拟肾上腺素药物
（一）溴莫尼定（阿法根）（Brimonidine）
1.剂型规格：0.1%滴眼液5mL∶5mg；0.15%滴眼液5mL∶7.5mg；0.2%滴眼液5mL∶10mg。
2.用途：降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。
3.用法用量：常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加1滴。
4.药理作用：α肾上腺素能受体激动剂。
5.毒副作用
（1）有10%～30%的受试者曾出现以下不良反应：口干，眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛，视物模糊，异物感，疲劳/倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。
（2）有3%～9%的受试者曾出现以下不良反应：角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿，结膜水肿，头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。
（3）有不足3%的患者曾出现以下不良反应：眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。
6.禁忌：禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成分过敏者。也禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。
7.药物动力学及代谢：眼部给予0.2%溶液后，血浆浓度于1～4小时内达到峰值，然后下降，全身的半衰期约为3小时。在人体中，溴莫尼定的全身代谢是广泛的。主要代谢部位为肝脏。原形药物及其代谢物主要经尿排泄。口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。
8.药物相互作用：与中枢神经系统抑制药（酒精，巴比妥类，鸦片制剂，镇静剂或麻醉剂）产生叠加作用或使之强化的可能性大。在同时使用β受体阻断剂（眼局部用或全身用），抗高血压药和/或强心苷药物时，可能发生心率减慢。当患者服用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时，应慎用本品。
9.注意事项：有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者时，应谨慎。精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺氏现象、直立性低血压、血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品均应谨慎。研究期间某些患者使用本品的作用减弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压作用未必都能反映长期降眼压的水平，对每日2次用药尚不能很好控制眼内压的患者，下午应再增加1滴。与各种α肾上腺素能受体激动剂一样，本品也可使某些患者产生疲劳和/或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。
（二）阿可乐定（Apraclonidine）
1.剂型规格：0.5%滴眼液5mL∶25mg；1.0%滴眼液5mL∶50mg。
2.用途：0.5%滴眼液用于其他药物不能将眼压降到预定目标的某些青光眼患者。1%滴眼液主要用于某些眼科手术（如激光小梁成形术、激光虹膜切除术、Nd：YAG激光后囊切开术等）的前后，防止手术诱发的急性眼压升高。
3.用法用量：0.5%滴眼液每日滴眼2～3次，每次1滴。1%滴眼液在术前1小时滴眼。
4.药理作用：为相对选择性α2肾上腺素受体激动剂，是可乐定的衍生物。
5.毒副作用
（1）全身：①最常见症状为口鼻干燥，与使用剂量有关。②虽然本品脂溶性较低，全身吸收比可乐定少，但滴眼后仍然有一些全身副作用发生，如疲劳、嗜睡、头痛、失眠、味觉和嗅觉异常、胃部不适、恶心呕吐、腹痛腹泻等，对全身的血压、心率和眼后节的血流影响轻微。
（2）眼部：①结膜血管收缩引起结膜苍白，但没有反跳性结膜充血。②由于Muller肌受刺激而引起眼睑退缩。③轻度瞳孔散大。④部分患者感到眼部不适、疼痛、烧灼感、异物感、眼睑瘙痒、眼睑炎、视力异常、角膜炎、角膜染色或浸润等，大多可耐受，少数患者因此而停药。
6.禁忌
（1）本品禁用于对可乐定高度敏感的患者。
（2）有严重心血管疾病的患者禁用。
（3）使用单胺氧化酶抑制剂者也禁用。
7.药物动力学及代谢：开角型青光眼及高眼压症滴眼后15～30分钟开始降低眼压，3～5小时降眼压作用最大，下降率为28%～40%，作用持续8小时。
8.药物相互作用：可作为噻吗洛尔的辅助用药。有研究发现，在最大耐受剂量抗青光眼药物治疗下不能控制眼压而需手术的患者加用阿可乐定，3个月后眼压维持控制者约60%，从而可避免或延缓手术治疗。
9.注意事项
（1）孕妇：妊娠期使用本品的安全性尚未确定，孕妇使用本品应权衡利弊，慎用。
（2）哺乳妇女：哺乳妇女在眼科手术前后滴用1%阿可乐定时要停止哺乳。
（3）小儿宜慎用。
（4）阿可乐定可能使忧郁症、心血管疾患和高血压患者的病情加重，应慎用。
（5）肾和肝脏患者血液内阿可乐定的浓度水平高可能增加副作用的发生，慎用。
（6）少见情况下，阿可乐定使眼压明显下降时可能血压也下降。
（7）有精神压力所致的情绪紧张导致的苍白、恶心、出汗、心跳徐缓、突发和严重疲劳和虚弱等血管迷走神经症状发作史的患者，阿可乐定可能引起这些症状复发。
（三）可乐定（Clondine）
1.剂型规格：0.125%滴眼液5mL∶7.25mg；0.25%滴眼液5mL∶14.5mg；0.5%滴眼液5mL∶29mg。
2.用途：原发性开角青光眼及闭角青光眼，尤适应于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。
3.用法用量：点眼，每日2～3次。
4.药理作用：α受体激动剂，通过激动外周交感神经α2受体，负反馈抑制其活性，减少房水生成，降低眼压。对瞳孔大小、对光反应及调节功能无影响。
5.毒副作用
（1）本品易全身吸收，可引起口干、头晕、恶心、心跳减慢、血压下降等。
（2）本品有降血压作用，可使眼内动脉灌注压下降，减少视孔头的血流量，故低血压及低压性青光眼患者禁用。
6.禁忌：对可乐定过敏者或低压性青光眼患者禁用。
7.药物动力学及代谢：滴眼后可被全部吸收，故也可使对侧眼的眼压下降，滴眼后30分钟眼压下降，1～2小时达高峰，持续4～8小时。
8.注意事项：滴药后应压迫泪囊部，以减少药物的全身吸收。
（四）地匹福林（Dipivefrin）
1.剂型规格：0.1%滴眼液5mL∶5mg。
2.用途：治疗开角型青光眼、高眼压症、色素性青光眼、新生血管性青光眼和手术时止血，以及与麻醉剂合用以延长麻醉时间。也可用于散瞳和患者瞳孔散大的鉴别诊断。对闭角型青光眼虹膜切除后的残余性青光眼有效。对其他类型的继发性开角型青光眼和青光眼睫状体炎综合征也有效。
3.用法用量：每次1～2滴，每日1～2次，滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。
4.药理作用：地匹福林是肾上腺素的前药（Pro-drug），本身无生物活性，进入眼组织后在催化酶的作用下，迅速水解成肾上腺素而发挥生物效应，引起散瞳、降眼压。
5.毒副作用
（1）地匹福林浓度仅为肾上腺素的1/20～1/10，因此不良反应的发生率要比肾上腺素低得多。溶液滴眼对血压和心率影响较小。但能引起散瞳（未经手术的闭角型青光眼禁用）和无晶体眼性黄斑病变。局部滴眼后有轻度烧灼和刺痛感，其他有滤泡性结膜炎、结膜血管收缩后反跳性充血、视物模糊、额痛及畏光和角结膜色素沉着等，停药后消失。
（2）全身不良反应一般不发生，偶有枕部疼痛、心律失常、心率增快、血压增高、脸色苍白、发抖和出汗等。
6.禁忌
（1）未经手术的闭角型青光眼禁用。
（2）甲状腺功能亢进、高血压、冠状动脉供血不全、心律不齐、糖尿病等患者禁用。
（3）对本品过敏者禁用。
7.药物动力学及代谢：本品具有亲脂性，亲脂性比肾上腺素大100～600倍，对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍，降眼压的作用比肾上腺素大10倍。滴药后30分钟开始降低眼压，1～5小时达峰值，眼压降低0.78kPa（5.9mmHg），眼压下降率为20%～27%，降眼压作用持续12小时。
8.药物相互作用：与毛果芸香碱或β肾上腺素受体阻断剂联合应用有相加作用。
9.注意事项
（1）孕妇：妊娠期使用本品的安全性尚未确定，孕妇使用本品应权衡利弊，慎用。
（2）无晶体的患者应用肾上腺素30%出现黄斑水肿。