第一代喹诺酮类

第一节 第一代喹诺酮类

▶萘啶酸(Nalidixic Acid)

·药理作用·本品为第一代喹诺酮类抗菌药物,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性,对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性,但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等G+球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂,尿液pH变化对其作用无影响。

·药代动力学·口服1g后自胃肠道迅速吸收,2h在血浆中的Cmax为20~50 mg/L,血液消除t1/2为1~2.5 h,血浆蛋白结合率为93%。本品主要以原型及代谢物经尿液排泄,约4%经粪便排泄,也可从乳汁中分泌,可透过胎盘屏障。

·适应证·用于敏感G-杆菌所致的尿路感染,以及肠道、胆道感染等。由于目前大肠埃希菌对其耐药者多见,宜根据药物敏感试验结果选用该药。已较少应用。

·用法用量·口服。成人剂量为每次0.5~1 g,每日3次,疗程1~2周。

·制剂·片剂:每片0.25 g。

·注意事项·①对本品过敏及有抽搐病史的患者禁用。②肝脏疾患、肾功能不全、癫痫及严重脑动脉硬化患者慎用本品。③乳母应避免应用本品或于应用时停止哺乳,不宜用于孕妇、18岁以下青少年及小儿。④服用本品时可发生中、重度光敏反应,应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。