第四代头孢菌素
▶头孢匹罗（Cefpirome）
·商品名·派新，罗邦，诺心怡。
·药理作用·本品是一种β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌药物。对G+菌：包括金黄色葡萄球菌，凝固酶阴性的葡萄球菌属，链球菌A、B、C、F及G等敏感。对G-菌：包括枸橼酸菌属、大肠埃希菌、沙门菌属、志贺杆菌属、克雷伯杆菌属（吲哚阳性及吲哚阴性）、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、小肠结肠炎耶尔森菌、出血败血性巴斯德菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等敏感。
·药代动力学·口服几乎不吸收。肌内注射生物利用度＞90%。单次静脉注射1g后Cmax可达80～90 mg/ml。分布广泛，Vd为14～19 L，可进入痰液、腹腔积液、胆汁、CSF、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中，药物浓度能超过主要敏感菌的MIC。血浆蛋白结合率为5%～10%，且呈剂量依赖性。t1/2为1.8～2.2 h。主要经肾脏清除。肾功能衰竭时须调整给药剂量。
·适应证·临床主要用于敏感菌所致的严重下呼吸道感染、复杂尿路感染、皮肤和软组织感染及败血症等。
·用法用量·肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人每日2～4g，分2次给予。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、1.0 g。
·注意事项·①肾功能：本品与氨基糖苷类药物或襻利尿剂合用时应给予注意。②使用本品时应注意并发假膜性结肠炎的可能。③应事先询问患者是否有β-内酰胺类抗菌药物过敏史。禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。
▶头孢吡肟（Cefepime）
·商品名·马斯平，英兰，恒苏，悦康凯欣，信力威，来比信。
·药理作用·本品作用机制是抑制细菌细胞壁合成。本品对G+和G-菌均有作用。对MSSA、肺炎链球菌（包括青霉素肺炎耐药链球菌，PRSP）、溶血性链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、无乳链球菌活性较头孢他啶强；对多数肠杆菌科细菌也有良好作用，对产生AmpC酶的细菌，如黏质沙雷菌、弗莱地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、摩根菌属、普罗威登菌属等也有良好作用，但MRSA对本品耐药。对肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗莱地柠檬酸杆菌、摩根菌属、沙雷菌等的活性明显较头孢他啶和头孢噻肟强。对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相仿或略差。其他葡萄糖不发酵G-杆菌、黄杆菌属以及厌氧菌对本品耐药。
·药代动力学·静脉单剂量输注0.25～2 g，平均血浆消除t1/2为2.0 h，总清除率为120.0 mi/min。肌内给药可被完全吸收，血药浓度tmax约为1.5 h，在0.5～2.0 g剂量范围内，药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为20%，且与血药浓度无关。平均稳态Vd值为18.0 L，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。主要经肾脏分泌排出。
·适应证·主要适用于治疗敏感菌引起的下列中、重度感染：①由肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌和肺炎链球菌所致的中、重度肺炎。②由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌所致的中、重度单纯性或复杂性尿路感染，包括并发血流感染。③由MSSA或化脓性链球菌所致的皮肤、软组织感染。④由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属细菌或脆弱拟杆菌所致的腹腔内感染（需与甲硝唑合用）、盆腔感染（需与甲硝唑合用）。⑤中性粒细胞缺乏患者发热的经验治疗。
·用法用量·静脉滴注、静脉注射或肌内注射。成人每次1～2 g，每12 h 1次。用于中性粒细胞减少伴发热及危重感染，每次2g，每8h1次。或每日50～100 mg/kg，分2次静脉滴注。肾功能不全者应调整给药剂量。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1 g、2 g。
·注意事项·①使用本品前，应该明确患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌药物过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应慎用。②广谱抗菌药物可诱发假膜性肠炎。③不推荐用于2个月以下婴幼儿患者。④本品可致硫酸铜法尿糖试验呈假阳性。
▶头孢噻利（Cefoselis）
·商品名·丰迪。
·药理作用·本品是新型第四代注射用头孢菌素，其作用机制为阻碍细菌细胞壁的合成。抗菌谱广，对各种G+菌和G-菌有效，尤其是G+菌中的葡萄球菌属、肺炎球菌、链球菌，以及G-菌中的假单胞菌属、大肠埃希菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌属。对厌氧G+菌消化链球菌属、厌氧G-类杆菌属也具抗菌活性。
·药代动力学·健康成人1h恒速静脉给药0.5 g、1.0g、2.0g，给药完毕血药浓度达到峰值，分别为31.9 mg/L、60.0 mg/L、121.0 mg/L，各给药组血药浓度清除t1/2大约为2.8 h。可分布于痰液、胸腔积液、前列腺液、胆汁、腹腔液、创伤浸出液、骨盆无效腔液、关节液、前房水、泪液等体液中，同时可良好地分布于前列腺、胆囊、女性生殖器、骨骼、耳鼻喉及口腔等组织器官。主要由肾脏排泄。
·适应证·适用于治疗由敏感菌引起的下列感染。①败血症。②丹毒、蜂巢炎、淋巴管（节）炎。③肛门周围脓肿、外伤、烫伤、手术创伤等外在性二次感染。④骨髓炎、关节炎。⑤扁桃体周围脓肿、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸道疾病的二次感染、肺炎、肺化脓症。⑥肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎。⑦胆囊炎、胆管炎。⑧腹膜炎。⑨骨盆腹膜炎。⑩子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎以及角膜溃疡、中耳炎、副鼻窦炎、腭炎、腭骨周围的蜂窝组织炎等。
·用法用量·静脉注射或静脉滴注。成人每日1～2 g，分2次使用，30 min至1h内静脉注射，特殊情况可增量至每日4 g。
·制剂·注射剂：每支0.5 g。
·注意事项·①对本制剂的成分有过敏史的患者慎用。②对肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍的程度减小给药剂量，加大给药间隔时间。③本人或家族中有支气管哮喘、出疹、荨麻疹等易过敏体质的患者慎用。④有中枢神经障碍的既往史或痉挛史的患者慎用。⑤孕妇及有可能受孕的妇女，仅当诊断使用后的疗效大于其副作用的危险性时使用。⑥尚未明确本品对儿童用药的安全性。