第五节 单环类
▶氨曲南（Aztreonam）
·商品名·君刻单，新先锋，博盖，海美兰，广维，定仕宁。
·药理作用·本品为第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗菌药物。氨曲南主要与细菌的PBP-3结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。对细菌产生的质粒和大部分染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感性。主要作用于需氧或兼性厌氧G-菌和铜绿假单胞菌，对不产或产β-内酰胺酶脑膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌和流感杆菌均有作用。90%以上的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、普罗威登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸菌属可为浓度1 mg/L或以下的本品所抑制，其对铜绿假单胞菌的MIC50和MIC90分别为3.1 mg/L和2.5 mg/L。但不动杆菌属、其他假单胞菌属（除铜绿假单胞菌外）、G+菌或厌氧菌均耐药。
·药代动力学·口服不吸收；肌内注射1g，1h血药浓
度达峰值，约为46 mg/L，t1/2约1.8 h；静脉注射1 g，
5 min后血药浓度约为125μ/ml，1 h约为49 mg/L，t1/2约1.6 h。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时CSF内可达有效浓度。24 h内约70%以原型由尿液排出，1%～2%由粪便排出。4h血液透析可清除该药25%～50%，6 h腹膜透析仅清除10%。该药血浆蛋白结合率为45%～60%。
·适应证·适用于治疗敏感需氧G-菌所致的各种感染，如：尿路感染，下呼吸道感染，败血症，腹腔内感染，妇科感染，术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。
·用法用量·静脉滴注、静脉注射或肌内注射。①成人：每日1.5～8 g，分2～3次给药，单次剂量不超过2g；铜绿假单胞菌感染给予每次2g，每8h 1次。②儿童：每次30 mg/kg，每8h给药1次，重症感染可增加至每6h给药1次，每日最大剂量为120 mg/kg。肾功能不全者首剂量与肾功能正常者相同，维持剂
量应调整。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1 g、2 g。
·注意事项·①对氨曲南有过敏史者禁用。②过敏
体质及对其他β-内酰胺类抗菌药物（如青霉素、头孢菌素）有过敏反应者慎用。③本品与头孢西丁在体外与体内起拮抗作用。④可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停授乳。⑤静脉给药可发生静脉炎或血栓性静脉炎，肌内注射可产生局部不适或肿块，全身性不良反应主要为恶心、呕吐、腹泻及皮疹等。⑥肝、肾功能受损者，治疗期间应观察期动态变化。⑦本品与氨基糖苷类抗生素联用，特别是氨基糖苷类药物使用量大或治疗期长时，应监测肾功能。
（孟现民 卢洪洲 董 平）