何为CDK4/6抑制剂？哪些患者适用

目前CDK4/6抑制剂的使用已经在晚期乳腺癌治疗中起了非常大的作用，通常联合内分泌治疗给HR阳性/HER—2阴性晚期乳腺癌患者带来显著的生存获益。近年来，CDK4/6抑制剂的使用也实现了从疾病晚期到早期的推进。

那么，什么是CDK4/6抑制剂？周期蛋白依赖性激酶（CDK）是细胞周期调控的重要因子，这些CDK与周期蛋白结合形成复合体，驱动细胞分裂周期，促进细胞分裂和增殖。其中CDK4和CDK6是人体细胞分裂增殖周期的关键条件蛋白。在乳腺肿瘤中，这两种激酶过度活跃，CDK4/6抑制剂可通过选择性抑制CDK4/6功能，阻止肿瘤细胞分裂。但并不是所有肿瘤细胞都依赖CDK的激活增殖和分裂，目前发现雌激素受体阳性的乳腺癌中，存在CDK4/6过度激活。目前我国仅有2款CKD4/6抑制剂获批上市，哌柏西利（爱博新）用于雌激素受体（ER）阳性和HER—2阴性的绝经后乳腺癌患者的治疗；阿贝西利用于ER阳性、HER—2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌；即将上市的SHR6390片联合氟维司群适用于ER阳性、HER—2阴性的经内分泌治疗后进展的复发或转移性乳腺癌。(https://www.daowen.com)

现有的3个CDK4/6抑制剂中有2个已经报道了在早期乳腺癌辅助治疗中应用的研究结果。对于高危、淋巴结阳性、HR阳性/HER—2阴性早期乳腺癌患者，选择Abemaciclib联合内分泌治疗可以降低早期远端转移的风险。但是哌柏西利却没有给患者带来明显的受益。此外，Ribociclib联合内分泌治疗用于HR阳性/HER—2阴性早期乳腺癌的效果如何也在进行当中。