肾上腺素受体阻断药
（一）噻吗洛尔（Timolol）
1.剂型规格：0.5%滴眼液5mL∶25mg。
2.用途：对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
3.用法用量：滴眼，每次1滴，每日1～2次，如眼压已控制，可改为每日1次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。
4.药理作用：非选择性β肾上腺素受体阻断剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。
5.毒副作用
（1）最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。
（2）心血管系统：心动过缓，心律失常。
（3）神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。
（4）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。
（5）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。
6.禁忌
（1）支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。
（2）窦性心动过缓，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心力衰竭，心源性休克。
（3）对本品过敏者。
7.药物动力学及代谢：动物实验显示，用0.5%本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟，半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70%的药物原形随尿排出。
8.药物相互作用
（1）与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
（2）不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。
（3）本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
（4）正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利舍平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
（5）本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
（6）本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身β受体阻断剂副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制P450酶和CYPZD6对噻吗洛尔的代谢作用。
9.注意事项
（1）当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。
（2）使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。
（3）心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。
（4）对无心力衰竭史的患者，如出现心力衰竭症状应立即停药。
（5）正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利舍平）者，使用本品时应严密观察。
（6）冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。
（7）本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻断剂可掩盖低血糖症状。
（8）本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
（9）与其他滴眼液联合作用时，请间隔10分钟以上。
（10）定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。
（11）用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。
（12）运动员慎用。
（13）已知全身性β受体阻断剂及局部用噻吗洛尔可通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用本品应小心。
（二）倍他洛尔（贝特舒）（Betaxolol）
1.剂型规格：0.25%滴眼液5mL∶12.5mg。
2.用途：用于慢性开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压控制。
3.用法用量：患眼每次1～2滴，每日2次。
4.药理作用：属于心脏选择性β1肾上腺素能受体阻断剂；不具细胞膜稳定作用，不影响角膜的敏感性；不具内源性拟交感活性。对心脏及肺的不良反应极小。
5.毒副作用：可见眼部不适、眼睛刺激、眼睛充血等，偶有眼睛瘙痒、异物感、视力模糊、畏光、流泪增加。应用本品还有以下非常罕见的不良反应：抑郁、失眠、头痛、点状角膜炎、上睑下垂、睫毛脱落、干燥性角膜结膜炎、心动过缓、呼吸困难、哮喘、脱发、肌无力、肌痛。
6.禁忌
（1）对本品任一成分过敏者。
（2）患有窦性心动过缓，Ⅰ度以上房室传导阻滞，有心源性休克或心力衰竭史的患者。
7.药物动力学及代谢：倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效，局部给药后2小时可达最大降压作用。每次点药后可使眼内降压效果持续12小时。
8.药物相互作用
（1）若同时口服其他肾上腺素能受体阻断剂可能产生药物相加反应。
（2）若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物（如利舍平），则肾上腺素能受体阻滞剂有造成相加反应的可能性，因而出现低血压或心动过缓。
（3）若使用具有精神方面作用的肾上腺素能受体阻滞剂应注意其不良反应。
（4）因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需同时使用缩瞳剂。
9.注意事项
（1）糖尿病患者使用β肾上腺素能受体阻断剂要特别注意，尤其是原发性低血糖患者，正在接受胰岛素治疗素或口服降血糖药物的患者（特别是患不稳定型糖尿病的患者），因为β肾上腺素能受体阻断剂可能掩盖急性低血糖症状。
（2）β肾上腺素能受体阻断剂会掩盖甲状腺功能亢进的临床体征（如心动过速）。合并甲状腺功能亢进的患者在使用β肾上腺素能受体阻断剂时不应立即停用治疗甲状腺功能亢进的药物，以免引起甲状腺危象。
（3）肌无力：β受体阻断剂会加重肌无力的症状/体征，如复视、上眼睑下垂及全身无力。
（4）在患者施行全身麻醉前，应逐渐停用肾上腺素能受体阻滞剂。
（5）肺功能不良的青光眼患者使用β肾上腺素能受体阻断剂时应小心。曾有报道显示在倍他洛尔治疗中有突发哮喘及肺功能衰竭的现象发生。虽然再次使用眼用倍他洛尔治疗同类患者未出现相同结果，但仍不能排除治疗后肺功能出现异常的可能性。
（三）左布诺洛尔（贝他根）（Levobunolol）
1.剂型规格：0.5%滴眼液5mL∶25mg。
2.用途：用于慢性开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压控制。
3.用法用量：常规剂量滴患眼每次1滴，每日1～2次。
4.药理作用：非心脏选择性β受体阻断剂，无明显局麻作用（膜稳定）或内在拟交感活性。
5.毒副作用：可见睑结膜炎、一过性眼烧灼、刺激感、心率下降等，偶有报道本品可降低血压。应用左布诺洛尔还有以下非常罕见的不良反应：心律变化，呼吸困难，虹膜睫状体炎，额痛，头痛，肝酶活性升高，嗳气，一过性共济失调，嗜睡，头晕，瘙痒及荨麻疹。
6.禁忌
（1）本品禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘史，或有严重的慢性阻塞性肺部疾病的患者。
（2）窦性心动过缓，Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞，明显心力衰竭，心源性休克的患者禁用。
（3）对本品任何成分已知或可疑过敏者禁用。
7.药物动力学及代谢：滴入1滴本品1小时内可检测到其药物作用，2～6小时作用达高峰，一次用药后，显著药物作用可维持24小时。
8.药物相互作用
对应用全身性降血压药患者，本品有相加作用，这些可能的相加作用包括低血压、直立性低血压、心动过缓、头晕和/或晕厥。反之，全身性应用β受体阻断剂对本品的降低眼压作用也有相加作用。
9.注意事项
（1）有明显心脏疾病患者应监测脉搏。
（2）对其他β受体阻断剂过敏者慎用本品。
（3）已有肺功能低下的患者慎用。
（4）自发性低血糖及正在应用胰岛素或降血糖药物的糖尿病患者（尤其是不稳定型糖尿病患者）慎用。
（四）卡替洛尔（美开朗）（Carteolol）
1.剂型规格：1%滴眼液5mL∶50mg；2%滴眼液5mL∶100mg。
2.用途：对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼、高眼压症、手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
3.用法用量：滴眼，每日2次，每次1滴。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。
4.药理作用：为非选择性β肾上腺受体阻断剂，对β1受体和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用。
5.毒副作用
（1）1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。
（2）一些患者出现：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉；心率减慢及血压下降。
（3）长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现水肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。
（4）偶见下列不良反应：心律失常、心传导阻滞、心悸、心力衰竭；呼吸困难、支气管痉挛、呼吸衰竭；无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎；脑血管意外，脑缺血，恶心，抑郁。局部和全身疹，脱发；掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。
6.禁忌
（1）支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。
（2）窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心力衰竭，心源性休克。
（3）对本品过敏者。
7.药物动力学及代谢：滴药后0.5～1小时，药物向其他眼组织中的转移达峰值，此后迅速消失，未发现在眼组织内的积蓄性。
8.药物相互作用
（1）与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
（2）正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利舍平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
（3）不主张两种局部β受体阻断剂同时应用，对正在应用β受体阻断剂口服治疗的患者应慎用本品。
（4）本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
（5）本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
（6）酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。
9.注意事项
（1）本品慎用于已知是全身β肾上腺能阻断剂禁忌证的患者，包括异常心动过缓，Ⅰ度以上房室传导阻滞。
（2）对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。
（3）本品慎用于对其他β肾上腺能阻断剂过敏者。
（4）已有肺功能低下的患者慎用。
（5）本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻断剂可掩盖低血糖症状。
（6）本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
（7）与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。
（8）本品含氯化苯烷胺，戴软性角膜接触镜者不宜使用。
（五）美替洛尔（Metipranolol）
1.剂型规格：0.1%滴眼液5mL∶5mg；0.3%滴眼液5mL∶15mg；0.6%滴眼液5mL∶30mg。
2.用途：治疗开角型青光眼，手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。
3.用法用量：每日滴眼2次，每次1滴。开始治疗时，用0.1%本品，如未能达到疗效或维持治疗者，可改用0.3%滴眼液，仅在0.3%浓度治疗无效者，方可改用0.6%滴眼液。
4.药理作用：为非选择性β肾上腺素受体阻断剂，无内在拟交感神经活性及局麻作用。
5.毒副作用
（1）全身：副作用与噻吗洛尔及左布诺洛尔基本相似。
（2）眼部：烧灼刺痛感，虹膜炎，结膜炎，过敏性眼睑炎，视物模糊，畏光，流泪。
6.禁忌
（1）本品禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘史，或有严重的慢性阻塞性肺部疾病的患者。
（2）窦性心动过缓，Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞，明显心力衰竭，心源性休克的患者禁用。
（3）对本品任何成分已知或可疑过敏者禁用。
7.药物动力学及代谢：美替洛尔的降眼压作用出现在用药后的30分钟，最大降眼压幅度（降眼压30%）出现在用药后2小时。单次滴眼后，可使眼压低于基线持续至少24小时。像左布诺洛尔一样，美替洛尔也有一个有降眼压作用的代谢产物去乙酰美替洛尔，因而本品降眼压作用时间很长。
8.药物相互作用：与噻吗洛尔及左布诺洛尔相同。
9.注意事项：与噻吗洛尔及左布诺洛尔相同。