二、糖皮质激素

更新于 2026年10月17日 版权声明
二、糖皮质激素

糖皮质激素在体内引起的各种反应系通过与机体细胞内的糖皮质激素受体(GR)的特异性结合予以实现。其治疗哮喘的机制主要是:

1.抗炎症作用。糖皮质激素几乎可以抑制哮喘时气道炎症过程中的每一个环节。如抑制气道黏膜细胞中炎症细胞及血小板等的趋化和聚集;抑制炎症细胞的活化和炎症介质的释放;抑制PAF等介质的致炎活性;诱导气道上皮细胞中性内肽酶,通过减少速激肽受体的表达,以降低神经源性炎症反应;增强细胞对缺氧的耐受性,稳定细胞溶酶体膜,减轻组织损伤,降低黏膜上皮细胞和微血管的通透性,减轻充血水肿。

2.免疫抑制作用。使循环中淋巴细胞减少和中性粒细胞增多,并阻止其向炎症区域移动和向血管外渗漏;抑制T淋巴细胞因子的释放;抑制吞噬细胞吞噬活动和巨噬细胞对抗原或异物的处理能力;抑制各种介质及纤维蛋白溶酶原激活物的释放,减轻免疫变态反应所致的损伤;抑制抗体(IgG)的合成或促进其溶解及抑制补体生成,降低其黏附性,从而减轻抗体和补体介导的免疫反应,减弱或消除变态反应的病理过程。

二丙酸倍氯米松

Beclomethasone

主要成分:二丙酸倍氯米松。

剂型、性状:定量喷雾剂,每瓶含丙酸倍氯米松10mg,可供揿200次,每揿含丙酸倍氯米松50μg。

作用:二丙酸倍氯米松为吸入型糖皮质激素,在肺内可产生很强的抗炎作用,可解除支气管痉挛、消除支气管黏膜水肿、抑制渗出。

用法:轻度哮喘,每日200~600μg,分2~4次给药吸入。中度哮喘,每日600~1000μg,分2~4次给药吸入。重度哮喘,每日1000~2000μg,分2~4次给药吸入。

不良反应:口腔及咽喉念珠菌感染,声音嘶哑及咽喉部刺激症状。

丙酸氟替卡松

Fluticasone Propionate

主要成分:丙酸氟替卡松。

剂型、性状:气雾剂,125μg/揿。喷雾剂,50μg/喷。为压力型气雾剂。

作用:丙酸氟替卡松为吸入性糖皮质激素,在肺部有显著的抗炎作用。抗炎作用较二丙酸倍氯米松、布地奈德强,且起效快,半衰期长。

用法:轻度哮喘,每次100~250μg,每日2次,吸入。中度哮喘,每次250~500μg,每日2次,吸入。重度哮喘,每次500~1000μg,每日2次,吸入。

不良反应:有些患者可能出现口腔和咽部白色念珠菌感染;少数患者可出现声音嘶哑,吸入后用水漱口,减少药物在口腔的沉淀,可减少发生率。

布地奈德

Budesonide

主要成分:布地奈德。

剂型、性状:布地奈德气雾剂,10mg(200喷);20mg(100喷)。布地奈德米克都保是定量干粉吸入剂。布地奈德令舒为雾化混悬液。

作用:布地奈德是一种非卤化糖皮质激素,具有强大的局部消炎作用,有抗过敏、降低气道高反应性的作用。

用法:布地奈德气雾剂,轻微哮喘每日200~800μg,分2~4次使用;严重哮喘每日800~1600μg,分2~4次使用。布地奈德都保,轻症哮喘每日400~800μg,分2~4次使用;严重哮喘每日800~1600μg,分2~4次使用。

不良反应:咽喉部轻微刺激、咳嗽、声音嘶哑、咽部念珠菌感染。

沙美特罗替卡松(https://www.daowen.com)

Salmeterol Fluticasone

主要成分:沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松。

剂型、性状:吸入剂,①沙美特罗50μg、丙酸氟替卡松100μg。②沙美特罗50μg、丙酸氟替卡松250μg。③沙美特罗50μg、丙酸氟替卡松500μg。

作用:本药含有沙美特罗与丙酸氟替卡松,两者有不同的作用方式。沙美特罗可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用,并产生至少持续12h的更持久的支气管扩张作用从而控制症状,而丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用,因而减轻哮喘的症状、改善肺功能并预防病情恶化,而没有使用全身性皮质激素的不良反应。本品可用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘。这可包括:接受有效维持剂量的长效β-受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者;目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者;接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。慢性阻塞性肺疾病(50μg/500μg)患者。

用法:成人和12岁及12岁以上的青少年,每日1吸,每日1~2次。4岁及4岁以上儿童,每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松),每日2次。尚无4岁以下儿童使用本药的资料。老人或者肾损害的患者无须调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。

不良反应:

1.声嘶或发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸等。

2.沙美特罗可致震颤、心悸、头痛等β2-受体激动剂的药理不良反应,但均为暂时性,并随规律治疗而减轻。也有出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)、关节痛、肌痛、肌肉痉挛、口咽部刺激及过敏反应(包括皮疹、水肿和血管神经性水肿)的报道。

3.丙酸氟替卡松可致声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。曾有皮肤过敏反应的报道,罕有面部和口咽部水肿的报道。咽喉部轻微刺激、咳嗽、声音嘶哑、咽部念珠菌感染。

布地奈德福莫特罗

Budesonide Formoterol

主要成分:本品为复方制剂,其组分为布地奈德(每吸160μg)和富马酸福莫特罗(每吸4.5μg)。

剂型、性状:本品为多剂量粉吸入剂,在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。每吸药物输出量,布地奈德160μg和富马酸福莫特罗4.5μg。

作用:本品含有福莫特罗和布地奈德两种成分,通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。两种成分的作用机制分别如下:布地奈德是糖皮质激素,可减轻哮喘症状,阻缓病情加重。吸入布地奈德的严重不良反应比全身性应用少。福莫特罗是一种选择性β2-肾上腺素受体激动剂,具有舒张支气管平滑肌,缓解支气管痉挛的作用。支气管扩张作用与剂量相关,1~3min内起效,单剂量至少可维持12h。用于治疗哮喘。适用于需要联合应用肾上腺皮质激素和长效选择性β2-受体激动剂的哮喘患者的常规治疗。

用法:应根据患者病情个体化给药,并根据疗效调整剂量。吸入给药,每次1~2吸,每日2次。老年患者不需调整剂量。儿童常规剂量,应根据患者病情个体化给药,并根据疗效调整剂量。吸入给药,12岁及12岁以上儿童,用法用量同成人;12岁以下儿童的用药有效性和安全性尚未完全确定。

不良反应:

1.常见心悸,偶见心动过速,罕见心绞痛。

2.中枢神经系统:常见头痛,偶见焦虑、恶心、眩晕、睡眠障碍、躁动,罕见抑郁、行为障碍。

3.肌肉骨骼系统:常见震颤,偶见肌肉痛性痉挛。

4.呼吸系统:常见咳嗽、声音嘶哑、口咽部念珠菌感染,罕见支气管痉挛。

5.皮肤:罕见皮疹、荨麻疹、瘙痒。

6.代谢/内分泌系统:偶见低钾血症、肾上腺抑制,罕见高血糖症。

7.胃肠道:单用布地奈德经口吸入时,消化不良、口干、腹痛、呕吐的发生率低于5%。福莫特罗的治疗中偶见恶心和口干。

8.其他:罕见即发或延迟的过敏性反应(包括皮炎和血管神经性水肿)、味觉异常、血压异常等。

✍AI写作