碳青霉烯类
▶亚胺培南西司他丁（Imipenem-Cilastatin）
·商品名·泰能，齐佩能，佳宁，君宁。
·药理作用·亚胺培南为碳青霉烯类抗菌药物，临床应用的为亚胺培南与西司他丁的1∶1复合制剂。亚胺培南可与多种PBP尤其是PBP-1A、PBP-1B和PBP-2结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。亚胺培南与大多数β-内酰胺酶包括ESBL、AmpC酶高度稳定，对某些细菌具有抗生素后效应。亚胺培南的抗菌谱极广，对大多数肠杆菌科细菌包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、摩根菌属、肠杆菌属等具有良好抗菌作用，对黏质沙雷菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普罗威登菌的作用略差。对大多数G+菌、G-需氧菌及厌氧菌具有抗菌作用。MSSA、链球菌属及部分肠球菌属对其敏感，但屎肠球菌、MRSA对其耐药。
·药代动力学·静脉注射该品250 mg、500 mg或1 000 mg（均按亚胺培南计量）后20 min，Cmax分别为20 mg/L、35 mg/L或66 mg/L，血浆蛋白结合率约为20%。该品体内分布广泛，以细胞间液、肾脏等部位浓度最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高，能通过胎盘而难以通过血脑屏障。t1/2约为1 h，主要经肾脏排泄。
·适应证·适用于多种敏感菌和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定前的早期经验治疗。该品不适用于脑膜炎的治疗。
·用法用量·静脉滴注。本品的推荐剂量是以亚胺培南的使用量表示，也表示同等剂量的西司他丁。成人每日1～2 g，每6～8 h给药1次；重症患者，每日最大剂量不得超过50 mg/kg或4 g。3个月以上儿童，每次15～25 mg/kg，每6h给药1次，每日最大剂量为2g。肌内注射：每次0.5～0.75 g，每12 h 1次。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1g、2g（亚胺培南与西司他丁比例为1∶1）。
·注意事项·①对亚胺培南、西司他丁或其他碳青霉烯类药物过敏者，或对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者禁用。②本品可致抽搐、肌阵挛等中枢神经系统不良反应，在使用剂量超过推荐剂量、有癫痫病等中枢神经系统基础病患者、原有肾功能损害未减量应用的情况下尤易发生。③老年患者使用宜减量。④哺乳期妇女应用本品时宜暂停授乳。⑤亚胺培南等碳青霉烯类药物与丙戊酸钠联合应用，可促进后者代谢增加，导致其血药浓度减低至有效浓度以下，甚至引发癫痫。两者联用时应密切监测丙戊酸钠血药浓度。⑥本品与更昔洛韦联合应用可能会引起癫痫大发作，故仅在利大于弊时两者方可联合应用。
▶美罗培南（Meropenem）
·商品名·美平，海正美特，倍能，中诺舒罗克，安吉利。
·药理作用·本品通过与细菌的PBP结合，抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。对大多数β-内酰胺酶包括ESBL、AmpC酶高度稳定，但可被嗜麦芽窄食单胞菌等少数细菌所产生的金属酶和其他碳青霉烯酶水解。对脆弱拟杆菌、产黑色素普雷沃菌、产气芽胞梭菌、G+厌氧球菌和艰难梭菌等大多数厌氧菌具高度抗菌活性。0.1 mg/L本品可抑制大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属等大多数肠杆菌科细菌；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌以及MSSA和CNS亦有良好作用。黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。对粪肠球菌仅具中度抑菌作用，而对屎肠球菌和MRSA则无抗菌活性。对铜绿假单胞菌有抗生素后效应。
·药代动力学·30 min内静脉滴注0.5 g和1g后Cmax分别为14～16 mg/L和39～58 mg/L。在大多数组织和体液中分布良好，在痰、肺组织、胆管、腹腔渗出液等可达到或超过抑制大多数敏感菌所需浓度。正常CSF中浓度较低，化脓性脑膜炎时药物浓度较高。血浆蛋白结合率为2%。t1/2为1h，主要经肾小球滤过和肾小管分泌排泄。
·适应证·适用于多种敏感菌和需氧/厌氧菌引起的混合感染以及在病原菌未确定前的早期治疗。治疗严重铜绿假单胞菌感染时宜与其他抗铜绿假单胞菌药物联合应用。对成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品或联合抗病毒药物或抗真菌药使用。
·用法用量·静脉滴注。成人肺炎、尿路感染、妇科感染（如子宫内膜炎）、皮肤或软组织感染，每8h给药1次，每次500 mg。院内获得性肺炎、腹膜炎、中性粒细胞减少患者的合并感染、败血症的治疗，每8h给药1次，每次1g。脑膜炎患者，推荐每8h给药1次，每次2g。儿童年龄3个月至12岁，根据感染类型的严重程度、致病菌敏感性和患者的具体情况，每8h规定按剂量10～20 mg/kg给药，体重超过50 kg的儿童，按成人剂量给药。脑膜炎儿童患者的治疗，剂量按40 mg/kg，每8h给药1次。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、0.5 g、1 g。
·注意事项·①对本品过敏者禁用。②对碳青霉烯类抗菌药物、青霉素类或其他β-内酰胺类抗菌药物过敏者慎用。③有中枢神经系统基础疾患、精神异常、癫痫史或合并应用其他可能导致癫痫药物的患者应慎用。④细菌性脑膜炎患者、其他中枢神经系统疾病患者或肾功能损害患者使用本品，癫痫发作以及其他中枢神经系统不良反应的风险增加。⑤碳青霉烯类药物与丙戊酸联合应用，可促进后者代谢增加，导致其血药浓度减低至有效浓度以下，甚至引发癫痫。⑥严重肝、肾功能障碍者慎用。肾功能不全的患者应根据不同感染类型和肌酐清除率进行适当的减量：肌酐清除率为25～50 ml/min时，建议使用1个推荐剂量，12 h/次；肌酐清除率为10～25 ml/min时，建议使用1/2个推荐剂量，12 h/次；肌酐清除率为10 ml/min时，建议使用1/2个推荐剂量，24 h/次。⑦本品可通过血液透析清除，若病情需要持续使用本品，建议在血液透析后根据病情再给予全量，以达到有效血浆浓度。
▶柏尼培南倍他米隆（Panipenem-Betamipron）
·商品名·克倍宁。
·药理作用·帕尼培南通过与PBP结合，抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。对大多数G+菌或G-菌产生的质粒或染色体介导β-内酰胺酶稳定，仅可被嗜麦芽窄食单胞菌、黏质沙雷菌、脆弱拟杆菌、芽胞杆菌属等少数细菌所产金属酶和其他个别β-内酰胺酶水解。倍他米隆无抗菌活性，也非β-内酰胺或肾去氢肽酶抑制药，但可阻断肾皮质摄入帕尼培南，减轻帕尼培南的肾毒性。1 mg/L本品可抑制大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属等大多数肠杆菌科细菌。对铜绿假单胞菌有活性，但对不动杆菌属、黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和洋葱伯克霍尔德菌无作用。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、MSSA和部分肠球菌亦有良好抗菌活性，但对屎肠球菌和MRSA无活性。对脆弱拟杆菌、艰难梭菌等大多数厌氧菌有很强的抗菌活性。
·药代动力学·30 min内静脉滴注0.25 g、0.5 g和1 g，帕尼培南的Cmax分别为14.3 mg/L、27.5 mg/L和49.3 mg/L，倍他米隆的Cmax分别为7.3 mg/L、15.6 mg/L和23.7 mg/L。帕尼培南在组织和体液中分布广泛，在炎性CSF中可达到多数细菌的有效浓度。帕尼培南和倍他米隆的血浆蛋白结合率分别为6%～7%和73%。帕尼培南和倍他米隆的t1/2分别为1.0 h和0.59 h。帕尼培南及其代谢产物和倍他米隆大部分经肾脏随尿液排出。
·适应证·适用于敏感G-菌、G+菌及多数厌氧菌所致的严重感染，如血流感染；肺炎、肺脓肿等下呼吸道感染；复杂性尿路感染，肾盂肾炎及肾周脓肿；腹腔感染；盆腔感染；骨、关节感染；皮肤及软组织感染；细菌性脑膜炎。
·用法用量·静脉滴注。成人每日1～2 g，每8～12h给药1次；儿童每日30～60 mg/kg，每8h给药1次，重症或难治感染可增加至每日100 mg/kg，每6～8 h给药1次，每日最大剂量不超过2g。老年和肾功能损害者需调整剂量。
·制剂·注射剂：每支0.25 g、0.5 g。
·注意事项·①对本品种任一成分过敏者禁用。②对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者禁用。③慎用于对其他β-内酰胺类药物过敏者。④孕妇应充分权衡利弊后决定是否使用。⑤哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。
▶比阿培南（Biobenem）
·商品名·天册，安信，诺加南。
·药理作用·本品通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，对G+、G-的需氧和厌氧菌有广谱抗菌活性。对本品敏感的菌株有：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属（屎肠球菌除外）、莫拉菌属、柠檬酸菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、梭形杆菌属等。
·药代动力学·多次与单次静脉注射给药，本品的药代动力学参数无明显差异，但静脉滴注的血药浓度明显比静脉注射低。健康志愿者静脉滴注0.3 g，Cmax为18.9 mg/L，AUC为27.2 mg·h/L，消除t1/2为1.1 h，12 h的尿液中排泄率为61.5%。本品在体内稳定，在血液和尿液中以原型为主。肾功能不全者，其消除t1/2延长。主要在尿液中排泄，24 h的尿液中回收率为99.3%，其中77%为原型。本品除在脑和脊髓仅有微量外，在各器官或组织中均有广泛分布，其中肾脏和膀胱的药物浓度最高，其次为皮肤、肺和肝脏等。
·适应证·适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿，慢性呼吸道疾病引起的二次感染，难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。
·用法用量·静脉滴注。成人每日0.6 g，分2次滴注，每次30～60 min。可根据致病菌、患者年龄、病情调整剂量至0.3～0.6 g，q8h或q6h。每日最大剂量2.4g。
·制剂·注射剂：每支0.3g。
·注意事项·①对本品过敏者禁用。②对碳青霉烯类、青霉素类及头孢类抗菌药物过敏者慎用。③进食困难及全身状况恶化者，可能会出现维生素K缺乏症状，应注意观察。④有癫痫史者或中枢神经系统疾病患者慎用。⑤对儿童、孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
▶多利培南（Doripenem）
·商品名·Doribax。
·药理作用·本品通过与PBP结合抑制细菌细胞壁合成。本品与金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌及其他敏感菌PBP具有极高的亲和力，且对绝大多数β-内酰胺酶稳定，包括青霉素酶、头孢菌素酶以及ESBL。多利培南对厌氧或需氧的G+菌和G-菌都有强大的抗菌活性，总体上抗菌活性与亚胺培南、美罗培南以及厄他培南相当，但多利培南对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌以及PRSP的活性明显强于美罗培南。体外研究显示，多利培南对耐甲氧西林葡萄球菌和链球菌的活性与亚胺培南相当，MIC90为0.5 mg/ml或更低；对肠杆菌、流感嗜血杆菌以及卡他莫拉菌具有很高的活性，MIC90为0.032～0.5 mg/ml；对亚胺培南耐药铜绿假单胞菌也有较好的抗菌作用，MIC90为8 mg/ml，强于美罗培南、比阿培南、头孢匹罗和头孢他啶，对头孢他啶、环丙沙星和庆大霉素耐药菌也有很好的抗菌作用。
·药代动力学·多利培南的药代动力学类型与亚胺培南和美罗培南相似，呈现线性特征，即Cmax、AUC与给药剂量呈线性相关。多利培南的1-β-甲基侧链有助于抵抗脱氢肽酶-Ⅰ的水解。因此，不用像亚胺培南那样，需要在应用时加西司他丁以保护其免受水解。健康成年男性单次静脉注射500 mg多利培南（1h内）后，其Cmax、tmax、t1/2分别为22.9 mg/L、1.02 h、1.07 h。多利培南主要在肾脏代谢，绝大部分以原型在尿液中排出。上述研究中，在注射多利培南7d后，394.1 mg（占注射多利培南剂量的78.7%）的多利培南通过尿液排泄，92.9 mg（占注射多利培南剂量的18.5%）的多利培南-M-1通过尿液排泄。另外，研究发现在粪便中也有多利培南出现，但只占给药剂量的0.72%。
·适应证·推荐用于敏感菌所致的复杂性腹腔内感染和复杂性泌尿道感染，包括：①腹膜炎、腹腔内脓肿、胆囊炎、胆管炎。②复杂性膀胱炎、肾盂肾炎、急性或慢性前列腺炎、副睾丸炎、子宫内感染、子宫附件炎。③咽头炎、喉头炎、扁桃体炎（含扁桃周围炎、扁桃周围脓肿）、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸系统病变的二次感染。④外伤、烧烫伤及手术创伤等的二次感染，深层性皮肤感染（淋巴管炎、淋巴结炎）。⑤眼窝感染、角膜炎（含角膜溃疡）、眼内炎（含全眼球炎）、中耳炎。⑥败血症，感染性心内膜炎，骨髓炎，关节炎，腭骨周边的蜂窝组织炎、腭炎。
·用法用量·静脉滴注。对伴发菌血症的患者，疗程可持续14d；复杂性腹腔内感染：每次500 mg，每8h1次，1h输注完，疗程5～14 d；复杂性泌尿道感染（包括肾盂肾炎）：每次500 mg，每8h1次，1h输注完，疗程10d。老年人根据肾功能情况调整剂量。
·制剂·注射剂：每支250 mg、500 mg。
·注意事项·①对本品或对其他β-内酰胺类抗菌药物过敏者（国内资料）慎用。②儿童用药的安全性和有效性尚未确立。③本品在老年人中的暴露量增加，且老年人易出现肾功能减退或肾前性氮血症，不良反应的发生风险高于其他人群。④尚不明确本品是否分泌入乳汁中，哺乳期妇女应慎用。
▶厄他培南（Ertapenem）
·商品名·怡万之。
·药理作用·本品是一种新型碳青霉烯类抗菌药物，通过与PBP结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。MSSA、肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌肠杆菌科细菌，以及嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但MRSA、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对本品耐药。本品对大多数青霉素酶、头孢菌素酶和ESBL稳定，但可被金属酶水解。本品对肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定，无须与西司他丁等联合应用。
·药代动力学·静脉滴注0.5 g、1 g和2g后30 min内达Cmax，分别为71.3 mg/L、137.0 mg/L和255.9 mg/L。肌内注射本品1g后生物利用度约为90%，tmax为2.3 h，Cmax为67 mg/L。其血浆t1/2为4.3～4.6 h。血浆蛋白结合率为92%～95%，低浓度时血浆蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%，尿液中药物原型和代谢产物各占40%。
·适应证·适用于敏感菌所致的下列中、重度感染：复杂性腹腔感染、复杂性皮肤软组织感染、CAP、复杂性尿路感染、急性盆腔感染、严重肠杆菌科细菌感染等。
·用法用量·静脉滴注或肌内注射。13岁及以上患者，1g，每日1次。3个月至12岁患者，15 mg/kg，每日2次（每日不超过1 g）。可以通过静脉输注给药，最长可使用14d；或通过肌内注射给药，最长可使用7 d。
·制剂·注射剂：每支1 g。
·注意事项·①对本品或其他碳青霉烯类过敏者禁用。②本品不能溶解于葡萄糖注射液中，也不宜与其他药物混合。③老年人应根据肾功能调整用药剂量。④孕妇不推荐使用。哺乳期妇女应用本品应停止哺乳。⑤不推荐将本品应用于18岁以下患者。
▶法罗培南（Faropenem）
·商品名·君迪，优得克，迪哌，高益，忾林。
·药理作用·本品为碳青霉烯类口服抗菌药，通过阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用。对各种PBP具有高亲和性，特别是对细菌增殖所必需的高分子PBP呈现高亲和性。法罗培南钠对需氧G+菌、需氧G-菌及厌氧菌都具有抗菌作用；尤其对需氧G+菌中的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌，需氧G-菌中的枸橼酸杆菌、肠杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力，并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
·药代动力学·口服吸收效果好，抗菌作用不受食物的影响，在体内它通过载体介导传递系统由小肠吸收。单次口服300 mg，Cmax达6.24 mg/L，AUC为11.72 mg·h/L，t1/2约1 h，12 h通过尿液排泄5%，在粪便中未检出，大部分在消化道中分解。
·适应证·适用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染，以及外伤、烫伤和手术创伤等继发性感染的治疗。
·用法用量·口服。①成人：轻度感染每次150～200 mg，每日3次；中、重度感染每次200～300 mg，每日3次。②儿童：用药安全性不明。
·制剂·片剂：每片0.1g、0.15g、0.2g。胶囊：每粒0.1 g。颗粒：每袋0.1 g。
·注意事项·①对本品过敏者禁用。②本品不良反应发生率最高的是腹泻和稀便。③与丙戊酸钠联用可使后者血药浓度降低，导致癫痫复发。④可能引起休克、过敏样症状、急性肾功能不全、假膜性肠炎、史约综合征、Lyell综合征、间质性肺炎、肝功能损害、粒细胞减少、横纹肌溶解等不良反应。⑤孕妇用药安全性不明，哺乳期妇女用药期间应暂停授乳。