第三代喹诺酮类
▶诺氟沙星（Norfloxacin）
·商品名·氟哌酸，斯林，齐哌利克。
·药理作用·本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚基，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡，具广谱抗菌作用，尤其对需氧G-杆菌的抗菌活性高，在体外对肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属，以及大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等具良好抗菌作用，其对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
·药代动力学·空腹时口服吸收迅速但不完全，为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，但未见于中枢神经系统。本品可通过胎盘，进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率为10%～15%，消除t1/2为3～4h。单次口服本品400 mg和800 mg，经1～2h血药浓度达峰值，Cmax分别为1.4～1.6 mg/L和2.5 mg/L。肾脏和肝胆系统为主要排泄途径。
·适应证·适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
·用法用量·口服。每次300～400 mg，每日2次。
·制剂·胶囊：每粒0.1 g。
·注意事项·①对本品及氟喹诺酮类药物过敏的患者禁用。②本品宜空腹服用，为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24 h排尿量在1 200 ml以上。③应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。④应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。⑤原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者应避免应用。⑥警惕使用本品后出现视网膜脱离的潜在风险。
▶洛美沙星（Lomefloxain）
·商品名·倍诺，康诺美沙，庆兴，乐福星，科奇，曾立特。
·药理作用·本品为第三代喹诺酮类抗菌药物，通过抑制细菌的DNA螺旋酶而起杀菌作用，对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感杆菌、淋球菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦具有一定的抗菌作用。
·药代动力学·口服吸收快而完全，生物利用度为90%～98%。单次空腹口服400 mg后，tmax为1～1.5 h，Cmax为3.0～5.2 mg/L。血浆蛋白结合率为10%，在体内分布广，大多数组织、体液中药物浓度可超过血药浓度。主要自肾脏排泄，给药后48 h可自尿液中以原型排出给药量的60%～80%，t1/2β为7～8 h，肾功能减退时可延长。
·适应证·适用于敏感菌引起的呼吸道感染，泌尿生殖系统感染，胃肠道细菌感染，腹腔、胆道、肠道、伤寒等感染，骨和关节感染、败血症等全身感染、皮肤软组织感染以及其他如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
·用法用量·口服。每日400～600 mg，顿服或分2次服用。较重感染可增至每日800 mg，分2次服用。静脉滴注：每次0.1～0.2 g，每日2次。
·制剂·片剂：每片0.1g、0.2g、0.3g、0.4g。胶囊：每粒0.1 g、0.2 g。颗粒：每袋0.1 g。注射剂：每支0.1g、0.2g、0.4g。
·注意事项·①对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用，孕妇及18岁以下患者禁用。乳妇应用时需暂停授乳。②与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，不宜同用。③肝、肾功能减退者慎用。④原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用氟喹诺酮类药物。⑤警惕使用本品后出现视网膜脱离的潜在风险。
▶依诺沙星（Enoxacin）
·商品名·立洛星，诺佳，福禄马，久诺。
·药理作用·本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚基，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡，具广谱抗菌作用，尤其对需氧G-杆菌抗菌活性高，对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。在体外对肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属，阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属，大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、沙眼衣原体、支原体、军团菌等细菌具良好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株、多重耐药菌、结核杆菌和非结核性分枝杆菌也具抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
·药代动力学·口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%。单次给药后tmax为1～3h，口服0.4 g后Cmax为3.7 mg/L，静脉给药0.2 g和0.4 g后tmax约为1 h，Cmax约为2 mg/L和3～5 mg/L。广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾脏排泄，48 h内给药量的52%～60%以原型自尿液中排出，部分在体内代谢，胆汁排泄约18%，t1/2为3.3～5.8 h。
·适应证·适用于由敏感的G-菌和G+菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。
·用法用量·①口服。每次0.2～0.4 g，每日2次。②静脉滴注。每日0.4～0.6 g，分2次给药。
·制剂·片剂：每片0.1 g、0.2 g。胶囊：每粒0.1 g、0.2 g。注射剂：每支0.1 g、0.2 g、0.3 g。
·注意事项·①对本品及氟喹诺酮类药物过敏、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏症的患者禁用。②孕妇禁用。哺乳期妇女应用本品时应暂停授乳。不宜用于18岁以下的小儿及青少年。③宜空腹服用。④尿碱化剂可减低本品在尿液中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。⑤应避免与茶碱类、环孢素、华法林、咖啡因、丙磺舒及布洛芬合用。
▶氧氟沙星（Ofloxacin）
·商品名·泰利必妥，盖洛仙，培立必妥，奥复星，信利妥。
·药理作用·本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧G-杆菌的抗菌活性高，在体外对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属，阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属，大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属等。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对结核杆菌和非结核性分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
·药代动力学·口服吸收完全，可吸收给药量的95%～100%，tmax为1h左右，口服0.2 g、0.3 g和0.4 g的Cmax分别为2.47 mg/L、4.37 mg/L和5.60 mg/L。给药后分布广泛，全身组织和体液中均可达有效浓度。尚可穿过胎盘进入胎儿体内，也可通过乳汁分泌。血浆蛋白结合率为20%～25%。本品主要以原型药自肾脏排泄，3%在肝内代谢。口服后24 h内尿液中排出给药量的75%～90%，t1/2β为4.7～7.0 h，肾功能减退时可延长。
·适应证·适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。
·用法用量·口服。成人常用量每次0.2～0.4 g，每日2次。静脉滴注，剂量同口服给药。
·制剂·片剂：每片0.1 g、0.2 g。注射剂：每支0.1 g、0.2 g、0.3 g、0.4 g。
·注意事项·①对氧氟沙星、左氧氟沙星或对喹诺酮类中任何药物过敏者禁用。②孕妇及18岁以下儿童禁用。哺乳期妇女使用本品应停止授乳。③使用本品可能导致肌腱炎、肌腱断裂风险增加。可引起糖尿病患者血糖波动。④有中枢神经系统疾病的患者使用本品，可能诱发癫痫。⑤使用本品后过度暴露于阳光下，有发生光毒性反应的风险。⑥警惕使用本品后出现视网膜脱离的潜在风险。⑦本品可能与发生肌腱、肌肉、关节、神经和中枢神经系统的致残性永久性副作用相关。
▶环丙沙星（Ciprofloxacin）
·商品名·西普乐，悉复欢，特美力，丽珠环丙，赛克星。
·药理作用·本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧G-杆菌抗菌活性高，包括柠檬酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等。对产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属菌有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具良好抗菌作用。对MSSA具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核分枝杆菌和非结核性分枝杆菌亦有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌作用差。
·药代动力学·空腹口服后吸收迅速，生物利用度为49%～70%。口服0.25 g、0.5 g、0.75 g后，tmax为1～2 h，Cmax分别为1.2～1.4 mg/L、2.4～2.6 mg/L、3.4～4.3 mg/L。静脉滴注0.2 g和0.4 g后，Cmax分别为2.1 mg/L和4.6 mg/L。吸收后广泛分布至全身组织和体液中，组织中的浓度常超过血药浓度，胆汁药物浓度可达同期血药浓度的10倍以上，血浆蛋白结合率为20%～40%。口服给药后24 h内以原型经肾脏排出给药量的40%～50%，静脉给药后排出给药量的50%～70%。t1/2β为4 h，肾功能减退时稍延长（6 h）。仅少量环丙沙星可被血液透析和腹膜透析清除。
·适应证·适用于敏感菌所致的泌尿与生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道细菌感染、复杂性腹腔感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤及软组织感染、吸入性炭疽、血流感染等全身感染。与其他抗感染药物联用于中性粒细胞减少症发热时的经验性治疗。
·用法用量·①口服。成人常用量为每日0.5～1.5 g，分2～3次服。②静脉滴注。成人常用量为每次0.2 g，每12 h用药1次；重症感染、铜绿假单胞菌感染或中性粒细胞减少症发热患者的经验治疗每日剂量可增至0.8～1.2 g，分2～3次给药；吸入性炭疽每日给予0.8 g，分2次给药。
·制剂·片剂：每片0.25 g、0.5 g。胶囊：每粒0.25 g。注射剂：每支0.1 g、0.2 g、0.25 g、0.4 g。
·注意事项·①对本品有过敏史或对其他喹诺酮类药物过敏者禁用。②禁用于儿童、18岁以下青少年、孕妇及哺乳期妇女。③偶可引起过敏性休克、肌腱炎、横纹肌溶解和Q-T间期延长，还可导致光敏反应。④碱化尿液的药物可能致结晶尿和肾毒性。⑤应避免与含铝或镁的抗酸药、咖啡因、茶碱类、华法林、环孢素、丙磺舒、非甾体抗炎药（NSAID）联用。
▶甲磺酸培氟沙星（Pefoxiacin Mesylate）
·商品名·培洛克，安药，辰景，培氟新，万辅，威力克。
·药理作用·本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚基，抑制细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。具广谱抗菌作用，对下列细菌具有良好的抗菌作用：大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属、流感嗜血杆菌以及奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风分枝杆菌也有抗菌活性。
·药代动力学·口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4 g后，Cmax为5～6 mg/L，生物利用度为90%～100%，AUC为63（mg·h）/L。静脉滴注本品0.4 g后，血药浓度为5.8 mg/L，血浆蛋白结合率为20%～30%。本品吸收后体内分布广泛，在支气管、肺、肝脏、肾脏、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸腔液、腹腔液中均能达到有效浓度，分布容积139 L，对血脑屏障穿透性较高，CSF中浓度约为血药浓度的60%。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用，20%～40%自肾脏排泄，尿液中有效浓度可维持24 h以上。t1/2较长，为10～13 h。
·适应证·适用于由敏感菌所致的泌尿与生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道细菌感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤及软组织感染。
·用法用量·①口服。成人常用量，第一日400 mg顿服，第二日起每日400～800 mg，分2次。②静脉滴注。成人常用量，每次0.4 g，加入5%葡萄糖溶液250 ml中缓慢静脉滴入，每12 h 1次。③肾功能减退患者无须调整剂量；轻至中度肝功能损害者减半量应用。
·制剂·片剂：每片0.1 g、0.2 g。胶囊：每粒0.1 g、0.2 g。注射剂：每支0.2 g、0.4 g。
·注意事项·①对甲磺酸培氟沙星及氟喹诺酮类药物过敏者禁用，18岁以下患者、孕妇禁用，哺乳期妇女禁用，G-6-PD缺乏者禁用。②使用本品可能引发结晶尿，尿碱化剂可加重，宜多饮水，保持24 h排尿量在1 200 ml以上。③可能发生严重光敏反应；原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。④与咖啡因、茶碱类药物、华法林、环孢素、丙磺舒、NSAID合用时需引起注意。
▶氟罗沙星（Fleroxacin）
·商品名·麦佳乐杏，护康，千乐安，复诺定，安谱克，扶康。
·药理作用·本品作用机制和近年来细菌耐药性增加情况同环丙沙星。对G-菌，包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌属、黏质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌作用，对甲氧西林敏感葡萄球菌属、溶血性链球菌等G+球菌亦具有中等抗菌作用。
·药代动力学·口服后吸收迅速而完全，生物利用度约100%。健康志愿者单次口服0.1 g、0.2 g和0.4 g后，Cmax分别可达1.6 mg/L、2.9 mg/L和5.1 mg/L，消除t1/2为9.9～11.6 h。在体内有少量代谢物。血浆蛋白结合率为23%，能广泛分布于各组织中。在多数组织中的浓度接近或高于同期血药浓度，但中枢神经系统中浓度很低。给药量的60%～70%以原型及代谢物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄，随粪便排出量仅占3%。
·适应证·可用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿与生殖系感染、消化系统感染、皮肤及软组织感染、骨与关节感染、腹腔感染及盆腔感染等，后两者需要联用甲硝唑。
·用法用量·①口服。每次0.2～0.4 g，每日1次。②静脉滴注。每次0.2～0.4 g，每日1次。
·制剂·片剂：每片0.1 g。胶囊：每粒0.1 g。注射剂：每支0.1 g、0.2 g、0.4 g。
·注意事项·①对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用，孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。②原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。③尿pH高易发生结晶尿，故每日饮水量必须充足。④本品可引起光敏反应，治疗期间及治疗后数日内应避免过长时间暴露于明亮光照下。⑤肝、肾功能减退者慎用，若使用需注意调整剂量和监测肝功能。⑥本品不良反应较多见，据报道临床应用后不良反应发生率约20%，可见有胃肠道反应、中枢神经系统反应、过敏反应等，偶可有癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤等症状。
▶托氟沙星（Tosufloxacin）
·商品名·Ozex，昂特。
·药理作用·本品通过抑制细菌DNA螺旋酶，阻碍细菌的DNA复制，发挥抑菌和杀菌的作用。对G+菌、G-菌、厌氧菌等均有较强的抗菌活性，对G-菌作用在喹诺酮类药物中最强。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、伤寒杆菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强，对铜绿假单胞菌的MIC为4 mg/L，对流感杆菌的MIC为0.016 mg/L，对肺炎克雷伯菌的MIC为0.06 mg/L，对伤寒杆菌的MIC为0.016 mg/L。对大部分耐环丙沙星的G+杆菌仍具良好的抗菌活性。本品抗金黄色葡萄球菌作用为诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星的4～8倍，抗支原体、衣原体和淋球菌的作用为环丙沙星和氧氟沙星的8～10倍。
·药代动力学·口服后吸收迅速，吸收率为90%～99%，且不受食物影响，血药浓度与剂量呈线性关系。健康成人单次口服150 mg、300 mg时，tmax为1.5～3 h，Cmax分别为0.65 mg/L和1.08 mg/L，t1/2为3.3～3.6 h。服用后在口腔组织、胆汁、胆囊组织、痰、皮肤、耳鼻喉组织、子宫、附件组织、前列腺组织、前列腺液、附睾组织均可达到治疗浓度，且无药物蓄积作用。血浆蛋白结合率为35.5%～39.9%，24 h内尿液中回收率为45.8%，尿液中药物浓度可达56.0 mg/L。肾功能不全者血浆t1/2延长。
·适应证·适用于敏感菌所致呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、肠道感染、皮肤软组织感染。
·用法用量·口服。①一般感染：每日口服300～450 mg，分2～3次服用。②骨髓炎、化脓性关节炎：每日口服450 mg，分3次服用。③严重感染：每日口服600 mg，分2～3次服用。
·制剂·胶囊：每粒0.15 g。
·注意事项·①对本品或其成分或其他喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。②避免与NSAID、含钙或镁的制酸剂同时服用（可减弱本品效果）。③严重肾功能障碍者、患有癫痫等疾病患者、高龄老年患者慎用。
▶芦氟沙星（Rufloxacin）
·商品名·卡力，赛孚。
·药理作用·本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚基，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。抗菌谱广，对大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等G-菌具有较强的抗菌活性，对葡萄球菌属、溶血性链球菌等G+球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。
·药代动力学·口服吸收迅速而完全，消除t1/2长，约为35 h。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫氧芦氟沙星，前者含量约为2%，后者含量极少，两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品以原型自肾脏排泄约50%，胆汁排泄1%，以代谢物排出量约占2%，另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道，再经粪便排泄。
·适应证·用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。
·用法用量·口服。每次0.2 g，每日1次，首剂加倍为0.4 g，疗程5～10 d。对前列腺炎的疗程可达4周。
·制剂·片剂：每片0.1 g、0.2 g。胶囊：每粒0.1 g。
·注意事项·①对本品或其他氟喹诺酮类药物过敏的患者禁用。②孕妇、18岁以下的小儿及青少年禁用，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。③本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。④使用本品宜多饮水，防止出现结晶尿。⑤可能发生严重光敏反应，应引起注意；原有中枢神经系统疾病患者，有指征时需权衡利弊后应用。
▶甲磺酸柏珠沙星（Pazufloxacin）
·商品名·Pasil，锋珠新，莱美净，尼赛信，旭原，伏立特。
·药理作用·本品为新型氟喹诺酮类抗菌药物，作用机制同其他同类药物。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌及G-菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌等均有良好的抗菌活性，对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃菌属也有良好的抗菌活性。
·药代动力学·健康志愿者单次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300 mg、500 mg，静脉滴注持续30 min，Cmax分别为8.99 mg/L及11.0 mg/L，消除t1/2分别为1.65 h及1.88 h；tmax均为0.5 h。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，24 h内尿液排泄率为90%。肾功能障碍时，消除t1/2显著延长，AUC显著升高，尿液中排泄率显著下降。
·适应证·适用于敏感细菌引起的慢性呼吸道疾病伴发感染，肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎，烧伤创面感染，外科伤口感染，胆囊炎、胆管炎、肝脓肿，腹腔内脓肿、腹膜炎，生殖器官感染，盆腔炎。
·用法用量·静脉滴注。每次0.3～0.5 g，每日2次，静脉滴注30～60 min，可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。
·制剂·注射剂：每支0.1 g、0.3 g、0.5 g。
·注意事项·①对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用，18岁以下青少年、儿童及孕妇禁用，哺乳期妇女应用时应停止授乳。②有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病和G-6-PD缺乏的患者慎用。③与茶碱、华法林、NSAID、丙磺舒合用时需引起注意。④老年患者和肾功能减退者需注意调整剂量。
▶巴洛沙星（Balofloxacin）
·商品名·Q-roxin，天统，恒捷。
·药理作用·本品通过干扰细菌DNA合成所必需的DNA螺旋酶而发挥抗菌作用。对G+菌、G-菌及厌氧菌具广谱抗菌活性，尤其对G+菌（包括MRSA）、肺炎链球菌、肠球菌有良好的抗菌活性。对支原体、衣原体也有较好的抗菌活性。对肠杆菌属、流感嗜血杆菌、脆弱拟杆菌的抗菌活性较低，对铜绿假单胞菌无作用。
·药代动力学·本品口服吸收良好，健康成人口服100～400 mg，每日1～2次，tmax为1～1.2 h，Cmax范围为1～3.7 mg/L，Vd约为38 L，在体内广泛分布于痰液、唾液、汗液、泪液、前列腺液等。在肺和肾脏的药物浓度超过相应血药浓度6～8倍，在子宫的药物浓度和血药浓度相当，在前列腺液中的浓度是血药浓度的40%，在前房水和CSF中的浓度仅为血药浓度的1/10。本品在肝脏代谢很少，主要以原型从肾脏排泄，消除t1/2为7～8 h。
·适应证·用于敏感菌所致的肠道感染、妇科感染、呼吸道感染以及尿路感染等。
·用法用量·口服。成人每次0.1～0.4 g，每日2次。
·制剂·片剂：每片0.1 g。胶囊：每粒0.1 g。
·注意事项·①对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。②孕妇、哺乳期妇女、18岁以下儿童和青少年禁用，既往有因喹诺酮类药物引起肌腱炎、肌腱断裂史的患者禁用。③本品可能出现癫痫样或其他中枢神经系统反应，曾有报道发生肌腱炎甚至肌腱断裂的情况，还有可能引起Q-T间期延长。④本品不能与含有金属铝、镁的抗酸剂同时服用；与NSAID同时使用可能增加痉挛发作的危险性；本品与茶碱类药物合用时，可能会增加后者的血药浓度水平。
▶左氧氟沙星（Levofloxacin）
·商品名·可乐必妥，左克，利复星，瑞科沙，维沙星，天力达。
·药理作用·本品为氧氟沙星的左旋体，通过抑制细菌DNA螺旋酶的A亚基，抑制细菌DNA合成及复制而杀菌。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍，对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2～4倍，对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性和溶血性链球菌等G+菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属等G-菌有较强的抗菌活性，对支原体、衣原体及军团菌也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌作用较差。
·药代动力学·本品口服吸收完全，生物利用度近100%。单剂空腹口服100 mg和200 mg后，约1h达Cmax，分别为1.36 mg/L和3.06 mg/L。药物吸收后广泛分布于体内，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液等组织及体液中的药物浓度与血药浓度比值为1.1～2.1。在体内代谢甚少，给药后48 h内经肾脏以原型从尿液中排出给药量的80%～86%，肾功能损害者排出减少，2%自粪便排出。t1/2为5.1～7.1 h。
·适应证·用于敏感菌所致的慢性支气管炎急性细菌感染、CAP和HAP、急性鼻窦炎、急性单纯性下尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、复杂性和非复杂性皮肤及皮肤结构感染等。
·用法用量·①口服。每日0.4～0.5 g，分2次服或顿服。②缓慢静脉滴注：每次0.4～0.5 g，每日1次，每0.2 g静脉滴注时间不少于60 min。
·制剂·片剂：每片0.1 g、0.2 g、0.25 g、0.5 g。注射剂：每支0.05 g、0.1 g、0.2 g、0.3 g、0.4 g、0.5 g。
·注意事项·①对本品、氧氟沙星或喹诺酮类中任何药物过敏者禁用，过敏体质患者、高敏状态患者慎用。②妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。③本品可引起患者血糖波动。④可能引起Q-T间期延长，老年人发生Q-T间期延长风险增加。⑤有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者慎用。⑥用药期间避免过度日光或人工紫外线照射，若发生光敏反应应立即停药。⑦警惕使用本品后出现视网膜脱离的潜在风险。⑧本品可能与发生肌腱、肌肉、关节、神经和中枢神经系统的致残性永久性副作用相关。⑨严禁本品与其他药物混合同瓶滴注，注意配伍用药，避免与偏碱性液体、头孢类抗生素、中药注射剂等配伍使用。
▶司柏沙星（Sparfloxacin）
·商品名·Spara，世保扶，巴沙，星特，司巴乐，海正立特。
·药理作用·本品为广谱氟喹诺酮类抗菌药物，其作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，从而阻碍DNA复制，产生杀菌作用。与其他氟喹诺酮类药物之间已发现有交叉耐药性，但是某些对其他氟喹诺酮类药物耐药的微生物对本品仍敏感。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌（PSSP、PRSP）、无乳链球菌、化脓链球菌等G+需氧菌，大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌等G-菌，以及肺炎衣原体、肺炎支原体等非典型病原体具有抗菌作用。
·药代动力学·口服吸收好，健康成人空腹口服200 mg时，tmax为4 h，Cmax为0.58 mg/L，t1/2约为16 h，口服后主要在小肠吸收，进食几乎不影响本药的吸收。本品体内分布好，主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血药浓度的1.5倍）；再次为唾液、泪液（为血药浓度的0.7～0.8倍）；最低为房水及CSF。血浆蛋白结合率为42%～44%。健康成人每次口服200 mg后72 h，用药量的12%以原型和29%以葡糖醛酸共轭物从尿液中排泄，51%以原型从粪便中排泄。
·适应证·适用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、胆道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染以及口腔科感染性疾病。
·用法用量·口服。每日0.1～0.3 g，最多不超过0.4 g，分1～2次服用。
·制剂·片剂：每片0.1g、0.15g、0.2g。胶囊：每粒0.1 g。颗粒：每粒0.1 g。
·注意事项·①对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。②用药期间尽量避免过度暴露于日光。③有中枢神经系统疾病者慎用，可能引起Q-T间期延长；老年患者，肝、肾功能异常患者应适当降低剂量。④与NSAID合用，罕有引起痉挛；与含有铝、镁、铁的抗酸药和硫糖铝合用可减少吸收。