其他类抗菌药物
▶林可霉素（Lincomycin）
·商品名·丽可胜，洁霉素。
·药理作用·本品作用于细菌核糖体50S亚基，通过抑制肽链延长而影响蛋白质合成，并可清除细菌表面的A蛋白及绒毛状外衣，使细菌易被吞噬和杀灭。本品最主要的特点为对各种厌氧菌及大多数放线菌属有良好的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌（包括产酶株）、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均具强大抗菌活性，人型支原体和沙眼衣原体也对本品敏感。
·药代动力学·空腹服用后仅吸收给药量的20%～30%，进食后服用吸收更少。成人口服500 mg后，tmax为2 h，Cmax为2.6 mg/L。单次肌内注射600 mg，tmax为30 min，Cmax为11.6 mg/L，每8h肌内注射600 mg，血药浓度维持在5.8～13.2 mg/L。2 h内静脉滴注2.1 g血药浓度可达37 mg/L，4 h后降至12 mg/L。除CSF外，广泛分布于各种体液和组织中，在骨组织中的浓度尤高，静脉给药后眼组织中可达有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿血液循环，胎儿血药浓度可达母体同期血药浓度的25%。血浆蛋白结合率为77%～82%。主要在肝脏内代谢，儿童中代谢率较成人高，经胆汁和粪便排出。t1/2为4～6 h；肾功能减退时，t1/2可长达10～20 h；肝功能减退时，t1/2约为9 h。
·适应证·适用于敏感需氧菌及厌氧菌所致的呼吸道、关节、妇产科、腹腔、皮肤及软组织感染等。
·用法用量·
（1）口服：成人每日1.5～2.0 g，分3～4次服；4周以上的儿童每日30～60 mg/kg，分3～4次服。
（2）肌内注射：成人一般为每8～12 h给0.6 g；儿童每日15～30 mg/kg，分2～3次注射。
（3）静脉滴注：成人每次0.6 g，滴注1～2h，每8～12 h 1次；儿童每日10～20 mg/kg，分2～3次给药。
·制剂·片剂：每片0.25 g、0.5 g。胶囊剂：每粒0.25 g、0.5 g。注射剂：每支0.2g、0.6g、3g。
·注意事项·①对本品或本类药物过敏者禁用。②不推荐1个月以下的新生儿和早产儿使用，哺乳期妇女使用应暂停授乳。③中度以上肝功能损害者应避免使用，确有指征者应减量，轻、中度肾功能减退者无须减少剂量，严重肾功能减退者剂量减至正常剂量的25%～30%。④有胃肠道疾病、哮喘史或严重过敏史的患者慎用。⑤本品是最易引起艰难梭菌毒素介导性腹泻的药物，最严重的病例可出现假膜性结肠炎、中毒性巨结肠。⑥本品具神经肌肉阻断作用，与吸入性麻醉药、阿片类镇痛药、抗胆碱酯酶药等治疗肌无力的药物同用时需引起注意。⑦本品与氯霉素、红霉素作用靶位相同，同用可产生拮抗作用。⑧不可与新生霉素、卡那霉素同瓶滴注，不得静脉推注。
▶克林霉素（Clindamycin）
·商品名·特丽仙，氯洁霉素，氯林霉素，可尔生，克林美，力派。
·药理作用·本品为林可霉素的半合成衍生物，抗菌谱与林可霉素相同，细菌对两药呈完全交叉耐药性，但克林霉素的抗菌作用较林可霉素强4～8倍。对肺炎链球菌、其他链球菌属及葡萄球菌属等需氧菌和脆弱拟杆菌等多数厌氧菌具良好抗菌作用。
·药代动力学·口服吸收快而完全，不受进食影响，空腹时生物利用度为90%。成人口服150 mg、300 mg和600 mg后Cmax分别为2.5 mg/L、4 mg/L和8 mg/L，tmax为0.75～2 h，血浆蛋白结合率为85%～94%。除CSF外，广泛分布于体液及组织中，在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度，可经胎盘进入胎儿血液循环。主要在肝脏内代谢，经胆汁和粪便排出。成人t1/2为2.4～3 h，儿童t1/2为2.5～3.4 h。肾功能衰竭及严重肝脏损害者t1/2略有延长（3～5 h），血液透析及腹腔透析液不能清除。
·适应证·参阅林可霉素。主要用于敏感菌所致的严重感染，如脓胸、肺脓肿、骨髓炎、血流感染等。
·用法用量·
（1）口服。①成人：每次150～300 mg，每日4次口服，较重感染可增至每次450 mg，每日4次。②4周及以上儿童：每日8～16 mg/kg，分3～4次口服，较重感染每日可增至20 mg/kg，分3～4次口服。
（2）肌内注射或静脉滴注。①成人：常用剂量为每日0.6～1.2 g，分2～4次给药，严重感染者每日1.2～2.4 g，分2～4次给药。②儿童：常用剂量为每日15～25 mg/kg，分3～4给药，严重感染者每日25～40 mg/L，分3～4次给药。
·制剂·胶囊剂：每粒0.075 g、0.15 g、0.3 g。注射剂：每支0.15 g、0.3 g、0.45 g、0.6 g、0.75 g、0.9 g。
·注意事项·①对本品或本类药物过敏者禁用。②用药期间密切注意大便次数，关注有无假膜性肠炎发生。③新生儿不宜使用，哺乳期妇女用药应暂停授乳。④轻、中度肾功能损害患者应用无须调整剂量，重度肾功能损害及无尿患者剂量减少1/2，中度以上肝功能损害者应避免使用。⑤克林霉素可增加骨骼肌松弛药、氨基糖苷类抗菌药物的神经肌肉阻断作用，应避免联用。⑥克林霉素与红霉素同用会产生拮抗作用，应避免联合应用。⑦克林霉素与环孢素同用会降低后者生物利用度，可能需要增加环孢素的剂量。⑧长期使用应定期检查肝功能和血常规。
▶克林霉素磷酸酯（Clindamycin Phosphate）
·商品名·力派，容大，凯菲那，福德，达林。
·药理作用·本品为化学半合成的克林霉素衍生物，体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素而显示其药理活性，故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但脂溶性及渗透性优于克林霉素，可口服，也可肌内注射和静脉滴注给药。主要对G+球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性。与林可霉素相比其抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高且对厌氧菌感染具有良好的疗效。
·药代动力学·本品进入机体后，在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。克林霉素磷酸酯300 mg肌内注射后tmax为2.5 h，Cmax为4.9 mg/L，8h后血药浓度仍可达2.8 mg/L；在30 min内静脉滴注克林霉素磷酸脂300 mg的Cmax为14.7 mg/L，静脉滴注后2h及4h的血药浓度分别为4.9 mg/L及3.9 mg/L。给药后，本品主要在肝内代谢并经胆汁和粪便排泄，部分经尿液排泄。每8h肌内注射1次或静脉滴注克林霉素磷酸酯后，8h内尿液中药物的排出量分别为用药量的8%及28%。
·适应证·与克林霉素相同。
·用法用量·
（1）口服。成人每次0.15～0.3 g，每日3～4次；小儿每日10～20 mg/kg，分3～4次服用。
（2）肌内注射或静脉滴注。成人每日0.6～1.2 g，分2～4次；严重感染者每日可增至2.4 g，分2～4次静脉滴注。1个月以上儿童每日15～25 mg/kg，严重感染者可增至每日25～40 mg/kg，分3～4次静脉滴注（均按克林霉素计）。
·制剂·片剂：每片0.15 g。胶囊剂：每粒0.15 g。注射剂：每支0.15 g、0.25 g、0.3 g、0.4 g、0.5 g、0.6 g、0.78 g、0.9 g、1.2g（均按克林霉素计）。
·注意事项·①对克林霉素、林可霉素以及本品中的任一成分过敏者禁用。②服药后血清ALT和AST可有增高。③下列情况应慎用：肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎，肝功能减退和肾功能严重减退者。④为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程至少为10 d。⑤肾功能减退者（除重度减退者外），本品用量一般无须减少。患者有严重肾功能和（或）肝功能减退，使用本品时需做血浆药物浓度监测。
▶磷霉素（Fosfomycin）
·商品名·福赐美仙，复美欣，美乐力。
·药理作用·本品为广谱杀菌剂，可竞争地与细菌细胞壁合成酶相结合，通过抑制细菌细胞壁的初期合成从而起到杀菌作用。可破坏细菌的外层结构，使细菌胞壁受损变薄，通透性增加，有利于其他药物进入细胞内，与β-内酰胺类、氨基糖苷类、万古霉素和氟喹诺酮类等抗感染药物联用有协同抗菌作用，并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。联合用药的给药顺序或间隔时间对抗菌作用有重大的影响，如先给本药后1h再给其他抗感染药，可使抗菌效果增强，抗生素后效应时间延长。对多种G+球菌和G-杆菌都有不同程度的抗菌作用，对金黄色葡萄球菌（包括耐药菌株）、肺炎链球菌、大肠埃希菌、淋球菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、沙雷菌、沙门菌属、大多数的铜绿假单胞菌、化脓性链球菌、粪链球菌、部分吲哚阳性变形杆菌和克雷伯菌、肠杆菌属细菌等有抗菌活性，与其他抗菌药物无交叉耐药性。
·药代动力学·磷霉素口服吸收差，吸收率为30%～40%，吸收不受食物的影响。空腹口服磷霉素钙盐1g或2g口服，血药浓度tmax为2 h，Cmax分别为5.98 mg/L或8.89 mg/L，约可自胃肠道吸收给药量的30%；单剂口服磷霉素氨丁三醇3g后迅速吸收并在体内转化为磷霉素游离酸，tmax为2 h，Cmax为26.1 mg/L，口服生物利用度为37%，进食后服药的生物利用度下降至30%。静脉滴注磷霉素钠盐0.5 g、1.0 g、2.0 g和4.0 g后，Cmax分别为28 mg/L、46 mg/L、90 mg/L、195 mg/L，1 h后即下降50%左右；每6h静脉注射0.5 g，其稳态血药浓度为36 mg/L；24 h内静脉滴注1.2 g，稳态血药浓度可达60 mg/L左右。本品血浆蛋白结合率低，在体内广泛分布于各组织和体液中，Vd为2.4 L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。在胎儿血液循环和乳汁中的药物浓度分别约为同时期母体血药浓度的70%和7%。在胆汁、骨髓和脓液中的药物浓度为血药浓度的20%、7%～28%和11%。该药也可分布至胸腔积液、腹水、淋巴液、支气管分泌液和房水中，也可透过血脑屏障进入CSF中，炎症时可达血药浓度的50%以上。静脉给药后24 h内自尿液中排出药物原型约90%，口服给药后自尿液中排出给药量的30%～38%。消除t1/22～5 h。血液透析后70%～80%的药物可被清除。
·适应证·用于敏感菌所致呼吸道、泌尿系统、皮肤与软组织、肠道等部位感染。对肺部、脑膜感染和败血症也可考虑应用，也用于淋病和淋菌性尿道炎。另可与万古霉素联合治疗MRSA感染。
·用法用量·
（1）口服。磷霉素钙用于尿路感染及轻症感染，成人每日2～4 g，儿童为每日50～100 mg/kg，分3～4次给予。磷霉素氨丁三醇单剂3g（以磷霉素酸计）。
（2）静脉滴注。用于中度或重度感染，成人每日4～12g，重症可用到16～20 g，儿童每日100～300 mg/kg，分2～4次给药。
·制剂·片剂：每片0.1 g、0.2 g、0.5 g。胶囊剂：每粒0.1 g、0.125 g、0.2 g、0.25 g、0.5 g。散剂：每包6g（相当于磷霉素3 g）。注射剂：每支1 g、2 g、4 g。
·注意事项·①对本品过敏者和1月龄以下的新生儿禁用。②孕妇及哺乳期妇女慎用；心、肝、肾功能不全及高血压患者慎用，必须使用时需注意保持体内钠离子的平衡。③磷霉素在体外实验中对腺苷二磷酸介导的血浆血小板凝聚有抑制作用，剂量加大抑制作用更强，临床应用中应注意。④口服剂型仅适用于轻症感染，如尿路感染、肠道感染和皮肤感染等。⑤不推荐静脉注射给药，现已基本不用肌内注射给药。⑥每4g该药宜溶于250 ml以上液体中，滴速不宜过快，以减少静脉炎。⑦本品与甲氧氯普胺等胃肠动力药同用时，可使口服磷霉素血药浓度降低，因此本品不宜与上述药物同用。
▶夫西地酸（Fusidate）
·商品名·立思丁，褐酶酸钠，梭链孢酸钠，甾酸霉素。
·药理作用·本品通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列G+菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其他抗菌药耐药的菌株，均对该药高度敏感。本品与其他抗菌药物间无交叉耐药性。
·药代动力学·口服吸收好，一次口服0.5 g后，tmax为2～3.5 h，Cmax为14.5～33.3 mg/L，t1/2为8.9～16.0 h，但个体差异明显。本品在体内清除较慢，重复使用常规剂量体内可有蓄积。口服500 mg，每日3次，血药浓度可见累积现象，第二日Cmax可从21 mg/L升至30 mg/L，第三日为37 mg/L，第四日为73 mg/L。进食可减少药物吸收。血浆蛋白结合率较高，为95%～97%。夫西地酸胶囊口服生物利用度为46%～69%，其薄膜包衣片可达91%。静脉滴注夫西地酸500 mg后即刻Cmax为23.6～52.4 mg/L，t1/2为9.8～14.5 h。本品可广泛分布于体内各种组织和体液中，包括关节腔液、皮下脂肪、肾脏、支气管分泌物、前列腺、房水等，药物也能通过胎盘进入胎儿体内，可通过乳汁分泌，但难以透过血脑屏障。本品在肝脏代谢并主要经胆汁排泄，在尿液中排泄量极少。
·适应证·主要适用于治疗葡萄球菌属，包括甲氧西林耐药菌株所致的各种感染，如急性或慢性骨髓炎、化脓性关节炎、烧伤、皮肤及软组织感染、下呼吸道感染，但对MSSA所致上述感染宜首选耐酶青霉素或头孢菌素类抗菌药物。严重感染一般不作为首选用药。治疗较重病例或采用较长疗程时宜与其他抗感染药物联合应用。
·用法用量·
（1）口服。成人每次0.5 g；儿童可用混悬剂，2～5岁，5 ml；6～12岁，10 ml；均为每日3次。
（2）静脉滴注。体重＞50 kg者，每次500 mg；体重＜50 kg者，每次7 mg/kg；每日3次，每次静脉滴注时间应为2～4 h。
（3）口服或静脉滴注。儿童及婴儿：按20 mg/（kg·d），分3次给药。
·制剂·混悬剂：50 ml∶2.5 g、90 ml∶4.5 g。干混悬剂：每袋0.25 g。注射剂：每支0.125 g、0.5 g。
·注意事项·①对本品及其盐制剂过敏者禁用。②本品可透过胎盘进入胎儿体内，有指征时孕妇患者可用，但对胎儿的危害不能排除。③本品可分泌进入母乳，对乳儿的危害不能排除，哺乳期妇女使用应暂停授乳。④当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他主要经肝胆系统排出的药物时，对肝功能不全或胆道异常的患者应定期检查肝功能。⑤2岁以上儿童患者可应用本品，早产儿和新生儿使用缺乏足够的临床资料。⑥本品应输入血流良好、直径较大的静脉或于中心静脉插管输入，以减少静脉痉挛及血栓性静脉炎的发生。⑦与辛伐他汀联用，后者的代谢被抑制，出现肌病或横纹肌溶解的风险增加；与阿托伐他汀联用，两药的血药浓度均明显升高，引起肌酸激酶浓度上升，出现肌无力、疼痛等；与利托那韦或沙奎那韦联用，可使彼此的血药浓度明显升高，可导致肝毒性增加。⑧不能与其他药物同瓶滴注。
▶利奈唑胺（Linezolid）
·商品名·斯沃。
·药理作用·本品属于新一类的合成抗生素——噁唑烷酮类抗生素，可用于治疗由需氧的G+菌引起的感染，其体外抗菌谱还包括一些G-菌和厌氧菌。利奈唑胺与细菌核糖体50S亚单位结合，抑制mRNA与核糖体连结，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制细菌蛋白质的合成。利奈唑胺与其他抗菌药物作用机制不同，因此与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。时间杀菌曲线研究结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂。利奈唑胺为大多数链球菌菌株的杀菌剂。本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：需氧菌和兼性的G+致病菌、屎肠球菌（万古霉素敏感或耐药菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药菌株）、凝固酶阴性葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药菌株）、无乳链球菌、肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株）、化脓性链球菌、草绿色链球菌。利奈唑胺对厌氧菌亦具抗菌活性，对艰难梭菌的作用与万古霉素相似，对拟杆菌属和梭杆菌属具有一定抗菌作用。利奈唑胺对G-菌作用差。在兼性厌氧G-菌种，利奈唑胺对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌具抗菌作用。对巴斯德菌属和脑膜炎败血伊丽莎白菌有一定抗菌作用。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵G-杆菌则对该药耐药。利奈唑胺对支原体属和衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌亦有一定抑制作用。
·药代动力学·成人单次口服或静脉注射600 mg的利奈唑胺后，其tmax分别为1.28 h、0.5 h，Cmax分别为12.7 mg/L、12.9 mg/L，t1/2分别为4.26 h、4.40 h。口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全，给药后1～2h达到Cmax，绝对生物利用度约为100%。所以，利奈唑胺口服或静脉给药无须调整剂量。给药无须考虑进食的时间。利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的组织。血浆蛋白结合率约为31%且为非浓度依赖性。其代谢途径仍没有完全明确，非肾脏清除率约占利奈唑胺总清除率的65%。
·适应证·用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染。①由万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症。②由金黄色葡萄球菌（MSSA或MRSA）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株）引起的院内获得性肺炎。③复杂性和非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。④由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株）引起的CAP，包括伴发的菌血症或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的CAP。
·用法用量·口服或静脉滴注。成人及12岁以上青少年每次600 mg，每日2次，疗程10～28 d，具体由医生根据感染部位和严重程度及患者对治疗的反应而制订。当从静脉给药转换成口服给药时无须调整剂量。儿童严重感染者每次10 mg/kg，每8～12 h 1次静脉滴注或口服。
·制剂·注射剂：每支600 mg/300 ml。片剂：每片600 mg。
·注意事项·①已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏者禁用，禁止与单胺氧化酶（MAO）抑制药联用或使用间隔不足2周，禁用于类癌综合征，除非能监测5-羟色胺综合征的体征或症状。②应用利奈唑胺过程中，应注意乳酸性酸中毒发生的可能。③治疗时间超过28 d，有出现周围神经和视神经病变的报道；应用利奈唑胺的患者中有可逆性骨髓抑制的报道。④利奈唑胺混悬剂每5 ml含有苯丙氨酸20 mg，有苯丙酮尿症的患者应注意。⑤当应用利奈唑胺时，应避免食用含有大量酪氨或酪胺酸的食物或饮料，包括腌制、炮制、烟熏、发酵的食品。⑥利奈唑胺与肾上腺素能药物、5-羟色胺类药物、哌替啶、丁螺环酮、抗组胺药有潜在的相互作用，应避免同时应用；本品与利福平合用可使利奈唑胺的Cmax和AUC显著下降。
▶达托霉素（Daptomycin）
·商品名·克必信。
·药理作用·本品是新型环脂肽类抗生素，作用机制与其他抗生素不同，它通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运，从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，改变细胞质膜的性质。另外，它还能通过破坏细菌的细胞膜，使其内容物外泄而达到杀菌的目的。本品仅对G+敏感，如对糖肽类敏感的葡萄球菌，对甲氧西林耐药的肠球菌，对MSSA、MRSA、CNS，对苯唑青霉素耐药的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌，对PSSP或PRSP、草绿色链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、C族和G族链球菌、嗜酸性乳酸杆菌、嗜酪蛋白乳酸杆菌鼠李糖亚种、万古霉素敏感和耐药的粪肠球菌。本品对单核细胞增多性李斯特菌的效果相对较差，对于G-病原体基本无效。
·药代动力学·健康志愿者每日分别静脉给药4 mg/kg、6 mg/kg和8mg/kg，7d后，本品的平均Cmax分别是57.8 mg/L、98.6 mg/L和133 mg/L，tmax分别是0.8 h、0.5 h和0.5 h，Cmin分别是5.9 mg/L、9.4 μg/ml和14.9 mg/L。与蛋白质可逆性结合，总蛋白结合率为90%～95%，与药物浓度大小无关。组织穿透性弱，分布体积小，心内膜炎和菌血症患者Vd是0.21 L/kg，健康受试者Vd是0.12 L/kg。可能通过肾脏代谢而不通过肝脏代谢。给药总量约有80%从肾脏排出，5%～5.7%从粪便排泄。消除t1/2为7～11h，没有剂量依赖性的证据。肾功能损害时，t1/2延长。可经血液透析和腹膜透析清除。
·适应证·治疗由G+敏感菌株引起的并发性皮肤及皮肤结构感染，如脓肿、手术切口感染和皮肤溃疡，包括对甲氧西林敏感或耐药的葡萄球菌。用于由金黄色葡萄球菌引起的感染性心内膜炎；复杂性皮肤与软组织感染并发的由金黄色葡萄球菌引起的菌血症。
·用法用量·静脉注射。每次4～6 mg/kg，每日1次，连续用药7～14d。肌酐清除率低于30 ml/min者（包括接受血液透析或连续门诊腹膜透析者），每48 h应用6 mg/kg。
·制剂·注射剂：每支0.5 g。
·注意事项·①有肌肉骨骼病史者使用本品有恶化的可能，应慎用。②使用本品期间，需警惕和监测患者出现神经病变体征和症状的可能性。③本品是否通过乳汁排泄尚不清楚，哺乳期妇女慎用。④本品组织穿透性弱，可能对深层感染疗效不佳（如心内膜炎、骨感染），即使高剂量也如此（如6 mg/kg）。⑤与β-羟［基］-β-甲［基］戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂联用，可能会增加肌病的风险。
▶奎奴普丁-达福普丁（Quinupristin-Dalfopristin）
·商品名·Synercid。
·药理作用·本品为半合成链阳性菌素复方制剂，可与细菌70S核糖体的50S亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普丁与细菌核糖体结合后引起核糖体构象改变，使奎奴普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达福普丁和奎奴普丁单独作用时具有的抑菌作用相比，本品的杀菌性更能体现出药物的协同作用。主要对G+菌有抗菌活性。
·药代动力学·本品中奎奴普丁和达福普丁的血浆Cmax分别为2.56 mg/ml和6.91 mg/ml，t1/2分别为3h和1h，可维持有效浓度9～10 h。两者体内清除率大体相同，主要经肝脏清除，由粪便排泄。
·适应证·本品适用于其他药物治疗无效的G+菌引起的皮肤及软组织感染，医院获得性肺炎（HAP）及粪肠球菌引起的感染。
·用法用量·静脉滴注。剂量为7.5 mg/kg，以5%葡萄糖注射液输注，时间在60 min以上，每8～12h给药1次。
·制剂·注射剂：每瓶500 mg。
·注意事项·肝肾功能不全患者及孕妇禁用本药。
▶利福昔明（Rifaximin）
·商品名·威利宁，欧克双，邦益，萨芬。
·药理作用·本品是广谱肠道抗菌药物。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的b-亚基不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数G+和G-菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。本品对G+需氧菌中的金黄色酿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌及粪链球菌，对G-不规则需氧菌中的沙门菌属、大肠埃希菌、志贺菌属、小肠结肠炎耶尔森菌、球菌，G-厌氧菌中的拟杆菌属都有高度杀菌活性。
·药代动力学·本品口服不被吸收，在肠道内浓度极高，不存在于其他器官中。健康志愿者进食9h后口服利福昔明400 mg，在血浆标本中未检出本品。在给药48 h内，尿液中可见极少量的原型药物（低于给药剂量的0.01%）。
·适应证·对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻和小肠结肠炎等。
·用法用量·口服。成人及12岁以上儿童每次0.2 g，每日3～4次。6～12岁儿童，口服每次0.1～0.2 g，每日4次。2～6岁儿童，口服每次0.1 g，每日4次。疗程一般不应超过7 d。
·制剂·片剂：每片200 mg。口服悬液用散剂：每一调匙（5 ml）含100 mg。
·注意事项·①对本品或利福霉素类药物过敏者、肠梗阻者、严重的肠道溃疡性病变者，禁用本品。②长期大剂量用药或肠黏膜受损时，会有极少量（少于1%）被吸收，导致尿液呈粉红色。③如果产生了对抗生素不敏感的微生物应中断治疗，并采取其他适当治疗措施。④妊娠期妇女需权衡利弊后用药。
▶莫匹罗星（Mupirocin）
·商品名·百多邦。
·药理作用·本品对与皮肤感染有关的各种G+球菌有很强的抗菌活性，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些G-菌有一定的抗菌作用，与其他抗菌药物无交叉耐药性。
·适应证·G+球菌引起的皮肤软组织感染，如脓疱疮、疖、毛囊炎等原发性感染，以及湿疹、皮炎、溃疡、外伤等皮肤病的继发感染。
·用法用量·外用。局部涂于患处。必要时，患处可用敷料包扎敷盖每日3次，5d为1个疗程，必要时可重复1个疗程。
·制剂·软膏：莫匹罗星含量2%。
·注意事项·①如使用一疗程后症状无好转或加重，应立即去医院就医。②本品仅供皮肤给药，请勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。③孕妇慎用；哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。④误入眼内时用水冲洗即可。
（张 倩 卢洪洲 董 平）