第二代头孢菌素
一、口服品种
▶头孢克洛（Cefaclor）
·商品名·希刻劳，曼宁，恒运，克赛福，申洛，毕利。
·药理作用·本品为广谱半合成头孢菌素类抗菌药物，其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。对MSSA、化脓性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对G-杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。
·药代动力学·本品口服吸收良好。食物对药物的吸收影响不大，与食物同服后达峰时间延后约1h，峰浓度较空腹服用稍低。空腹口服头孢克洛500 mg，1h的Cmax为7～12 mg/L。本品在体内不代谢，经肾脏排出的原型药物占用药量的70%～80%，t1/2为1h，血浆蛋白结合率为20%～25%。轻度肾功能损害者，生物半衰期可稍有延长，但严重肾功能损害，其生物半衰期可延长至2～3 h。血液透析患者的半衰期可缩短20%～30%。
·适应证·适用于敏感菌所致的呼吸道感染（如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等）；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染（如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎）；皮肤与皮肤组织感染；胆道感染等。
·用法用量·口服。①成人：每日0.75～1 g，严重感染患者剂量可加倍。②1个月以上婴儿及儿童：每日20～40 mg/kg，分3次服用，严重感染患者剂量可加倍，但每日总剂量不超过1 g。
·制剂·片剂：每片0.125 g、0.25 g。胶囊剂：每粒0.25 g、0.5 g。干混悬剂：每袋0.125 g、0.25 g。
·注意事项·①本品与青霉素类或头霉素有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。②肾功能减退及肝功能损害者慎用。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。④本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。
▶头孢丙烯（Cefprozil）
·商品名·施复捷，元锐，银力舒，力宏。
·药理作用·本品作用机制与其他头孢菌素类药物相似，主要通过阻碍细菌细胞壁生物合成而起抗菌作用。本药作用特点是抗G-杆菌活性和对G-杆菌β-内酰胺酶的稳定性均比第一代头孢菌素强。头孢丙烯对G+需氧菌中的金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌有较好的抗菌活性；对G-需氧菌中的流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）具有很强的抗菌活性；对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭菌、产气荚膜菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具有一定抗菌活性。
·药代动力学·口服给药后迅速吸收，tmax为1～2 h。药物吸收后分布广泛。大部分药物以原型经肾脏随尿液排泄。清除t1/2为1～2h。本药可经血液透析清除，血液透析清除率约为87 ml/min。经3h的透析，约有55%的给药量可从血浆中清除。
·适应证·用于敏感菌引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、皮肤和皮肤软组织感染等。
·用法用量·口服：①成人：每次0.5 g，每日2次。②儿童：每次15 mg/kg，每日2次。
·制剂·片剂：每片0.25 g、0.5 g。胶囊：每粒0.5 g。颗粒：每袋0.125 g。
·注意事项·①本品与头孢菌素类药物有交叉过敏。②对其他β-内酰胺抗生素过敏者、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全者、胃肠道疾病患者及苯丙酮尿症的患者慎用。
二、注射品种
▶头孢呋辛（Cefuroxime）
·商品名·西力欣，慧红，丽扶欣，新福欣，明可欣，达力新。
·药理作用·本品属第二代头孢菌素类抗菌药物。其作用机制为与细菌细胞膜上的PBP结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。对G+球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和G-杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属、脆弱拟杆菌和李斯特菌属耐药，其他G+球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林差。
·药代动力学·肌内注射30～45 min后达Cmax，肌内注射或静脉注射后的t1/2约为70 min，若同时给予丙磺舒，则可延长其排泄时间，并使血药浓度升高。在给药24 h内，几乎所有的头孢呋辛以原型从尿液中排出，大部分是在前6h内排出的。其中大约有50%是通过肾小管分泌。骨髓、滑液和房水中头孢呋辛的浓度可超过大多数常见病原菌的MIC。当脑膜有炎症时，头孢呋辛可透过血脑屏障。
·适应证·用于敏感菌所致的以下感染：呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染，脑膜炎、淋病奈瑟菌引起的单纯性和播散性感染，骨及关节感染。
·用法用量·肌内注射或静脉给药。①成人：每日2.25～4.5 g，每8h给药0.75～1.5 g。②儿童：每日50～100 mg/kg，每6～8 h给药1次。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、0.5 g、0.75 g、1 g、1.5 g、2 g。
·注意事项·①与其他头孢菌素间存在交叉过敏反应。②有胃肠道疾病史者和有肾功能减退者应慎用。③对诊断的干扰：应用本品的患者库姆斯试验可出现阳性。
▶头孢孟多（Cefamandole）
·商品名·卡安泰，美斯汀，孟得新。
·药理作用·本品是第二代头孢菌素类抗菌药物，对多数G+球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌属和MRSA对本品耐药。头孢孟多对白喉杆菌和G+厌氧菌（厌氧球菌和梭状芽胞杆菌）均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普罗威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
·药代动力学·健康成人肌内注射0.5 g和1g的头孢孟多后，在30～120 min内，可达到最高的平均Cmax，分别为13 mg/L、25 mg/L。分别静脉给药1 g、2 g、3g后，10 min内其体内的血药浓度分别为139 mg/L、240 mg/L、533 mg/L，在4h后其血药浓度分别递减为0.8 mg/L、2.2 mg/L、2.9 mg/L。4g/6h的给药剂量，不会在体内产生药物蓄积。静脉注射头孢孟多的t1/2为32 min，肌内注射t1/2为60 min。Vd为0.16 L/kg。注射后，药物迅速分布于全身各组织器官中，肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。当脑膜有炎症时，可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为78%。给药8h后65%～85%的从肾脏排泄，在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿液中以原型排出，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长t1/2。
·适应证·适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、腹膜炎、血流感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染等。
·用法用量·静脉滴注或肌内注射。①成人：肌内注射每日剂量为2～4 g，分3～4次给药；静脉滴注每日剂量为4～8 g，分3～4次给药。②1个月以上的婴儿和小儿：每日剂量为50～100 mg/kg，分3～4次给药。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1 g、2 g。
·注意事项·①与头孢菌素或头霉素类抗生素间存在交叉过敏反应。②有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。③肾功能减退者应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。④应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数日内，应避免饮酒和含酒精的饮料。
▶头孢替安（Cefotiam）
·商品名·复仙安，海替舒，萨兰欣，替他欣，锋替新，佩罗欣。
·药理作用·本品属第二代头孢菌素类抗菌药物。对G+菌的作用与头孢唑林相接近，对金黄色葡萄球菌产青霉素酶和不产酶菌株均具有较强抗菌活性。而对G-菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的PBP结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
·药代动力学·30 min静脉滴注1g和2g该药后，Cmax分别为75 mg/L和148 mg/L；静脉推注0.5 g后，5 min的血药浓度为51 mg/L。本品的t1/2为0.6～1.1 h。可广泛分布于体内各组织，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，但本品难以透过血脑屏障。在体内无积蓄作用，主要以原型经肾脏排泄，其次为胆汁排泄。血浆蛋白结合率约为8%。
·适应证·用于治疗敏感菌所致的感染，如血流感染、肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染等。
·用法用量·静脉注射。①成人：每日0.5～2g，分2～4次；②儿童：每日40～60 mg/kg，分3～4次。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、0.5 g、1 g、2 g。
·注意事项·①与其他头孢菌素或头霉素类抗生素间存在交叉过敏反应。②肾功能不全者应减量并慎用。③本品溶解后应立即使用，否则药液色泽会变深。
▶头孢尼西（Cefonicid）
·商品名·金磐石，悦康那西。
·药理作用·本品属第二代广谱、长效的头孢类抗菌药物，通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。本品对G-杆菌的抗菌谱较第一代头孢菌素广，对大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、枸橼酸菌属、肠杆菌属有良好的抗菌活性，对流感杆菌和淋球菌，包括产β-内酰胺酶菌株有满意的效果。假单胞菌属、沙雷菌属和不动杆菌对本品耐药。对大多数G+球菌有效。
·药代动力学·静脉注射0.5 g及2.0 g血浆Cmax分别为91～95 mg/L及270～341 mg/L。肌内注射0.5 g及1.0 g，亦有较高的Cmax，分别为49～62 mg/L及67～126 mg/L。头孢尼西的Vd为5.7～10.8 L，血浆蛋白结合率约为98%。可分布在大量组织和液体中。头孢尼西不被代谢，以原型经尿液排泄，24 h后尿液回收率为84%～98%。在正常肾功能患者中，静脉注射及肌内注射后，其血浆t1/2分别为2.6～4.6 h及4.5～7.2 h。本品与丙磺舒联用后，可导致Cmax升高，且t1/2延长至7.5 h。
·适应证·适用于敏感菌引起的下列感染：下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤和软组织感染、骨和关节感染，也可用于手术预防感染。
·用法用量·肌内注射、静脉注射或静脉滴注。①轻度至中度感染：成人每日剂量为1g，每日1次。②严重感染或危及生命的感染，每日2g，每日1次。③手术预防感染：手术前1h单剂量给药1g，术中和术后没有必要再用。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1 g、2 g。
·注意事项·①对青霉素过敏者也可能对本品过敏，因此有青霉素过敏史或其他β-内酰胺类药物过敏史者应慎用。②本品治疗开始和治疗中可引起肠道功能紊乱，严重的可导致假膜性肠炎，出现腹泻时应引起警惕。③重症患者在大剂量给药或联用氨基糖苷类抗菌药物时，应密切监测肾功能。④长期使用任何广谱抗菌药物都可能导致其他非敏感菌过度生长，应注意观察二重感染的发生。