依达赛珠单抗的药理作用

依达赛珠单抗（Idarucizumab），商品名为praxbind，是达比加群特异性逆转剂，是一种人源化的单克隆抗体的抗原结合（Fab）片段，来源于免疫球蛋白G1同型分子，其结构可与达比加群完全嵌合包裹形成复合物，导致达比加群无法与凝血酶结合，从而达到逆转达比加群抗凝的作用，亲和力是达比加群与凝血酶亲和力的350倍，可中和游离的或结合的达比加群。达比加群和Idarucizumab的结合迅速而解离缓慢（半衰期约为260h），结合的复合物在排出体外前基本是未解离的，因此Idarucizumab可强效、快速、持续地逆转达比加群的抗凝作用，且无凝血酶样作用酶活性。因此，idarucizumab本身没有促凝活性。在体外，idarucizumab则不能与凝血酶底物（因子V、VⅢ或XⅢ，纤维蛋白原，血管性血液病因子，蛋白酶激活受体－1，蛋白C，S-2238）结合，不会缩短凝血时间，不会增加纤维蛋白原向纤维蛋白的转化或增加凝血酶生成，所以对血小板聚合无影响。(https://www.daowen.com)