一、异烟肼代谢

异烟肼（isoniazid）是常用的抗结核药，在体内主要通过N-乙酰基转移酶（简称乙酰化酶），将异烟肼转变为乙酰化异烟肼而灭活。按对异烟肼灭活的快慢，人群中可分出两类：一类称为快灭活者，血中异烟肼半衰期为45～110分钟；另一类称为慢灭活者，半衰期为2～4.5小时。此种差异是由于不同个体乙酰化酶的差异所致，此酶是由常染色体的一对等位基因控制。快灭活者（RR）与慢灭活者（rr）均为纯合子，杂合子（Rr）则具有中等乙酰化速度。由于异烟肼乙酰化速度的个体差异对结核病疗效有一定影响，如每周服药1～2次则快灭活者由于有正常的乙酰化酶，疗效较差，长期服用异烟肼后，由于异烟肼在肝内可水解为异烟酸和乙酰肼，它们对肝有毒性作用，所以一部分异烟肼快灭活者会发生肝炎甚至肝坏死。但从毒性作用看，慢灭活者缺乏乙酰化酶，导致异烟肼在体内累积，累积的异烟肼可与维生素B6反应，使维生素B6失活，从而导致维生素B6缺乏性神经损害，故一般服异烟肼需同时服用维生素B6可消除此种副作用。(https://www.daowen.com)