常用抗生素药代学/药效学特性与使用方法

（一）抗菌药物的杀菌特性与PK/PD参数

PK是以数学方法定量研究药物在体内动态变化即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律的药理学分支，反映它的常用指标有Cmax和AUC。PD是主要研究药物剂量对药物效应的影响及药物对临床疾病的效果的药理学分支，MIC是其最主要的指标。

根据抗菌药物杀菌作用的特性可分为浓度依赖性和时间依赖性药物，并考虑其有无PAE，采用不同的PK/PD参数。浓度依赖性抗菌药的特点是在较高浓度范围，随着药物浓度的增高，杀菌率和杀菌程度增大。对于时间依赖性抗菌药物，药物浓度在MIC之上的时间是其疗效的关键指标，表示为T＞MIC；此类药物的特点是在到达抗菌阈浓度后，继续增加药物浓度，其杀菌率与杀菌程度保持相对不变。PAE对预测抗菌药物的PK/PD参数有很大影响：PAE较长的药物，一般用AUC/MIC或Cmax/MIC作为预测参数，而T＞MIC与其疗效的相关性较小，因此给药间隔可以较长；对无PAE或PAE短的药物，要求T＞MIC较长，缩短给药间隔，每日多次给药（表3-1-2）。

表3-1-2　抗菌药物的杀菌特性与PK/PD参数(https://www.daowen.com)

（二）PK/PD指导下的抗生素使用原则

1.PAE较弱的时间依赖性抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、红霉素、伊曲康唑及氟胞嘧啶等，当浓度达到较高水平后，再增加浓度其抗菌活性不再增加。给药方案是T＞MIC最大化，宜采用持续静脉滴注或多次给药方案。与全量静脉推注给药方案相比较，持续静脉滴注可以获得T＞MIC的时间最大化，以减少总给药量。

2.浓度依赖性抗生素及PAE较强的时间依赖性抗生素：包括氟喹诺酮类、氨基糖甙类、糖肽类、四环素类、阿奇霉素、利奈唑胺、氟康唑、两性霉素B等，杀菌作用取决于AUC/MIC或Cmax/MIC，而与作用时间关系不密切，根据其半衰期不同，多数可采用qd或ql2h给药。