第三代头孢菌素
一、口服品种
▶头孢克肟（Cefixime）
·商品名·世福素，天立威，奥德宁，琪安，达力芬，彼优素。
·药理作用·本品为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，对多数β-内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。对G+球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，G-杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具良好抗菌作用。对葡萄球菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。
·药代动力学·空腹口服每次50 mg、100 mg、900 mg，约4h后血药浓度达到峰值，分别为0.69 mg/L、1.13 mg/L、1.95 mg/L，血药浓度t1/2为2.3～2.5 h。在痰液、扁桃组织、上颌窦黏膜组织、中耳分泌物、胆汁、胆囊组织等的渗透性良好。在人体的血液、尿液中未发现具有抗菌活性代谢产物。主要经肾脏排泄。
·适应证·适用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病（宫颈炎或尿道炎）等。
·用法用量·口服。①成人：每日400 mg。②儿童：每日8 mg/kg。可单次或分2次口服。
·制剂·片剂：每片50 mg、100 mg、200 mg。咀嚼片：每片50 mg、100 mg。胶囊：每粒50 mg、100 mg。颗粒：每袋50 mg。
·注意事项·①对头孢菌素类抗菌药物有过敏史者禁用。肠炎患者慎用。6月龄以下儿童不宜应用。②肾功能不全者t1/2延长，须调整给药剂量。③中耳炎患者宜用混悬剂治疗。
▶头孢特仑新戊酯（Celfteram Pivoxil）
·商品名·邦塔，富山龙。
·药理作用·本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成。头孢特仑对G+菌、G-菌均有抗菌作用。尤其对G+菌中的链球菌属、肺炎球菌，G-菌中的大肠埃希菌、克雷伯菌属，淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧的消化链球菌属等更显示很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂（头孢氨苄、头孢克洛等）不敏感的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示良好的抗菌作用。头孢特仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，故对产β-内酰胺酶的菌株有效。
·药代动力学·头孢特仑新戊酯在体内代谢成头孢特仑后发挥抗菌活性。健康成人饭后口服200 mg，3 h达Cmax，为2.9 mg/L，t1/2为0.9 h。吸收后在痰液、中耳液、扁桃体、上颌窦黏膜、鼻息肉、筛窦黏膜、尿道分泌物、子宫中均达到较高的浓度。部分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄，大部分经尿液排泄。
·适应证·适用于治疗对青霉素及第一、第二代头孢菌素耐药或用氨基糖苷类抗生素达不到治疗效果的G-菌引起的呼吸道感染，泌尿、生殖系统感染，皮肤、软组织感染，耳、鼻、喉感染等。
·用法用量·口服。①成人：口服，每日150～300 mg，分3次给药。②儿童：口服，每日3～6 mg/kg，分3次给药。
·制剂·片剂：每片50 mg。
·注意事项·①对青霉素类或头孢菌素类抗菌药物过敏的患者慎用。②本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者，严重肾功能不全的患者，口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者以及老年患者慎用。
▶头孢布烯（Ceftibuten）
·商品名·先力腾，头孢噻腾，头孢布坦。
·药理作用·本品为半合成第三代头孢菌素，耐酸、可口服，具广谱抗菌活性，对β-内酰胺酶稳定。对G+菌如化脓性链球菌、肺炎链球菌（不包括抗青霉素菌株），G-菌如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等有效。头孢布烯对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌和假单胞菌无效。对大部分厌氧菌的抗菌活性不大，包括大部分的拟杆菌属。
·药代动力学·口服后吸收良好，血浆蛋白结合率为60%，分布于体液和组织中，60%～90%以原型经肾脏排出，儿童的t1/2与成人相同，为2～3 h。
·适应证·用于敏感菌引起的呼吸系统感染（如咽炎、扁桃体炎、支气管炎、成人急性鼻窦炎、儿童中耳炎）、尿路感染以及无并发症淋病等。
·用法用量·口服。①成人：每日0.4 g，每日1～2次。②儿童（45 kg以下）：每日9 mg/kg，不可超过每日0.4 g，每日1～2次。
·制剂·片剂：每片100 mg。胶囊：每粒200 mg、400 mg。混悬剂：每支36 mg/ml。干混悬剂：每袋90 mg、180 mg。
·注意事项·①过敏者禁用。妊娠或哺乳期妇女、肾功能严重障碍者慎用。②与呋塞米、布美他尼、依他尼酸、万古霉素、多黏菌素B等联用可增加肾毒性。③与氨基糖苷类药物联用，对多种G-需氧菌和链球菌有协同抗菌作用，但联用时会增加肾毒性。
▶头孢地尼（Cefdinir）
·商品名·恒丹，希福尼，全泽复，世扶尼。
·药理作用·本品对G+菌和G-菌有广泛的抗菌谱，特别是对G+菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对多种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产β-内酰胺酶的细菌也具有优异的抗菌活性。
·药代动力学·空腹口服50 mg、100 mg、200 mg时，约经4h后可达到Cmax，分别为0.64 mg/L、1.11 mg/L和1.74 mg/L，其血浆t1/2为1.6～1.8 h。在痰液、扁桃体、上颌窦黏膜组织、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织等均有分布。人体血液、尿液及粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物。头孢地尼主要经肾脏排泄。
·适应证·主要适用于敏感菌引起的下列轻、中度感染。①由流感嗜血杆菌及副流感嗜血杆菌、青霉素敏感肺炎链球菌（PSSP）和卡他莫拉菌所致的社区获得性肺炎（CAP）、慢性支气管炎急性细菌性感染、急性上颌窦炎及急性细菌性中耳炎。②化脓性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎。③甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌及化脓性链球菌所致的单纯性皮肤及软组
织感染。
·用法用量·口服。①成人：每日600 mg，分2次服用。②儿童：每日14 mg/kg，分2次服用。
·制剂·分散片：每片50 mg、100 mg。胶囊：每粒50 mg、100 mg。颗粒：每袋50 mg。
·注意事项·①建议避免与铁制剂联用。如果不能避免联用，应在服用本品3h以后再使用铁制剂。②对青霉素类抗菌药物有过敏史者慎用。③长期使用可致二重感染。④哺乳期妇女使用本品时宜停止授乳。
▶头孢泊肟酯（Cefpodoxime Proxetil）
·商品名·亮博，加博，搏沃欣，施博，帅孚，司力泰，敏新。
·药理作用·本品为口服广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。本品的作用机制是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。对G+菌和G-菌均有效。对产β-内酰胺酶及不产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、产β-内酰胺酶及不产β-内酰胺酶的淋病奈瑟菌具有高度抗菌活性。对MSSA、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌及C组、F组、G组链球菌等G+球菌具有较强抗菌活性。对MRSA、青霉素耐药肺炎链球菌和肠球菌无抗菌活性。肠杆菌属、铜绿假单胞菌、其他假单胞菌属对本品耐药。
·药代动力学·本品口服后经胃肠道吸收，口服100 mg、200 mg、400 mg后经2～3 h血药浓度可达峰值，平均Cmax分别为1.4 mg/L、2.3 mg/L、3.9 mg/L。t1/2为2.09～2.84 h，与食物同服会增加浓度时间曲线下面积（AUC）和峰值浓度。本品空腹时的生物利用度约为50%，饭后服用可使其生物利用度增加，达到70%的利用率，因而本品宜饭后服用。在体内广泛分布于体液和组织中。血浆蛋白结合率为21%～29%。头孢泊肟在体内几乎不代谢，未吸收的药物由粪便排出；约80%的药物以原型从尿液中排泄，极小部分经胆道排泄。
·适应证·主要适用于敏感菌引起的上、下呼吸道感染，中耳炎，皮肤、尿路感染和性传播疾病。
·用法用量·口服。①成人：每次100～400 mg，每12 h 1次。②儿童：每次5 mg/kg，每12 h 1次，每日最大剂量不超过400 mg。
·制剂·片剂：每片100 mg、200 mg。胶囊：每粒50 mg、100 mg。颗粒：每袋40 mg、50 mg。干混悬剂：每袋50 mg、100 mg。
·注意事项·①头孢菌素类与青霉素类抗菌药物存在交叉过敏反应。②哺乳期妇女使用时宜停止授乳。③不推荐本品用于2个月以下婴幼儿患者。④肝硬化患者使用本品无须调整剂量，肾功能正常的老年人无须调整给药剂量及间隔时间。
▶头孢妥仑匹酯（Cefditoren Pivoxil）
·商品名·美爱克。
·药理作用·本品吸收后在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌活性。其对G+菌及G-菌具有广谱抗菌作用，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等G+菌，大肠埃希菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等G-菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌活性。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示很强抗菌活性。作用机制为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌PBP的亲和性高，发挥杀菌作用。
·药代动力学·饭后给药的吸收性较空腹时良好，血药浓度呈剂量依赖性。口服后分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦黏膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫、阴道、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。几乎不经代谢而主要从尿液及胆汁中排泄。连续给本药200 mg，每12 h 1次，共7d，未见蓄积性。
·适应证·治疗敏感菌引起的各种感染，如呼吸道感染、皮肤感染、尿路感染等。
·用法用量·口服。每次200 mg，每日2次，饭后服用。
·制剂·片剂：每片0.1 g。
·注意事项·①对本品有过敏性休克史者禁用。②孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。③有降低血清中肉毒碱的报道。④与抗酸剂联用会使其吸收率降低，与丙磺舒联用会使其尿液中排泄率降低。
▶头孢他美酯（Cefetamet Pivoxil）
·商品名·珍良，安素美，华仙美，康迈欣，速欣康，安塞他美。
·药理作用·本品为口服的第三代广谱头孢菌素类抗菌药。口服后在体内迅速被水解为有抗菌活性的头孢他美而发挥杀菌作用。对链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎链球菌等G+菌；对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟球菌等G-菌都有很强的抗菌活性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。但本品对假单胞菌、支原体、衣原体、肠球菌等无效。
·药代动力学·本品口服后，经过肠黏膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转变为头孢他美而发挥作用。该药与食物口服后，平均约55%的剂量转变为头孢他美。口服该药500 mg后3～4h，血药浓度达峰值（4.1±0.7）mg/L，Vd为0.29 L/kg。血浆蛋白结合率为22%。90%以头孢他美形式经尿液排出，消除t1/2为2～3 h。年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。
·适应证·用于敏感菌引起的下列感染：耳、鼻、喉部感染，下呼吸道感染，泌尿系统感染等。
·用法用量·口服。①成人和12岁以上的儿童：每日2次，一次500 mg；复杂性尿路感染的成年人，男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，单一剂量1500～2 000 mg可充分根除病原体。②12岁以下儿童：每日2次，每次10 mg/kg。
·制剂·片剂：每片0.125 g、0.25 g。胶囊剂：每粒0.125 g。干混悬剂，每袋250 mg。颗粒剂：每袋5 g。
·注意事项·①对青霉素类药物过敏者和胃肠道疾病者慎用。②肾功能不全者必须使用时需酌情调整剂量。③使用本品可能导致假膜性肠炎。④氨基糖苷类抗生素与本品联用可增加肾毒性。⑤伤寒活菌疫苗如与本品联用会降低其免疫原性，所以疫苗需在抗菌药停用至少24 h以后使用。二、注射品种
▶头孢噻肟（Cefotaxime）
·商品名·英多舒，治君，迪莫隆，凯福隆，威尔曼，悦康普能。
·药理作用·本品为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。
·药代动力学·肌内注射0.5 g或1.0 g后，0.5 h达Cmax，分别为12 mg/L和25 mg/L，8 h后血中仍可测出有效浓度。30 min内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41 mg/L，4 h的血药浓度为1.5 mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常CSF中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用后，CSF中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。可透过血胎盘屏障，少量亦可进入乳汁。
·适应证·适用于敏感细菌所致的下列严重感染：肺炎及其他下呼吸道感染、单纯性尿道炎、子宫颈炎、直肠感染、脑膜炎、血流感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。
·用法用量·静脉注射或静脉滴注。①成人：每日2～6 g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每次2～3 g，每6～8h1次。②儿童及新生儿：日龄＜7d者，每12 h 50 mg/kg；日龄＞7d者，每8h 50 mg/kg。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1 g、2 g、3 g。
·注意事项·①与其他头孢菌素类存在交叉过敏反应；对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。②对诊断的干扰：应用本品的患者库姆斯试验可出现阳性；用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）或血清乳酸脱氢酶值可增高。③肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用。④本品与氨基糖苷类药物不可同瓶滴注。
▶头孢唑肟（Ceftizoxime）
·商品名·益保世灵，力多泰，那兰欣，迪克尼芬，益左欣，塞兰欣。
·药理作用·本品为半合成注射用第三代头孢菌素，具有广谱抗菌作用，对多种G+菌和G-菌产生的广谱β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）稳定。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用，铜绿假单胞菌等假单胞菌属对本品耐药。对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一、第二代头孢菌素差，消化球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等厌氧菌对本品多敏感。
·药代动力学·肌内注射0.5 g或1.0 g后Cmax分别为13.7 mg/L和39 mg/L，于给药后1h达到。健康成人静脉缓慢注射头孢唑肟0.5 g或1g，其Cmax分别为58.9 mg/L及114.8 mg/L，注射后6h仍可维持1 mg/L和2.1 mg/L的水平。静脉缓慢滴注1.0 g或2.0 g（滴注1 h），其Cmax分别为57.9 mg/L及123.7 mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸腔积液、腹水、胆汁、胆囊壁、CSF（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。血浆蛋白结合率为30%。消除t1/2为1.7 h。在体内不代谢，24 h内给药量的80%以上以原型经肾脏排泄，因此尿液中药物浓度高。丙磺舒可使头孢唑肟的肾脏清除减少，血药浓度增高。
·适应证·敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。
·用法用量·静脉注射或静脉滴注。①成人：每次1～2g，每8～12 h 1次。②6个月及6个月以上的婴儿和儿童：每次50 mg/kg，每8～12 h 1次。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、0.5 g、1 g。
·注意事项·①拟用本品前必须详细询问患者是否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物有过敏史。②有胃肠道疾病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。③应用本品时应注意监测肾功能，特别是接受大剂量治疗的重症患者。
▶头孢曲松（Ceftriaxone）
·商品名·罗氏芬，头孢三嗪，菌必治，英派琦，泛生舒复，凯塞欣。
·药理作用·本品为第三代头孢菌素类抗菌药物，对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普罗威登菌属和沙雷菌属的MIC90为0.12～0.25 mg/L。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对该药的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌及多数脆弱拟杆菌对该药耐药。
·药代动力学·本品口服不吸收。肌内注射0.5 g和1.0 g药物，2h后达Cmax，分别为43 mg/L和80 mg/L；静脉注射0.5 g和1.5 g药物，平均Cmax分别为151 mg/L和286 mg/L；静脉滴注0.5 g和1.0 g药物，30 min后，Cmax分别为82 mg/L和151 mg/L。药物吸收后，组织穿透力强，体内分布广，Vd约为0.15 L/kg。药物可在各组织、体腔、体液中达到有效抗菌浓度，尤其以胆汁中浓度较高。本药能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，CSF中均能达到抑制大多数G-菌的有效浓度（约为2 mg/ml）。也可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，母乳中也含有较低浓度的药物。血浆蛋白结合率为80%～95%，t1/2为7～8 h。药物在体内不易被代谢，主要以原型经肾脏与肝脏清除。本药是头孢菌素类药物中半衰期最长的品种。血液透析不能有效清除本药，丙磺舒也不能增加或延长本药血药浓度。
·适应证·用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的一线药物。
·用法用量·静脉注射或静脉滴注。①成人：每次1～2g，每日1次。②新生儿：日龄≤7 d，每日25 mg/kg；日龄＞7d，每日50 mg/kg。③1个月至12岁儿童：每日50 mg/kg。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、0.5 g、1 g。
·注意事项·①妊娠期前3个月及对头孢菌素类药物过敏者、对青霉素过敏者、孕妇和哺乳期妇女慎用。②不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿的治疗。③由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。④应用本品期间和以后数日内，应避免饮酒或服含酒精的药物。
▶头孢地嗪（Cefodizime）
·商品名·康丽能，施可欣，金汕秦，金抗。
·药理作用·本品为第三代注射用头孢菌素类抗菌药物。通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。主要对多种G+菌、G-菌和厌氧菌有效。本品对以下病原菌敏感：如金黄色葡萄球菌（不包括对甲氧西林耐药菌株）、链球菌属、肺炎球菌、淋球奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、摩根菌属、流感嗜血杆菌、棒状杆菌属。对大多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。对类杆菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、李斯特菌属、支原体、衣原体无效。
·药代动力学·单次静脉注射和静脉滴注本药0.5～2g后，平均Cmax分别可达133～394 mg/L，肌内注射后生物利用度可达90%～100%。平均消除t1/2多为2.5 h左右，老年患者和肾功能减退者t1/2可延长。平均血浆蛋白结合率为81%～88%，随浓度增高而降低。可分布进入腹水、胆汁、CSF、肺、肾、子宫内膜及其他盆腔组织等。在体内不被代谢，给药量的51%～94%于48 h内以原型从尿液中排出。多次给药后，粪便中可排出给药量的11%～30%，胆汁中浓度甚高。
·适应证·用于敏感菌引起的感染，如上/下泌尿道感染、下呼吸道感染、淋病等。
·用法用量·静脉注射、静脉滴注或肌内注射。①成人：每日2～4g，分1～2次给药。②单纯尿路感染患者，单剂量1～2 g。③单纯淋病奈瑟菌感染患者：0.25～1 g单剂给药。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、0.5 g、1 g、2 g。
·注意事项·①溶解后应尽早使用，室温下保存不超过6 h，2～8℃冰箱中不得超过24 h。②在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定，应立即注射。③与青霉素或其他β-内酰胺类抗菌药物存在交叉过敏的可能。④发生过敏性休克时，应立即停止注射，紧急时立即静脉注射肾上腺素，继而给予糖皮质激素静脉注射。
▶头孢他啶（Ceftazidime）
·商品名·复达欣，英贝齐，先定，达力舒，中诺奇奥，悦康他宁。
·药理作用·本品为第三代头孢菌素类抗菌药物。对MSSA具有中度活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对于细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定，故其对上述G-杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等G+球菌对本品高度敏感，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。其作用机制为与细菌细胞膜上的PBP结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
·药代动力学·成人单次静脉滴注和静脉注射1g后，Cmax分别可达70～72 mg/L和120～146 mg/L。消除t1/2为1.5～2.3 h。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血脑屏障，脑膜有炎症时，CSF内浓度可达血药浓度的17%～30%。血浆蛋白结合率为5%～23%。主要自肾小球滤过排出，静脉给药后24 h内以原型自尿液中排出给药量的84%～87%，胆汁中排出量少于给药量的1%。中、重度肾功能损害者的消除t1/2延长；当内生肌酐清除率≤2 ml/min时，消除t1/2可延长至14～30 h。在新生儿中的t1/2稍延长（平均4～5 h）。本品可通过血液透析清除。
·适应证·用于敏感G-杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药G-杆菌引起免疫缺陷者的感染、医院内感染以及G-杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。
·用法用量·静脉滴注或静脉注射。成人每日1.5～6g，儿童每日50～150 mg/kg。泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等，每日2～4g，分2次给药。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、0.75 g、1 g、1.5 g、2 g、3 g。
·注意事项·①与其他头孢菌素类药物存在交叉过敏反应，对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。②有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。③肾功能明显减退者应用本品时，需根据肾功能损害程度减量。④对诊断的干扰：应用本品的患者库姆斯试验可出现阳性；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清ALT、AST、碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。
▶头孢哌酮（Cefoperazone）
·商品名·英多安，悦康力隆，麦道必。
·药理作用·本品为第三代头孢菌素类抗菌药物，主要抑制细菌细胞壁的合成，对多数β-内酰胺酶的稳定性较差。对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用，对肠球菌属耐药。头孢哌酮对多数G+厌氧菌和某些G-厌氧菌有良好作用，脆弱拟杆菌对本品耐药。
·药代动力学·肌内注射或静脉注射头孢哌酮钠1 g，其Cmax分别为65 mg/L及131.5 mg/L，t1/2为1.7～2.2 h，Vd为10 L/70 kg，本品血浆蛋白结合率为70%～93.5%。24h内尿液中排出的头孢哌酮低于给药量的30%，至少40%的头孢哌酮经胆汁通过肠道排出体外。本品在体内无代谢过程。本品不易透过血脑屏障，化脓性脑膜炎患者CSF中的药物浓度为0～7.2 mg/L。胆汁中的药物浓度较高，可达0.25～1 200 mg/L。
·适应证·主要用于治疗由铜绿假单胞菌和大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌所致的下列感染：肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、血流感染、腹膜炎、盆腔感染等，后两者宜与抗厌氧菌药物联合应用。
·用法用量·静脉滴注或静脉注射。①成人：每次1～2g，每12 h 1次；严重感染，每次2～3 g，每8h1次。②儿童：每日100～150 mg/kg，分2～3次静脉滴注。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、0.75 g、1 g、1.5 g、2 g、3 g。
·注意事项·①本品对早产儿和新生儿的研究尚缺乏资料。②对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接库姆斯试验呈阳性反应。③肝病和（或）胆道梗阻患者，t1/2延长（病情严重者延长2～4倍），尿液中头孢哌酮排泄量增多。④长期应用头孢哌酮可引起二重感染。⑤交叉过敏：对任何一种头孢菌素过敏者对本品也可能过敏。
▶头孢匹胺（Cefpiramide）
·商品名·抗力欣，阿扑通，先福吡兰。
·药理作用·本品与PBP有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。对G+菌有很强的抗菌活性，对G-菌亦有广谱抗菌活性。同时，对铜绿假单胞菌等葡萄糖非发酵G-杆菌有很强的抗菌活性，并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。对青霉素类、其他头孢菌素类或氨基糖苷类抗菌药物耐药的细菌，尤其是对铜绿假单胞菌敏感。
·药代动力学·肌内注射0.5 g和1g，血中浓度于5 min后达到163 mg/L和264 mg/L，于12 h后分别降至10.7 mg/L和17.7 mg/L，t1/2均为4.5 h。经1h静脉滴注1g和2g时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为215 mg/L和306 mg/L，滴注开始12 h后分别降到14.7 mg/L和30.6 mg/L。在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、皮肤组织、烧伤组织及痰液中分布良好。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。24 h内尿液中的排泄率约为23%，给药12～24 h后尿液中仍保持约50 mg/L的高浓度。大部分由胆汁排泄，胆汁中浓度大于血浆中的10倍，丙磺舒不影响本品的消除。
·适应证·用于敏感菌所致的呼吸道感染、腹腔感染（包括胆道感染、腹膜炎）、妇产科感染、泌尿系统感染等。
·用法用量·静脉滴注或静脉注射。①成人：常用剂量为每日1～2g，分2次给药。②儿童：常用剂量为每日30～80 mg/kg，分2～3次静脉滴注。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1.0 g、2.0 g。
·注意事项·①重度肝肾功能障碍者，应适当调节用药量及用药时间，慎重给药。②应在取得药敏试验结果后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所需的最短时间内。③对青霉素类抗菌药物有过敏史的患者、过敏体质的患者、严重肝肾功能障碍的患者应慎用。④有可能发生过敏性休克，需充分问诊。⑤长期使用本品可导致产生耐药菌，并可能引起抗生素相关性的假膜性肠炎。
▶头孢甲肟（Cefmenoxime）
·商品名·倍司特克，立肖均，雷特迈星。
·药理作用·本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素，作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。对产头孢酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对G-杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8 mg/L的该品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。对各种细菌所产生的β-内酰胺酶稳定。
·药代动力学·单次静脉滴注本药0.5 g和1g后，Cmax分别可达50.9 mg/L和135.7 mg/L；单次静脉注射0.5 g和1g后，Cmax分别可为75 mg/L和125 mg/L。血浆消除t1/2约为1h。在人体组织和体液中分布良好，各组织及体液中浓度远超过致病菌的MIC值。本品也可透过血脑屏障，主要经肾脏排泄。
·适应证·临床主要用于各种敏感菌所致的呼吸系统、肝胆系统、泌尿生殖系统、腹膜等部位的感染，并可用于败血症和烧伤、手术后感染。
·用法用量·静脉注射或静脉滴注。①成人：通常1～2 g/d，分2次静脉注射，对难治性或严重感染，可增至4 g/d，分2～4次静脉注射。②小儿：通常40～80 mg/（kg·d），分3～4次静脉注射。
·制剂·注射剂：每支0.1 g、0.5 g、2.0 g。
·注意事项·①因有可能发生休克反应，所以要详细问诊。建议在注射前做皮肤过敏反应试验，并事先做好一旦发生休克的急救处理准备工作，让用药后的患者处于安静状态并仔细观察（用药后使患者保持安静，仔细观察，做好急救准备）。②用药期间应定期检查肝肾功能及血常规。