四、拉贝洛尔

四、拉贝洛尔

1. 药理作用

拉贝洛尔(柳胺苄心定,labetalol)兼有α和β受体阻滞作用,α受体阻滞作用为酚妥拉明的1/6~1/10,其对β受体的作用比对α受体的作用强。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用。能降低卧位血压和周围血管阻力,一般不降低心排血量。口服迅速吸收,生物利用度低(40%),1~2小时血药浓度达高峰,t1/2β 4小时,蛋白结合率约50%,主要在肝代谢失活。

2. 适应证

可用于轻度至重度高血压和心绞痛,静注可治疗高血压危象。也可用于嗜铬细胞瘤手术时控制血压和心律失常。

3. 用法用量

口服:开始100mg/次,2~3次/天,如疗效不佳可增至200mg/次,3~4次/天。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量为300~800mg、600~1 200mg、1 200~2 400mg,如用利尿剂可适当减量。静注:100~200mg/次。

4. 禁忌证

儿童、孕妇及哮喘、脑出血患者忌用静注。

5. 不良反应

常见眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。