第一代头孢菌素
一、口服品种
▶头孢氨芐（Cefalexin）
·商品名·先锋霉素Ⅳ，头孢立新，西保立，福林。
·药理作用·本品属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者差。除肠球菌属、MRSA外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品耐药。
·药代动力学·本品口服吸收良好。空腹口服500 mg，1 h后血药浓度达峰值，约为18 mg/L。药物Vd为0.26 L/kg，吸收后体内分布广泛，其中以胆汁中浓度较高，约为血药浓度的1～4倍。本品难以透过血脑屏障，但可少量分泌入乳汁。蛋白结合率为10%～15%。t1/2为0.6～1.0h，肾功能减退时t1/2可延长至5～30 h；新生儿t1/2为6.3 h。本药在体内不代谢，主要以原型经肾小球滤过和肾小管分泌排出，另有约5%可由胆汁排出。血液透析和腹膜透析可有效清除本药。
·适应证·本品适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，以及尿路感染和皮肤软组织感染等。为口服制剂，不宜用于重症感染。
·用法用量·口服。成人每次250～500 mg，每日4次，最高剂量每日4g。儿童每日25～50 mg/kg，每日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12 h给药12.5 mg/kg。
·制剂·片剂：每片0.125 g、0.25 g。胶囊：每粒0.125 g、0.25 g。颗粒：每袋50 mg、125 mg。干混悬剂：每包0.5 g、1.5 g。
·注意事项·①在应用前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史。一旦发生过敏反应，应立即停药。②有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎者以及肾功能减退者应慎用。③本品可透过胎盘，故孕妇应慎用。④头孢氨苄主要经肾脏排出，故肾功能减退者应用须减量。
▶头孢羟氨苄（Cefadroxil）
·商品名·天康，欧意，力欣奇，律欣，今多新。
·药理作用·本品属第一代头孢菌素类抗菌药物，对除肠球菌外的G+菌和部分G-菌具有较好的抗菌作用，如产青霉素酶或不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品敏感；对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。MRSA、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对本品耐药。
·药代动力学·空腹口服后1.5 h达Cmax，为16 mg/L，12 h尚有微量，消除t1/2为1.5 h。食物对Cmax和t1/2无明显影响。可通过胎盘屏障，也可进入乳汁。本品能被血液透析清除。
·适应证·主要用于敏感细菌所致的尿路感染、呼吸道感染等。
·用法用量·口服。成人：每次0.5～1 g，每日2次。小儿：每12 h 15～20 mg/kg。
·制剂·片剂：每片0.125 g、0.25g。胶囊：每粒0.125 g、0.25 g、0.5 g。干混悬剂：每袋0.5 g、1 g。
·注意事项·①与其他头孢菌素间存在交叉过敏反应。②有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者及有肾功能减退者应慎用。③对诊断的干扰：应用本品的患者库姆斯试验可出现阳性；同时，以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应。
▶头孢拉定（Cefradine）
·商品名·先锋霉素Ⅵ，英索力，迪拉，君必青，韦保欣，泛捷复。
·药理作用·本品属第一代头孢菌素类抗菌药物，对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌均有良好抗菌作用，对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属耐药。对G+菌与G-菌的作用与头孢氨苄相似，对大肠埃希菌、变形杆菌属和克雷伯菌属的活性略差。对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶的淋病奈瑟菌也有活性；对流感嗜血杆菌活性较差。除脆弱类杆菌外，其余厌氧菌大多对本品敏感。
·药代动力学·口服生物利用度为90%。口服0.5 g，tmax约为1 h，90%药物以原型由尿液排泄。可透过血胎盘屏障进入胎儿血液循环，少量经乳汁排出。
·适应证·适用于敏感菌所致的各种感染等。也用于预防术后伤口感染。
·用法用量·①成人。口服：每次0.25～0.5 g，每6～8 h 1次。肌内注射：每次0.5～1 g，每6～8h1次。静脉滴注：每日4～6 g，每6～8 h 1次，每日最高剂量为8 g。②儿童。口服：每次6.25～12.5 mg/kg，每6～8h 1次；肌内注射：1周岁每次12.5～25 mg/kg，每6～8h 1次；静脉滴注：每日50～150 mg/kg，每6～8 h 1次。
·制剂·片剂：每片0.125 g、0.25 g、0.5 g。胶囊：每粒0.125 g、0.25 g、0.5g。颗粒：每袋0.125 g、0.25 g。干混悬剂：每袋0.125 g、0.25 g、1.5 g、3 g。注射剂：每支0.5 g、1 g、1.5 g、2 g。
·注意事项·①在应用前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史。②本品主要经肾脏排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。③应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
二、注射品种
▶头孢拉定（Cefradine）
见上文“口服品种”。
▶头孢噻吩（Cefalotin）
·商品名·拜美，力芬。
·药理作用·本品为第一代头孢菌素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，抗菌谱广，对G+菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感。对肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和诺卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感，其余G-杆菌则多数耐药。G+厌氧菌对本品敏感，脆弱拟杆菌对本品耐药。
·药代动力学·肌内注射0.5 g和1g后，30 min后达Cmax，分别为10 mg/L和20 mg/L，4 h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g后15 min血药浓度为30～60 mg/L。24 h内连续静脉滴注12 g，血药浓度波动于10～30 mg/L。同时口服丙磺舒可使Cmax提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。广泛分布于各种组织和体液中。易进入炎性腹水中，在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常CSF。在细菌性脑膜炎患者的CSF中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。可透过胎盘。血浆蛋白结合率为50%～65%，消除t1/2为0.5～0.8 h（肾功能减退时可延长至3～8 h），出生1周内新生儿的消除t1/2为1～2 h。60%～70%的给药量于给药后6h内自尿液中排出，其中70%为原型。头孢噻吩可被血液透析和腹膜透析清除。
·适应证·适用于耐青霉素金黄色葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感G-杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。不宜用于细菌性脑膜炎患者。
·用法用量·肌内注射或静脉注射。①成人每次0.5～1 g，每6h1次。严重感染患者的每日剂量可加大至6～8 g。②儿童：小儿每日50～100 mg/kg，分4次给药。1周内的新生儿为每12 h按体重20 mg/kg给药；1周以上者每8h按体重20 mg/kg给药。
·制剂·粉针剂：每支0.5 g、1.0 g、2.0 g。
·注意事项·①肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和皮温升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。②较常见的不良反应为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。③粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。④高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。⑤恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。⑥可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。⑦大剂量使用可发生脑病。⑧应用大剂量头孢噻吩（每日300mg/kg）时，可出现血小板功能和凝血功能障碍；减量至200 mg/kg，前述反应即消失。
▶头孢替唑（Ceftezole）
·商品名·怡乐欣，特子社复，益替欣，勃名。
·药理作用·本品为具有抗菌活性的头孢菌素类衍生物，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌活性。对G+菌（尤其是球菌），包括产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌等皆比较敏感。对某些G-菌呈中度敏感，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等。
·药代动力学·头孢替唑口服不能被胃肠道吸收。肌内注射1 g，tmax≥25 min，Cmax为43 mg/L，t1/2为1.5 h。静脉注射1g，15min后Cmax约为74 mg/L，t1/2为0.41 h。主要在肝脏代谢，给药量的80%以上由尿液排泄。
·适应证·适用于敏感菌所致败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张感染期、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等感染性疾病的治疗。
·用法用量·静脉给药或肌内注射。成人日用量为0.5～4 g，分1～2次静脉给药或肌内注射。儿童日用量为20～80 mg/kg，分1～2次给药。
·制剂·粉针剂：每支0.25g、0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g。
·注意事项·①对本品或头孢类抗生素有过敏史者慎用。②静脉内大量注射，偶尔可引起血管注射部位疼痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。③对利多卡因或酰基苯胺类局麻药有过敏史者禁止肌内注射本品。④肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉滴注。
▶头孢唑林（Cefazolin Sodium）
·商品名·先锋霉素V，钠林，先伍，新泰林。
·药理作用·本品属第一代头孢菌素类抗菌药物，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，对其他G+球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属、奈瑟菌属、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。流感嗜血杆菌仅中度敏感。对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差。产酶淋球菌和脆弱拟杆菌对本品耐药。
·药代动力学·该药具有Cmax高、t1/2较其他一代品种长、体内不代谢、组织与体液内通透性好等临床药理特点。肌内注射0.5 g，Cmax为31.5 mg/L，消除t1/2为1.8 h。静脉滴注0.5 g，滴注20 min，Cmax可达118 mg/L。静脉注射1 g，0.5 h的血浆药物浓度为52～70 mg/L。静脉注射头孢唑林的血浆t1/2为1.5～2.2 h。90%以原型经肾脏排泄，主要由肾小球滤过排泄。肾功能不全时，血清t1/2延长至30～40 h。体内分布较广，能较好地渗透至胸腹腔与滑膜腔内及各种组织（包括炎症肌肉与骨组织）内，胆汁与尿液中药物浓度较高。能透过胎盘，但很难透过血脑屏障，进入CSF很少。血浆蛋白结合率约为80%。
·适应证·适用于治疗敏感细菌所致的各种感染，也可作为外科手术前的预防用药。
·用法用量·静脉注射、静脉滴注或肌内注射；缓慢静推。成人：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，每次0.5～1 g，每日2～4次，严重感染可增加至每日6g，分2～4次静脉给予。儿童：每日50～100 mg/kg，分2～3次给药。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、0.75 g、1 g、1.5 g、2 g、3 g。
·注意事项·①本品不可与硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸多黏菌素B、戊巴比妥、葡萄糖酸钙同瓶滴注。②本品与庆大霉素或阿米卡星联应在体外能增强抗菌作用。③本品与强利尿药联用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗菌药物联用可能增加后者的肾毒性。④丙磺舒可使本品血药浓度提高，t1/2延长。
▶头孢硫脒（Cephathiamidine）
·商品名·阿威欣，仙力素，天根。
·药理作用·本品属广谱抗菌药。对G+菌具良好抗菌作用，对少数肠杆菌科细菌亦具抗菌活性。对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和卡他莫拉菌有较强的抗菌活性。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。
·药代动力学·口服不吸收，静脉滴注1.0 g后，Cmax为68.93 mg/L，注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血脑屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿液中排出。
·适应证·主要用于治疗敏感病菌所致的呼吸道感染、腹腔内感染、泌尿与生殖系统感染、皮肤及软组织感染及血流感染等。
·用法用量·肌内注射、静脉注射或静脉滴注。①成人：每日2～4g，重症患者剂量可增加至每日6～8 g。②儿童：每日25～50 mg/kg，均分3～4次肌内注射或静脉给药。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1.0 g。
·注意事项·①注射用头孢硫脒已发生严重过敏反应（如过敏性休克），应用前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，过敏体质慎用。给药期间密切观察患者，一旦出现过敏症状，应立即停药并进行救治。②头孢菌素类药物可经乳汁排出，应用时宜暂停授乳。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。④肾功能减退患者应用须适当减量。⑤对诊断的干扰：应用本品的患者库姆斯试验可出现阳性。