三、茶碱类

三、茶碱类

茶碱类药物的平喘机制如下。

1.抑制磷酸二酯酶（PDE）活性：传统认为茶碱平喘的机制在于它能抑制磷酸二酯酶，减少细胞内cAMP分解，从而增高细胞内cAMP浓度，使气道平滑肌松弛。但该作用需要其血浆浓度在≥10mg/L才表现出来，且常规剂量的氨茶碱最多只能使组织内20%的PDE活性受到抑制。

2.抑制内源性儿茶酚胺的释放：应用茶碱后血中肾上腺素、去甲肾上腺素、心率、血压、血糖、游离脂肪酸、胰岛素均呈依赖性增高。

3.拮抗腺苷作用：近年发现低浓度茶碱能封闭腺苷受体，成为腺苷酸的拮抗剂。

4.对Ca2+的调节：茶碱抑制细胞内Ca2+的释放和Ca2+在平滑肌内的重新分布，可能与气道平滑肌舒张有关。

5.其他：茶碱还能抑制前列腺素和抑制肥大细胞释放介质，以及增强β-受体激动剂活性等作用。

氨茶碱

Aminophyline

主要成分：氨茶碱。

剂型、性状：白色或淡黄色的颗粒或粉末；易结块；微有氨臭，味苦，在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。片剂，有普通片和肠溶片两种，0.05g；0.1g；0.2g。注射液，肌注用每支（2ml）0.125g；0.25g；0.5g；静注用每支（10ml）0.25g。

作用：氨茶碱抑制磷酸二酯酶活性，拮抗腺苷受体，降低细胞内钙离子的浓度，抑制肥大细胞释放炎性介质，减轻气管黏膜水肿，促进气管黏膜的纤毛运动等；此外，还有解除膈肌疲劳和轻度兴奋呼吸中枢的作用。

用法：氨茶碱片，每次0.1～0.2g，每日3次。氨茶碱注射液，每次0.25g，加入5%葡萄糖250ml稀释后静脉滴注，每日1～2次，每日一般不超过1.0g。

不良反应：恶心、呕吐、头痛、兴奋、失眠、心动过速、心律失常等。合用西咪替丁、喹诺酮类、大环内酯类等可影响茶碱代谢而使其排泄减慢，应减少用药量。

茶　碱

Theophylline

主要成分：无水氨茶碱。

剂型、性状：片剂，胶囊。

作用：对支气管平滑肌有较高的直接松弛作用，也有加强心肌收缩力，增加心排血及利尿作用。

用法：(https://www.daowen.com)

1.茶碱片。常用量，口服1次0.1～0.2g，每日0.3～0.6g；极量，口服每次0.3g，每日1g。

2.茶碱控释片。口服1次0.1～0.2g，每日0.2～0.4g。

3.茶碱缓释片。口服，本品不可压碎或咀嚼，只能沿划痕掰开。成人或12岁以上小儿，起始剂量为0.2～0.4g，每日1次，晚间用100ml开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g，分2次服用。

4.茶碱控释胶囊。口服，吞服整个胶囊，或将胶囊中的小丸倒在半食匙温水中吞服。每12h 1次。成人，1次0.2～0.3g。儿童，1～9岁，每次0.1g；9～12岁，每次0.2g；12～16岁，每次0.2g。

不良反应：头痛、恶心、失眠、消化不良、震颤和眩晕。

二羟丙茶碱

Diprophylline

主要成分：二羟丙茶碱。

剂型、性状：白色粉末或颗粒；无臭，味苦；易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。片剂，0.1g；0.2g。注射液，0.25g/2ml。

作用：药效学与茶碱同，其作用较弱，扩张支气管平滑肌强度为氨茶碱的1/10。适用于支气管哮喘或哮喘性支气管炎。

用法：片剂口服：每日3～4次，每次0.2～0.4g。肌注或静脉注射：每日0.25～0.50g。静脉注射时应加5%或10%葡萄糖液20～40ml，缓慢注入。不良反应：偶有头痛、恶心等不适反应。

多索茶碱

Dosoflylline

主要成分：多索茶碱。

剂型、性状：白色或类白色粉末；略溶于水。片剂，0.2g。注射液，100mg。

作用：本品为新型的非腺苷阻断性支气管扩张剂，其支气管扩张、平滑肌松弛作用是茶碱的10～15倍，作用时间长。同时还具有氨茶碱所没有的镇咳作用，而且平喘的同时不影响腺苷对心脏的作用，无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，无依赖性。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

用法：口服，成人每次0.2～0.4g，每日2次；儿童使用本品时剂量为每日12～18mg/kg。静脉用药，成人每次200mg，12h 1次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20min以上，5～10d为1个疗程。也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日1次。

不良反应：极少数患者服药后心悸、窦性心动过速、纳差、恶心、呕吐、上腹部不适、失眠等症状。