sGC与肺动脉高压

可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是人体内一种重要的信号传递酶，被NO激活形成复合物，催化三磷酸鸟苷（GTP）转换为二级信使分子环磷酸鸟苷（cGMP），进而调节多种生理过程，如抑制血小板凝集、血管重塑、促进血管和平滑肌舒张等。sGC激动剂具有双重作用机制，既可不依赖于NO，但需要依赖含有Fe2+的血红素辅基直接激活sGC-cGMP信号通路；也可以增强sGC对内源性NO的敏感性从而与NO产生协同作用，通过调节NO-sGC-cGMP信号通路来治疗肺动脉高血压。利奥西呱是首个新型可溶性鸟苷酸环化酶激动剂，2013年9月被批准在美国上市，FDA指定利奥西呱为治疗PAH和慢性血栓栓塞性PAH（CTEPH）靶向药物，2018年6月在中国上市。(https://www.daowen.com)