氧头孢烯类

第二节 氧头孢烯类

▶拉氧头孢(Latamoxef)

·商品名·赛美灵,噻吗灵,惠迪森。

·药理作用·本品为新型半合成β-内酰胺类的广谱抗菌药物。作用机制是与细胞内膜上的靶位蛋白结合,使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖,最后溶菌死亡。由于对β-内酰胺酶极为稳定,对G-菌和厌氧菌具有强大的抗菌活性,对G+菌作用略弱,对铜绿假单胞菌亦有一定的抗菌作用。

·药代动力学·肌内注射0.25 g和0.5 g后1h的血药浓度分别为13.3 mg/L和21.0 mg/L,静脉注射0.5 g和1g后15 min的血药浓度分别为44.3 mg/L和105.2 mg/L。成人肌内注射t1/2为138~167 min,静脉注射t1/2为87~95 min,静脉滴注t1/2为111~154 min,给药后药物可分布到胆汁、腹水、CSF、痰、脐带血、羊水、子宫及附件等各种体液及各脏器组织中。在体内不被代谢。主要经肾脏排泄,8h尿液排泄率为90%。

·适应证·用于敏感菌引起的各种感染,如败血症,脑膜炎,呼吸系统、消化系统、腹腔内感染及泌尿系统、生殖系统感染,皮肤及软组织感染,骨、关节感染及创伤感染。

·用法用量·静脉滴注、静脉注射或肌内注射。成人每日1~2g,分2次给药,严重者每日可增至4g。儿童每日40~80 mg/kg,分2~4次,严重者每日可增至150 mg/kg。

·制剂·注射剂:每支0.5 g、1.0 g。

·注意事项·①对青霉素过敏者、肾功能损害者慎用。②静脉内大量注射时应选择合适部位;应缓慢注射,以减轻对血管壁的刺激,减少静脉炎的发生。③孕妇、哺乳期妇女慎用。

▶氟氧头孢(Flomoxef)

·商品名·氟吗宁。

·药理作用·本品通过阻碍细菌细胞壁的合成发挥抗菌效果,具有杀菌作用。本品对需氧菌、厌氧菌、G+菌及G-菌均有广泛的抗菌作用。G+菌中对葡萄球菌、肺炎球菌及各种链球菌(肠球菌除外)均具抗菌活性,G-菌中对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌及淋球菌具有抗菌作用。其中对MRSA的抗菌活性比既往的头孢菌素强。对厌氧菌中的消化链球菌属、拟杆菌属也具有抗菌作用,并对各细菌产生的β-内酰胺酶稳定。

·药代动力学·本品静脉滴注0.5 g、1 g或2g,滴注时间1 h,Cmax分别为20 mg/L、45 mg/L和90 mg/L,t1/2分别为73.4 min、49.2 min和40 min。如用以上剂量静脉滴注2h,则Cmax分别为10 mg/L、24 mg/L和48 mg/L,t1/2分别为46.2 min、57 min和69 min。药物吸收后在体内分布较广泛,可进入胆汁、痰液、腹腔积液、骨盆无效腔渗出液、子宫及附件、中耳黏膜和肺组织中,本药在体内少部分代谢,大部分(85%)以原型经肾脏随尿液排泄,肾功能减退者排出量减少。

·适应证·用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、腹腔感染、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染,以及其他严重感染,如心内膜炎、败血症等。

·用法用量·静脉注射或静脉滴注。每日1~2g,分2次给药,严重感染可增至每日4g,分2~4次给药。早产儿、新生儿每次20 mg/kg,出生后3d内每日2~3次,4d后分3~4次给药,最大剂量可增至每日150 mg/kg。

·制剂·注射剂:每支0.5 g、1.0 g。

·注意事项·①对青霉素类抗菌药物有过敏反应史的患者、过敏性体质者慎用。②严重肾功能障碍的患者血药浓度维持时间延长,如用药须减少剂量或延长给药间隔。③经口摄取不良的患者或者非经口途径摄取营养的患者、全身状态不良的患者可引起维生素K缺乏,须充分观察。④高龄患者生理代谢功能低下,易出现副作用;还可因缺乏维生素K导致出血倾向。