
【不良反应】
1.作用强度大,毒性也大,半数致死量(LD50)、致惊阈和一次最大用量均小于普鲁卡因和利多卡因,其大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。
2.高敏反应和变态反应少见。有关其神经毒性不容忽视,应注意其使用浓度和作用时间等因素的影响。
3.吸收迅速,所以即使外用也会引起全身性毒性反应。
【制剂与规格】 丁卡因注射液 ①2ml:20mg;②5ml:50mg。