五、美西律

别名：慢心律、脉克定、脉律定。

作用与用途：此为Ⅰb类抗心律失常药，化学结构及细胞电生理效应与利多卡因相似。抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用，降低动作电位0相除极速度，缩短浦肯野纤维动作电位时程及有效不应期，延缓室内传导，提高室颤阈值。在正常人血中半衰期为10～12小时；血浆蛋白结合率为50%～60%；肝脏代谢，约10%经肾脏排出。临床用于各种原因引起的室性心律失常；主要用于急性和慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。静脉注射适用于急性室性心律失常。

注意事项：

（1）禁忌证：心源性休克和有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征者，哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。

（2）慎用：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞（已装起搏器）、室内传导阻滞或严重窦性心动过缓、低血压和严重充血性心力衰竭、肝功能异常者慎用。

（3）不良反应：可有恶心、呕吐、嗜睡、心动过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕、皮疹。极个别有白细胞及血小板减少等。(https://www.daowen.com)

（4）与常用的抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响；与奎尼丁、普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好。可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常。但不宜与Ⅰb类药物合用。与苯妥英钠或其他肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等合用，可以降低该药的血药浓度。

用法与用量：

（1）成人口服：首次200～300 mg，必要时2小时后再服100～200 mg。一般维持量400～800 mg/d，分3～4次服用。成人处方极量：口服1200 mg/d，分次服用。

（2）静脉注射：开始量100 mg，加入5%葡萄糖液20 mL中，缓慢静脉注射3～5 min。如无效，可在5～10min后再给50～100mg。然后以1.5～2 mg/min的速度静脉滴注3～4小时后滴速减至0.75～1 mg/min，并维持24～48小时。

（3）儿童推荐剂量尚未确定。

制剂与规格：片剂，50 mg；100 mg。针剂，2mL∶100 mg。