第二节 咪唑类
▶咪康唑（Miconazole）
·商品名·达克宁，倍康，拜尼多，美康唑，澳先宁，威净，清坤。
·药理作用·本品是高效、安全、广谱抗真菌药，对致病性真菌几乎都有作用。其机制是抑制真菌细胞膜的固醇合成，影响细胞膜通透性，抑制真菌生长，导致死亡。新型隐球菌、念珠菌和粗球孢子菌对本品均敏感，皮炎芽生菌和组织胞浆菌对本品高度敏感，但曲霉菌较差。
·药代动力学·咪康唑口服吸收差，口服1g后Cmax仅为1 mg/L，分布t1/2约为0.4 h，消除t1/2约为2.1 h，终末t1/2为20～24 h时，血浆蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入有炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在CSF、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢为无活性的代谢物。口服量的14%～22%自尿液排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原型物。口服量的50%以原型自粪便排出。
·适应证·主要用于皮肤癣菌、念珠菌等引起的皮肤、指甲感染，如头癣、手癣、脚癣、体癣、股癣、花斑癣、甲沟炎；阴道或阴茎龟头真菌感染；眼部曲霉菌或其他真菌感染。本品栓剂广泛用于治疗阴道真菌感染，如念珠菌性阴道炎。局部应用本品对糜烂或光滑皮肤的真菌感染同样有效。本品的稀释溶液（0.2%～0.5%）可安全地用于膀胱、气管内和创面真菌的冲洗。
·用法用量·外用。对体癣、股癣和足癣，宜用气雾散布剂、气雾溶液、乳膏剂、软膏洗剂、散布剂，早晚各1次，连续用药至少4周。皮肤念珠菌病，宜用乳膏剂早晚各1次。花斑癣宜用乳膏，每日1次。如皮肤有糜烂面，应首先应用本品洗剂（不用霜剂），每日2次，连续2周。对阴道或外阴、龟头感染，应用栓剂或霜剂，每晚1次，每次霜剂3～5 g或栓剂1枚，涂于或塞入阴道内，连续7～14 d。对甲癣，应用乳膏，早晚各1次，连续用6个月。
·制剂·软膏：每支1 g、0.2 g（2%）。乳膏：每支1 g、0.2 g（2%）。洗剂：每瓶2%。阴道片：每片100 mg。栓剂：每枚100 mg、200 mg、400 mg。
·注意事项·①外用制剂避免接触眼睛和其他黏膜（如口鼻等）。②1岁以下儿童不用该品。③孕妇及哺乳期妇女慎用。④咪康唑与华法林同时使用时，由于咪康唑（包括外用凝胶剂型）会增强华法林的抗凝作用，应密切监测抗凝效应，观察治疗期间是否出现抗凝作用过强的征象，如无法解释的突发性青紫、鼻衄或血尿，必要时减小华法林用量。
▶益康唑（Econazole）
·商品名·派瑞松，益汝，康妇特。
·药理作用·本品有抑制真菌作用，高浓度时也可具杀菌作用。本品可抑制麦角甾醇或其他甾醇类的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚，导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白假丝酵母菌则可抑制其自芽孢转变为具侵袭性的菌丝形式的过程。局部应用后仅微量吸收。
·适应证·局部用于皮肤念珠菌病的治疗，体癣、股癣、足癣、花斑癣等的治疗。
·用法用量·局部涂用。皮肤念珠菌病及癣，每日早晚各1次。花斑癣，每日1次。为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少1个月。
·制剂·霜剂：1%。酊剂：1%。栓剂：50mg、150mg。乳膏剂：每支15g。
·注意事项·①外用制剂避免接触眼睛和其他黏膜（如口鼻等）。②为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少4周。③有些制剂中含有激素，因此，此类制剂对于皮肤结核、梅毒、病毒感染、对咪唑类抗真菌药物过敏者或对皮质类固醇类药物过敏者禁用。④孕妇禁用。
▶酮康唑（Ketoconazole）
·商品名·皮康王，采乐，必亮，保龙慷，康特，可欣。
·药理作用·本品为咪唑类抗真菌药，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。
·适应证·用于由皮肤真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癣、念珠菌性甲周炎、花斑癣、头皮糠疹、癣性毛囊炎及慢性皮肤黏膜念珠菌病等）。
·用法用量·局部外用。涂于患处，每日1～2次，用药后虽可很快见效，但为减少复发，体癣、股癣、花斑癣以及皮肤念珠菌病应连续治疗2～4周，手足癣连续使用4～6周。
·制剂·霜剂：2%。乳膏（2%）：10g（200mg）、13g（260 mg）、15 g（300 mg）、20 g（400 mg）。
·注意事项·①外用制剂避免接触眼睛和其他黏膜。②不得用于皮肤破损处。
▶特康唑（Terconazole）
·商品名·贝蕾。
·药理作用·本品属三唑类抗真菌药，作用机制同酮康唑，本品体外对念珠菌、表皮癣菌和其他真菌有抗菌作用，对某些细菌也有抗菌作用，但对阴道微生物如乳酸杆菌等无活性。
·药代动力学·阴道内给药，有5%～16%的本品被吸收，被吸收的药物经肝脏代谢，由粪便、尿液排出体外。
·适应证·主要用于治疗阴道念珠菌病。
·用法用量·含80 mg的阴道栓剂，睡前应用，连续3d；或0.4%的阴道霜剂5g，睡前应用，连续7 d。
·制剂·栓剂：每粒40 mg、80 mg。霜剂：40 mg/5 g。
·注意事项·①禁用于对特康唑、十六烷醇、丙二醇或2（3）-叔丁基-4-甲氧基苯酚过敏者。②阴道给药局部有灼烧感和痒感，阴道栓剂量＞80 mg后，某些患者可出现流感样综合征。
▶克霉唑（Clotrimazole）
·商品名·友南，凯妮汀。
·药理作用·本品对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、新型隐球菌、曲霉菌、藻菌、白假丝酵母菌等均有显著抑制作用。其作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
·适应证·用于念珠菌性外阴阴道病。
·用法用量·阴道给药。每晚1次，每次1枚/片。
·制剂·栓剂：每枚0.15 g。阴道片：每片0.5 g。
·注意事项·①孕妇、哺乳期妇女及无性生活史的女性应在医师指导下使用。②使用本品时应避开月经期。③用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药。④本品不得与其他抗真菌药同用，如制霉菌素等。