炎性介质阻滞剂和拮抗剂
组胺、白三烯、前列腺素、血小板活化因子以及激肽、腺苷、P物质等炎性介质在哮喘的发作中具有重要的生物作用。机体受到特异性抗原攻击和一些非特异性刺激时,引发速发型和迟发型变态反应,这些炎性介质合成释放增加,致使支气管收缩,支气管微血管通透性增加,并诱发哮喘发生。介质阻滞剂和拮抗剂可抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜碱性粒细胞脱颗粒,减少组胺、5-羟色胺和白三烯等过敏物质的释放或对抗介质所致的支气管平滑肌收缩和血管通透性增加;抑制感觉神经C纤维,阻断传入神经逆向传导,从而抑制神经肽类的释放;抑制或拮抗血小板活化因子、白细胞三烯、前列腺素等诱发的哮喘和持续性气道高反应性,控制速发型及迟发型哮喘反应。常用炎性介质阻滞剂如下。
富马酸酮替芬片
Ketotifen Fumarate Tablets
主要成分:富马酸酮替芬。
剂型、性状:白色或类白色片,1mg。
作用:富马酸酮替芬是肥大细胞膜保护剂,具有抑制肥大细胞释放组胺和慢反应物质的作用。
用法:每次1mg,每日2次。
不良反应:思睡、恶心、乏力、口干等,减量后可自行消退。
色甘酸钠
Sodium Cromoglycate
主要成分:色甘酸钠。
剂型、性状:白色结晶性粉末;无臭、初无味后微苦;易溶于水(1∶20),在乙醇或氯仿中不溶。色甘酸钠粉雾剂,色甘酸钠气雾剂。
作用:色甘酸钠是肥大细胞膜稳定剂,可抑制IgE介导的黏膜下肥大细胞脱颗粒、释放炎性介质过程。可抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肺泡巨噬细胞的激活,从而抑制气道的变态反应性炎症、降低气道的高反应性和迷走神经张力,属于非皮质激素类抗炎药物。
用法:干粉吸入,每次20mg,每日4次,症状减轻后,每日40~60mg;维持量,每日20mg。气雾吸入,每次3.5~7mg,每日3~4次,每日最大剂量32mg。
不良反应:少数患者出现口干、咽喉刺激、呛咳、恶心、胸闷等不良反应,偶见皮疹。
扎鲁司特
Zafilukast
主要成分:扎鲁司特。(https://www.daowen.com)
剂型、性状:片剂,20mg。
作用:扎鲁司特是白三烯受体拮抗剂,能抑制抗原激发的嗜酸细胞、淋巴细胞和组织细胞的升高,抑制抗原激发的呼吸道高反应和血小板活性因子引起的支气管痉挛,能降低呼吸道乙酰甲基胆碱的敏感性,能抑制各种刺激引起的支气管痉挛,能降低各种抗原引起的早发性及迟发性反应。
用法:口服,成人和12岁以上儿童,一般每次20mg,每日2次。最大剂量每次不超过40mg,每日2次。老年人一般每次20mg,每日2次。
不良反应:可见有头痛、胃肠道反应、转氨酶升高、荨麻疹、血管性水肿、皮疹、水泡等。与安慰剂相比,另可见老年患者的呼吸道感染的发生率有所增加,但症状较轻,不必终止治疗。
曲尼斯特
Tranilast
主要成分:曲尼斯特。
剂型、性状:带微黄色的白色结晶性粉末;无臭、无味;不溶于水,可溶于碱性水溶液。片剂,0.1g。
作用:可稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞细胞膜,阻止细胞裂解脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟色胺等过敏反应介质释放,对于IgE引起的大鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用。用于防治哮喘和过敏性鼻炎。
用法:口服,成人每次0.1g,每日3次;儿童,每日5mg/kg,分3次服。
不良反应:可见胃肠道反应如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘;神经系统反应如头痛、嗜睡;血液系统反应如红细胞及血色素减少;泌尿系统反应如膀胱刺激症状;肝功能异常和过敏反应等。肝肾功能异常者应慎用。孕妇禁用。本品对已发作的哮喘不能迅速起效,应先合用β-受体激动剂或肾上腺皮质激素类1~4周,然后逐渐减少合用药的剂量,以至撤除而单用本品。
孟鲁司特钠
Montelukast Sodium
主要成分:孟鲁司特钠。
剂型、性状:白色粉末;易溶于甲醇、乙醇和水,不溶于乙醚。咀嚼片剂,5mg。普通片剂,10mg。
作用:孟鲁司特钠是一种口服的选择性白三烯受体拮抗剂,能特异性抑制半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体。适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。
用法:15岁及15岁以上成人剂量为每日服用顺尔宁一片,10mg,睡前服用。6~14岁儿童剂量为每日服用顺尔宁咀嚼片1片,5mg,睡前服用。
不良反应:顺尔宁一般耐受性良好,不良反应较轻微。可能出现腹痛和头痛。